Lihat diskusi, statistik, dan profil penulis untuk publikasi ini di: https://www.researchgate.

net/publication/298105157

Eudragit polimer serbaguna: Review

Artikel di Farmakologionline · Januari 2011

KUTIPAN BACA

33 8.481

3 penulis , termasuk:

Vikrant Nikam

Sekolah Tinggi Farmasi Amrutvahini

14 PUBLIKASI 76 KUTIPAN

LIHAT PROFIL

Beberapa penulis publikasi ini juga mengerjakan proyek terkait berikut:

sistem pengiriman obat sublingual Lihat proyek

Semua konten setelah halaman ini diunggah oleh Vikrant Nikam pada 09 Juni 2016.

Pengguna telah meminta peningkatan dari file yang diunduh.

Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

EUDRAGIT A POLIMER BERBAGAI: REVIEW

Vikrant K Nikam * 1, Kiran B Kotade 2, Vinayak M Gaware 3, Ramdas T Dolas 1,

Kiran B Dhamak 3, Sachin B Somwanshi 1, Atul N Khadse 3, Vivekanand A. Kashid 1
1. Jurusan Farmasi, Sekolah Tinggi Farmasi Chincholi, Sinnar, Nashik, MS,
422101.
2. Jurusan Farmakologi, Sekolah Tinggi Farmasi Chincholi, Sinnar, Nashik, MS,
422101.
3. Jurusan Kimia Farmasi, Sekolah Tinggi Farmasi Chincholi, Sinnar, Nashik, MS, 422101.

Penulis yang sesuai*:

Vikrant K. Nikam
Dosen Departemen Farmasi,
Sekolah Tinggi Farmasi, Chincholi, Sinnar, Nashik, MS (422101) E-mail:
vikrantnikam@gmail.com

Ringkasan

Seseorang akan selalu ingin memiliki sistem pemberian obat yang ideal yang memiliki tiga sifat utama: (a) Ini akan
menjadi satu dosis untuk seluruh durasi pengobatan. (b) Ini akan memberikan obat aktif langsung di tempat kerja. (c) Ini
akan memiliki kemungkinan efek samping yang lebih sedikit. Pendekatan di atas dicapai dengan bantuan pilihan polimer
yang sesuai. Ulasan ini berfokus pada literatur terbaru tentang penggunaan polimer Eudragit dalam sistem penghantaran
obat yang berbeda dengan perhatian khusus untuk digunakan dalam pembuatannya bersama dengan sifat fisiokimianya.

Kata kunci: Eudragit, Gastroresistance, Kaca transisi, Polimer, Pelepasan berkelanjutan.

pengantar

Polimer, alami atau sintetis adalah zat yang dikombinasikan dengan obat atau bahan aktif lainnya untuk melepaskan obat
dengan cara yang telah dirancang sebelumnya. 1. Pengembangan NDDS telah dimungkinkan oleh berbagai polimer yang
kompatibel untuk memodifikasi pola pelepasan obat 2, 3. Pemilihan polimer selalu mengalami masalah non-biokompatibel,
non-biodegradable dan mahal dan masalah ini dapat diselesaikan dengan polimer dengan sifat yang berbeda. Tujuan dasar
pelepasan obat terkontrol adalah untuk mencapai terapi yang lebih efektif dengan menghilangkan potensi kekurangan dan
kelebihan dosis. Keuntungan lainnya adalah pemeliharaan konsentrasi obat dalam kisaran yang diinginkan, administrasi
yang lebih sedikit, penggunaan obat yang optimal dan peningkatan kepatuhan pasien 4.

152
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

Sejarah

Sampai tahun 1950-an, semua pengobatan oral, bahkan yang paling modern, memiliki satu kelemahan besar: Tidak mungkin mengontrol
waktu atau lokasi pelepasan zat aktif. Pengembangan EUDRAGIT oleh Röhm & Haas GmbH di Darmstadt adalah solusi untuk masalah ini.
Ketika obat pertama masuk ke pasar dengan lapisan EUDRAGIT, babak baru dalam sejarah farmasi telah dimulai. Produk EUDRAGIT adalah
polimer khusus dengan berbagai tingkat kelarutan. Departemen Riset di Röhm memanfaatkan properti ini. Pelapis obat pertama yang
dikembangkan pada tahun 1953 dapat larut dalam basa dan karena itu tahan terhadap asam lambung. Oleh karena itu, zat aktif tidak
dilepaskan di lambung, tetapi di usus, tempat mereka akan diaktifkan. Varian EUDRAGIT semacam ini masih digunakan untuk melapisi obat
padat yang diminum, seperti tablet, kapsul atau butiran. Peningkatan pertama EUDRAGIT terjadi pada akhir 1950-an, ketika lapisan pil yang
larut dalam asam lambung masuk ke pasar. Sementara itu, varian EUDRAGIT lain telah tersedia, yang juga dapat mengontrol waktu
pelepasan zat. Ini disebut sediaan retard, tahan terhadap asam lambung dan terus bekerja di seluruh saluran usus, meningkatkan efisiensi
terapi dan aplikasi tertentu. Penelitian dan manufaktur EUDRAGIT saat ini menjadi bagian dari Area Bisnis Bahan Kimia dari Evonik Industries
AG. Produksi berlangsung di Darmstadt, situs Weiterstadtand Worms. varian lain dari EUDRAGIT telah tersedia, yang juga dapat mengontrol
waktu pelepasan zat. Ini disebut sediaan retard, tahan terhadap asam lambung dan terus bekerja di seluruh saluran usus, meningkatkan
efisiensi terapi dan aplikasi tertentu. Penelitian dan manufaktur EUDRAGIT saat ini menjadi bagian dari Area Bisnis Bahan Kimia dari Evonik
Industries AG. Produksi berlangsung di Darmstadt, situs Weiterstadtand Worms. varian lain dari EUDRAGIT telah tersedia, yang juga dapat
mengontrol waktu pelepasan zat. Ini disebut sediaan retard, tahan terhadap asam lambung dan terus bekerja di seluruh saluran usus,
meningkatkan efisiensi terapi dan aplikasi tertentu. Penelitian dan manufaktur EUDRAGIT saat ini menjadi bagian dari Area Bisnis Bahan
Kimia dari Evonik Industries AG. Produksi berlangsung di Darmstadt, situs Weiterstadtand Worms. meningkatkan efisiensi terapi dan aplikasi tertentu. Penelitian dan

Eudragit adalah merek dagang dari Rohm GmbH & Co. KG. Darmstadt di Jerman, pertama kali dipasarkan pada
1950-an. Eudragit dibuat dengan polimerisasi asam akrilat dan metakrilat atau esternya, misalnya butil ester atau
dimetilaminoetil ester. Eudragit diperkenalkan di USPNF, BP, PhEur, Buku pegangan eksipien farmasi 6. Polimer
akrilik eudragit memiliki sejarah penggunaan yang panjang, jenis dan tingkatan individu diperkenalkan dalam
urutan kronologis berikut.

Tahun Kelas Eudragit

pengantar
Eudragit L 12.5
Eudragit S 12.5

1954
Eudragit E 12.5

1959
Eudragit E 100

1961
Eudragit RL 100
Eudragit RS 100

1968
Eudragit NE 30 D (sebelumnya
Eudragit E 30 D)
Eudragit L 30 D-55 (sebelumnya
Eudragit L 30 D)
Eudragit RS PO
Eudragit RL PO
1972

153
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

Eudragit L 100

1977
Eudragit NE 40 D
1983
Eudragit L 100-55

1985
Eudragit RL 30 D
Eudragit RS 30 D

1986
Eudragit E PO
Eudragit FS 30 D

1999
Tabel 1: Tahun Pengenalan Grade Eudragit

POLIMER EUDRAGIT - SIFAT FARMASI

Dasar dari penawaran kami adalah Poly (meth) acrylates kami untuk aplikasi farmasi, yang dikenal di seluruh dunia
dalam industri dengan nama dagang EUDRAGIT®. Polimer ini memungkinkan zat aktif dalam bentuk sediaan padat
Anda untuk bekerja selama perjalanan tubuh manusia. Fleksibilitas untuk menggabungkan polimer yang berbeda
memungkinkan Anda mencapai profil pelepasan obat yang diinginkan dengan melepaskan obat di tempat yang tepat
dan pada waktu yang tepat dan, jika perlu, selama periode waktu yang diinginkan. Fungsi penting lainnya adalah
perlindungan dari pengaruh luar (kelembaban) atau penyamaran rasa / bau untuk meningkatkan kepatuhan pasien.
Rangkaian portofolio produk kami memberikan fleksibilitas penuh untuk profil pelepasan obat yang Anda targetkan
dengan menawarkan kinerja terbaik untuk sifat enterik, pelindung, atau pelepasan berkelanjutan. Polimer
EUDRAGIT® adalah kopolimer yang berasal dari ester asam akrilat dan metakrilat, yang sifat fisikokimianya
ditentukan oleh gugus fungsi (R). Polimer EUDRAGIT® tersedia dalam berbagai bentuk fisik yang berbeda (dispersi
air, butiran dan bubuk larutan organik). Perbedaan dibuat antara 1. Poli (met) akrilat; larut dalam cairan pencernaan
dengan pembentukan garam polimer EUDRAGIT® L, S, FS dan E dengan gugus asam atau basa memungkinkan
pelepasan bahan aktif yang bergantung pada pH.

154
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

EUDRAGIT® Ketersediaan Pembubaran

Polimer Properti
L 30 D-55 30% Bubuk Dispersi Berair
Pembubaran di atas
L 100-55 pH 5,5

L 100 Bubuk
Pembubaran di atas

L 12,5 12,5% Larutan Organik pH 6.0

S 100 Bubuk

S 12,5 12,5% Larutan Organik

Pembubaran di atas
pH 7.0
FS 30 D 30% Dispersi Berair

Tabel 2: Properti Polimer Eudragit

GASTRORESISTANCE DAN PENARGETAN GI

Jika Anda perlu melindungi aktif Anda dari cairan lambung dan ingin meningkatkan efektivitas obat - polimer EUDRAGIT®
L dan S adalah pilihan polimer pelapis pilihan Anda. Mereka memungkinkan penargetan area usus tertentu. Pharma
Polymers menawarkan portofolio produk yang luas dari nilai EUDRAGIT® anionik yang larut saat nilai pH meningkat.
Selain itu, nilai yang berbeda dapat digabungkan satu sama lain, sehingga memungkinkan untuk menyesuaikan pH
disolusi, dan dengan demikian mencapai target GI yang diperlukan untuk obat tersebut. Pelepasan obat yang ditargetkan
di usus besar diperlukan untuk pengobatan lokal gangguan usus seperti penyakit Crohn, kolitis ulserativa atau kanker
usus. Ini juga diperlukan untuk obat-obatan yang sulit larut di saluran pencernaan bagian atas. Bahkan, gastroresistance
dari lapisan tersebut memastikan bahwa bentuk sediaan oral sesuai dengan kebutuhan pasien. Lapisan yang disukai
adalah EUDRAGIT® FS 30 D, yang menggabungkan pelepasan di titik dua dengan keuntungan teknis berikut:

• pengolahan air
• pelapis yang sangat fleksibel

• cocok untuk sediaan tablet multipartikulat

•
•
TEMPERATUR TRANSISI KACA (TG)
Temperatur transisi gelas merupakan faktor penting untuk menggambarkan sifat fisik polimer. Pada tingkat
makroskopis, ini menggambarkan pemadatan lelehan polimer anisotropik. Suhu transisi gelas memiliki
konsekuensi yang luas, misalnya untuk pembentukan film, pemrosesan leleh dan penyimpanan bentuk sediaan
farmasi jadi. Alat pemlastis, pelarut atau pelarut sisa (termasuk air) yang bertindak sebagai pemlastis biasanya
menyebabkan penurunan suhu transisi gelas, yang secara khusus dieksploitasi dalam formulasi aplikasi. Pemlastis
yang paling umum untuk polimer EUDRAGIT adalah trietil sitrat (TEC).

155
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

Nama Dagang5 Kelarutan 5 Deskripsi Aplikasi5

Eudragit E 100 Larut dalam cairan lambung- sampai Kationik, Kuning masuk Lapisan film
pH 5 Warna 6

Eudragit E 12.5 Larut dalam cairan lambung- sampai Kationik, Kuning masuk Lapisan film
pH 5 Warna 6

Eudragit NE 30 D Membengkak, permeabel Kationik, Kuning masuk Diterima

Warna 6 melepaskan

Eudragit L 100 Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 6 mengalir bebas
Bubuk 6

Eudragit L 12.5 Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 6 mengalir bebas
Bubuk 6

Eudragit L 12.5 Hal Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 6 mengalir bebas
Bubuk 6

Eudragit L 30 D- Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik

55 dari pH 5,5 mengalir bebas
Bubuk 6

Eudragit L 100-55 Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 5,5 mengalir bebas
Bubuk 6
Eastacryl 30D Larut dalam cairan usus - Lapisan enterik
dari pH 5,5

Kollicoat MAE Larut dalam cairan usus Anionik, Putih Susu, Lapisan enterik
30 D dari pH 5,5 Viskositas Rendah 7.

Kollicoat MAE Larut dalam cairan usus - Lapisan enterik

30 dari pH 5,5
DP

Eudragit S 100 Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 7 mengalir bebas
Bubuk 6

Eudragit S 12.5 Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 7 mengalir bebas
Bubuk 6

156
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

Eudragit S 12.5 Hal Larut dalam cairan usus Anionik, putih Lapisan enterik
dari pH 7 mengalir bebas
Bubuk 6

Eudragit RL 100 Permeabilitas tinggi Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan

Eudragit RL PO Permeabilitas tinggi Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan

Eudragit RL 30 D Permeabilitas tinggi Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan

Eudragit RL 12.5 Permeabilitas tinggi Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan
Eudragit RS 100 Permeabilitas rendah Kationik, Diterima
nonbiodegradable 8 melepaskan

Eudragit RS PO Permeabilitas rendah Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan

Eudragit RS 30 D Permeabilitas rendah Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan

Eudragit RS 12.5 Permeabilitas rendah Kationik, Diterima

nonbiodegradable 8 melepaskan

Tabel: 3 Sifat Fisik dan Kimia

157
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

Gambar 1: Nilai Eudragit yang berbeda dalam formulasi sediaan padat oral

MEKANISME PELEPASAN OBAT

Sediaan oral untuk pelepasan terkontrol dapat dibagi lagi dalam sistem di mana pelepasan obat dari bentuk sediaan
diatur oleh prinsip-prinsip berikut:
Pembubaran
Difusi
Tekanan Osmotik
Pertukaran ion
Prinsip Lainnya 8

• Pembubaran
Disolusi adalah proses di mana zat terlarut padat memasuki larutan. Dalam industri farmasi, ini dapat
didefinisikan sebagai jumlah zat obat yang masuk ke dalam larutan per satuan waktu di bawah kondisi standar
antarmuka cair / padat, suhu dan komposisi pelarut. Pembubaran dianggap sebagai salah satu uji kendali mutu
terpenting yang dilakukan pada bentuk sediaan farmasi dan sekarang berkembang menjadi alat untuk
memprediksi ketersediaan hayati, dan dalam beberapa kasus, menggantikan studi klinis untuk menentukan
bioekivalensi. Perilaku pembubaran obat berpengaruh signifikan terhadap aktivitas farmakologisnya. Faktanya,
hubungan langsung antara laju disolusi in vitro dari banyak obat dan ketersediaan hayati mereka telah
dibuktikan dan umumnya disebut sebagai korelasi in vitro-in vivo, IVIVC.

158
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

Gambar 2: Pembubaran

• Difusi
Difusi adalah gaya penggerak dimana terjadi pergerakan molekul obat dari ketinggian tergantung luas
konsentrasi di tablet untuk menurunkan konsentrasi dalam cairan gastro intestinal. Ini gradien gerakan dan
permukaan yang terpapar cairan lambung, jalur difusi, konsentrasi obat.
koefisien difusi sistem.

Gambar 3: Pola pelepasan difusi

• Osmosa
Osmosis merupakan fenomena dimana aliran cairan terjadi dari konsentrasi yang lebih rendah ke konsentrasi yang
lebih tinggi melalui membran semi permeabel yang memungkinkan terjadinya perpindahan cairan saja. Seluruh obat
dilapisi dengan membran semi permeabel dengan lubang di salah satu ujung tablet yang dibuat dengan sinar laser.
Cairan lambung menembus melalui membran, melarutkan obat dan meningkatkan tekanan internal yang memompa
larutan obat keluar dari celah dan melepaskan obat di lingkungan lambung. Laju pengiriman konstan asalkan ada
kelebihan obat di dalam tablet. Tapi, itu turun ke nol setelah konsentrasi turun di bawah saturasi 9.

Gambar 4: Pola pelepasan osmotik

Dalam praktiknya, kita dapat mengikuti salah satu dari dua metode tersebut, pertama obat diformulasikan dalam
matriks yang tidak larut; cairan lambung menembus bentuk sediaan dan melarutkan obat dan melepaskan obat melalui
difusi dan kedua partikel obat dilapisi dengan polimer.

159
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

ketebalan yang ditentukan sehingga porsi obat perlahan berdifusi melalui polimer untuk mempertahankan tingkat obat yang konstan dalam
darah.

• Pertukaran ion
Penukar ion adalah bahan resin yang tidak larut dalam air yang mengandung garam pembentuk gugus anionik atau
kationik. Selama pembuatan, larutan obat dicampur dengan resin dan dikeringkan untuk membentuk manik-manik
yang ditabletkan. Pelepasan obat tergantung pada konsentrasi ion yang bermuatan tinggi di saluran pencernaan di
mana, molekul obat dipertukarkan dan menyebar keluar dari resin ke dalam cairan di sekitarnya. Mekanisme ini
bergantung pada lingkungan ionik resin dan bukan pada pH atau enzim di tempat penyerapan. Bentuk sediaan
terkontrol pembubaran dapat dibagi menjadi sistem reservoir dan matriks. Prinsip reservoir diberikan oleh formulasi
pelepasan terkontrol yang terdiri dari 400mg 5-ASA dalam lapisan resin akrilik, eudragit S 10. Mekanisme pelepasan
obat dari pelet yang dilapisi dengan polimer eudragit E 30 D, diatur oleh difusi melalui pori-pori berisi air pada
lapisan film. 11. Pelepasan propanolol HCL dari matriks monolitik (Eudragit NE 30 D) dengan kombinasi difusi melalui
polimer dan pori-pori atau saluran 12. Profil pelepasan diphenhydramine yang diinginkan dicapai dengan memasukkan
Eudragit L dalam matriks lilin karnauba. Pelepasan obat dari matriks polimer-lilin ini dijelaskan dengan mekanisme
difusi / erosi kombinasi 13. Eudragit RS PO melepaskan obat karbamazepin melalui campuran kompleks mekanisme
difusi dan erosi 14.

Manik-manik teofilin berlapis Eudragit RS 30 D membuktikan pertukaran ion sebagai mekanisme yang bertanggung jawab
untuk mengendalikan permeabilitas polimer sebagai fungsi spesies dan konsentrasi anionik 16.

APLIKASI POLIMER EUDRAGIT

• Pengiriman Obat Ophthalmic

Masalah utama yang dihadapi dalam terapi mata adalah pencapaian konsentrasi optimal di tempat kerja. Ketersediaan
hayati yang buruk dari obat dari bentuk sediaan mata terutama disebabkan oleh produksi air mata, absorpsi yang tidak
produktif, waktu tinggal sementara, dan epitel kornea yang tidak dapat ditembus. Eudragit menunjukkan perilaku yang
menguntungkan, seperti tidak ada toksisitas, muatan positif, dan profil pelepasan terkontrol sehingga cocok untuk
aplikasi mata 15-19.

• Pengiriman Obat Buccal dan Sublingual

Mukosa mulut secara umum adalah beberapa epitel bocor antara yang dari epidermis dan mukosa usus.
Diperkirakan permeabilitas mukosa bukal 4-4000 kali lebih besar daripada permeabilitas kulit 20-21. Secara umum,
permeabilitas mukosa mulut menurun dalam urutan sublingual lebih besar dari bukal, dan bukal lebih besar dari
pada palatal. 22. Pada pH fisiologis, jaringan mukus membawa muatan negatif (karena residu asam sialat dan
sulfat) yang mungkin berperan dalam mukoadhesion. Pada pH ini lendir dapat membentuk struktur gel kohesif
yang kuat yang akan mengikat permukaan sel epitel sebagai lapisan agar-agar. 23. Keterbatasan utama dari rute
pemberian bukal adalah kurangnya retensi bentuk sediaan di tempat absorpsi. Akibatnya, polimer bioadhesif
telah banyak digunakan dalam sistem pengiriman obat bukal. Polimer yang dapat melekat pada jaringan keras
atau lunak telah digunakan selama bertahun-tahun dalam pembedahan dan kedokteran gigi. Kelas polimer yang
beragam telah diteliti untuk potensi penggunaannya sebagai mukoadhesif. Ini termasuk polimer sintetik seperti
monomerik a sianoakrilat, asam poliakrilat 24, dan turunan poli metakrilat. Film bukal yang ideal harus fleksibel,
elastis, dan lembut namun cukup kuat untuk menahan kerusakan akibat stres dari aktivitas di mulut. Selain itu, ia
juga harus memiliki kekuatan mukoadhesif yang baik sehingga dapat tertahan di mulut sesuai keinginan

160
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

durasi. Untuk mencegah ketidaknyamanan, pembengkakan pada film sebaiknya tidak terlalu luas. Sifat mekanis,
bioadesif, dan pembengkakan film bukal sangat penting dan harus dievaluasi. Berbagai perangkat mukoadesif,
termasuk tablet, film, tambalan, cakram, strip, salep, dan gel, baru-baru ini dikembangkan. 25--31. Eudragit memberikan
barier pelepasan obat yang baik dengan kekuatan perekat yang baik.

• Pengiriman Obat Gastrointestinal

Kebutuhan akan bentuk sediaan gastroretentif telah menyebabkan upaya ekstensif baik di akademisi maupun industri
menuju pengembangan sistem pengiriman obat tersebut. Upaya ini menghasilkan bentuk sediaan gastroretentif yang
sebagian besar dirancang berdasarkan pendekatan berikut, Bentuk sediaan berdensitas rendah yang menyebabkan
apung dalam cairan lambung, Sediaan kepadatan tinggi yang tertahan di dasar lambung, Bioadhesion ke mukosa
lambung, Memperlambat motilitas saluran cerna dengan pemberian obat atau eksipien farmasi secara bersamaan,
Ekspansi dengan pembengkakan atau pembukaan hingga ukuran besar yang membatasi pengosongan bentuk
sediaan melalui sfingter pilorus. Semua teknik ini dapat kita capai dengan tingkat eudragit yang berbeda 35.

• Pengiriman Obat Usus

Pengiriman obat melalui usus yang berkelanjutan dikembangkan yang dapat melewati lambung dan melepaskan obat
yang dimuat untuk waktu yang lama ke dalam usus dengan melapisi polimer eudragit. Eudragit L & Eudragit S adalah dua
bentuk resin akrilik enterik yang tersedia secara komersial. Keduanya menghasilkan lapisan yang tahan terhadap cairan
lambung. Eudragit L & S larut dalam cairan usus pada pH 6 & 7 masing-masing. Eudragit L tersedia sebagai larutan
organik (Isopropanol), padat atau dispersi air. Eudragit S hanya tersedia sebagai larutan organik (Isopropanol) dan padat.
Sodium para aminosalicylate Pellet dilapisi dengan Eudragit L 30 D-55 menggunakan fluidized bed processor dan
dievaluasi in vitro Perilaku disolusi dalam HCl 0,1 N selama dua jam kemudian media diubah menjadi dapar fosfat pH 6,8.
Tingkat lapisan Eudragit L30 D 55 60% w / w telah menghasilkan hasil yang paling dapat diterima melawan serangan
lambung 36

• Pengiriman Obat Usus Besar

Pemberian obat kolon adalah pendekatan yang relatif baru untuk pengobatan penyakit seperti kolitis ulserativa, penyakit
Crohn, dan sindrom iritasi usus besar. Polimer yang peka terhadap pH yang larut, atau di atas pH 7 digunakan untuk
pengiriman obat kolon 37. Tegaserod maleate digunakan sebagai obat untuk sindrom iritasi usus besar, sedangkan campuran
Eudragit L 100 dan S100 (1: 1, 1: 2, dan 1: 3) digunakan. 39.

• Pengiriman Obat Transdermal

Sifat mekanik film Eudragit E-100 yang dicor diuji untuk efek gabungan dari dua promotor kohesi (suksinat
atau asam sitrat) dan triacetin sebagai pemlastis. 38. Film yang disiapkan berwarna elastis, berperekat,
transparan dan kuning pucat. Polimer Eudragit E100 ditemukan menghasilkan film transparan bebas kerut
dengan daya rekat yang baik pada kulit. Kinetika pelepasan dari sistem terapeutik transdermal diamati
karena erosi polimer Eudragit E100 hidrofilik, dan pelepasan 100% diamati dalam waktu 20 menit. 40.

• Pemberian Obat Vagina

Supositoria vagina Eudragit RS100 yang mengandung sildenafil, dan eksipien lainnya memberikan pelepasan yang adekuat 41.
Tablet intravaginal dibuat dengan perbandingan asam laktat 1: 1 terhadap Eudragit E-100, tablet didisintegrasi menjadi
bentuk gel pada kisaran fisiologis pH 3,8-4,4. Gel ini memiliki cadangan asam yang mungkin dapat menetralkan kelebihan
alkali yang ada pada infeksi vagina yang parah 42.

161
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

• Pengiriman Gen
Perjalanan banyak penyakit keturunan bisa dibalik dengan pengiriman gen. Selain itu, banyak penyakit yang didapat
seperti kelainan multigenetik dan penyakit yang disebabkan oleh gen virus dapat diobati dengan terapi genetik 43. Nanopartikel
yang dibuat dengan mencampurkan PLGA dengan methacrylate copolymer (Eudragit (R) E100) dapat secara efisien
dan aman mengirimkan interleukin-10 tikus pengkode DNA plasmid yang mengarah ke pencegahan diabetes
autoimun 44. Nanopartikel Anionik baru disiapkan oleh Eudragit L100 / 55 menyediakan platform serbaguna untuk
adsorpsi permukaan protein dan sistem pengiriman yang menjanjikan terutama ketika pemeliharaan konformasi aktif
secara biologis diperlukan untuk kemanjuran vaksin. Oligodeoksinukleotida antisense berhasil dikirimkan oleh
nanopartikel yang dibuat oleh Eudragit RL100, RS100.

• Pengiriman Vaksin
Anionic surfactant-free polymeric core-shell nanospheres and microspheres disiapkan oleh Eudragit L100-55.
Vaksin diberikan melalui rute yang berbeda, termasuk intramuskular, subkutan atau intranasal dan hasilnya
dibandingkan dengan imunisasi dengan Tat saja atau dengan Tat yang diberikan dengan adjuvan alum. Data
menunjukkan bahwa formulasi nano dan mikrosfer / Tat aman dan menyebabkan respon seluler dan humoral yang
kuat dan tahan lama pada tikus setelah imunisasi sistemik dan / atau mukosa. 45. Rasio berat Noveon dan Eudragit
S-100 berpengaruh signifikan terhadap waktu adhesi film bilayer. DNA plasmid dan beta-gal yang telah dimuat
tetap stabil setelah dilepaskan dari film bilayer (pelepasan -60-80% dalam 2 jam untuk keduanya). Imunisasi bukal
menggunakan film bilayer baru (ketebalan 109 +/- 6-mikrom) yang mengandung DNA plasmid menghasilkan titer
IgG spesifik antigen yang sebanding dengan injeksi protein subkutan. Semua kelinci diimunisasi dengan DNA
plasmid melalui rute bukal tetapi tidak ada melalui rute subkutan dengan antigen protein yang menunjukkan respon
imun proliferatif splenosit.

KESIMPULAN

Berbagai macam aplikasi serta jumlah pekerja penelitian yang terus meningkat yang terlibat dalam studi polimer
Eudragit karena sifat uniknya, telah memberikan kontribusi yang signifikan pada banyak jenis formulasi dan
menunjukkan bahwa potensi Eudragit sebagai polimer baru dan serbaguna akan menjadi bahkan lebih signifikan
di masa depan.

REFERENSI

162
Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

1. Sintze MB, Bernatchez SF, Tabatabay C. dan Gurny R, Eur. J. Pharm. Biofarm,
1996, 42: 358– 374.
2. Nagai, T., Machida, Y., Pharm. Int. 1985, 6: 196-200.
3. Bodde, HE, De Vries, ME, dan Junginger, HE, J. Control. Rel, 1990, 13: 225-231. Le Bourlais CA,
4. Treupel-Acar L., Rhodes CT, Sado PT, Leverge R., Drug Dev. Ind. Pharm, 1995, 21: 19– 59.

5. Ray C. Rowe., Paul J. Sheskey., Paul J. Weller., Hand Book of Pharmaceutical excipients, edisi ke-3,
American Pharmaceutical Association Washington DC, USA & Pharmaceutical press, London UK

6. http://www.scribd.com/doc/5682786/Kollicoat-MAE-grades.
7. Jiao YY, Ubrich N, Hoffart V, Marchand-Arvier M, Vigneron C, Hoffman M, Maincent P., Drug Dev
Ind Pharm. 2002, 28: 1033-41.
8. Riley, SA, Tavares, IA, Bennett, A. Mani, V., Br. J. clin. Pharmac., 1988, 26: 173-
177.
9. Gheber-Sellassie I., Gordon RH, Nesbitt RU Fawzi MB, Int. J. Pharm., 1987, 37: 211-218.

10. Bodmeier, R., Paeratakul O., Penelitian Farmasi. Res., 1989, 6: 725-730. Pharm. Sci., 2006,
11. Hua-Pin Huang, Surendra C. Mehta, Galen W. Radebaugh, Mahdi B. Fawzi., J.
83: 795 - 797.
12. Apurba Sarker Apu, Atiqul Haque Pathan, Dilashan Shrestha, Golam Kibria dan
Reza- ul Jalil., Trop. J. Pharm. Res., 2009, 8: 145-152.
13. Karl G. Wagner., James W. McGinity., J. Controlled Release, 2002, 82: 385-397. dan Giovanni
14. Rosario Pignatello., Claudio Bucolo., Piera Ferrara., Adriana Maltese., Antonina Puleo
Puglisi., Euro.J. Pharm. Sci. 2002,16: 53-61.
15. Duarte AR., Roy C., Vega-Gonzalez A, CM Duarte, Subra-Paternault P., Int J
Pharm. 2007, 332: 132-9.
16. Pignatello R, Bucolo C, Puglisi G., J Pharm Sci. 2002, 91: 2636-41.
17. Khopade AJ, Jain NK., Pharmazie. 1995, 50: 812-4. Pharmacol.,
18. Bucolo C., Maltese A., Maugeri F., Busa B., Puglisi G., Pignatello R., J. Pharm.
2004, 56: 841-846
19. Galey, WR, Lonsdale, HK, Nacht S., J. Investasikan. Dermat. 1976, 67: 713-717.
20. Harris D., Robinson JR, J. Pharm. Sci., 1992, 81: 1-10
21. Gandhi, RE dan Robinson, JR., Ind. J. Pharm. Sci., 1988, 50: 145-152.
22. Ch'ng, HS, Park, H., Kelly, P., dan Robinson, JR., J. Pharm. Sci., 1985, 74: 399-405.
23. Ali J, Khar RK, Ahuja A., Pharmazie. 1998, 53: 329-334.
24. Kohda Y, Kobayashi H, Baba Y, dkk., Int J. Pharm.1983,15: 147-155.
25. Nair MK, Chien YW. Pengembangan., Pengembang Obat. Ind. Pharm. 1996, 22: 243-253.
26. Chen WG, Hwang G., Int. J. Pharm. 1992,82: 61-66. 59: 232-235.
27. Hango R, Kavimani S, Mullaicharam AR, Jayakar B., Ind. J. Pharm. Sci. 1997,

28. Bremecker KD, Strempel H, Klein G., J. Pharm. Sci. 1984, 73: 548-552.
29. Shin SC, Bum JP, Choi JS., Int. J. Pharm. 2000; 209: 37-43. 57-60.
30. Ashwini Madgulkar, Shivajirao Kadam, Varsha Pokharkar., Asian j. pharm, 2008; 2.

31. Gloria Ruiz.Y., Evone S. Ghal.Y., Vitae., Revista De La Facultad De quimica

Farmaceutica., 2006; 13. 31-39.
32. Mona Semalty, A Semalty, G Kumar., Ind. J. Pharm. sci. 2008; 70. 43-48.
33. R Garg., GD Gupta., Trop. J. Pharm. Res. , 2008; 7: 1055-1066.
34. RD Kale., PT Tayade., Ind. J. Pharm. Sci., 2007; 69: 120-123.
35. Md A Rahman, J Ali., Ind. J. Pharm. Sci., 2008; 70: 477-481
163
 Farmakologi online 1: 152-164 (2011) Buletin Nikam dkk.

36. Jain SK, Chourasia MK, Dengre R., Ind. J. Pharm. Sci. 2005; 67: 43-50.
37. D Nagasamy Venkatesh, Ajay Kumar Reddy, MK Samanta, B Suresh., J. Pharm Asia., 2009; 3:
50-53.
38. Dnyanesh Tipre, Dr. Pradeep Vavia., Drug del. Tech. 2002, 2:44
39. Degim IT, Tugcu-Demiroz F, Tamer-Ilbasmis S, Acarturk F., Drug Deliv. 2008: 4: 259-65.

40. Małolepsza-Jarmołowska K, Kubis AA, Hirnle L., Pharmazie. 2003; 58 (5): 334-6.
41. RC. Mulligan, Sains. 1993; 260: 926-932.
42. Basarkar A, Singh J., Pharm Res. 2009; 26 (1): 72-81. Epub 2008 Sep 9.
43. Voltan R, Castaldello A, Brocca-Cofano E, Altavilla G, Caputo A, Laus M, Sparnacci
K, Ensoli B, Spaccasassi S, Ballestri M, Tondelli L., Pharm Res. 2007; 24: 10: 1870-
82.
44. Wang WX, Chen HL, Liang WQ., Yao Xue Xue Bao. 2003; 38: 4: 298-301.
45. Caputo A, Castaldello A, Brocca-Cofano E, Voltan R, Bortolazzi F, Altavilla G, Sparnacci K, Laus M,
Tondelli L, Gavioli R, Ensoli B., Vaksin. 2009; 2; 272: 3605-
15. Cui Z, RJ Mumper, Res Pharm. 2002; 19; 7: 947-53.

164

Viieew
V. wppuubblliicca.dll
attiiodin ssttaattss