NAMA : DEVY YULIA VERONIKA

NIM :21802009 / LOKAL A

ANTI INFLAMASI

Pengertian :

Anti inflamasi didefinisikan sebagai obat-obat atau golongan obat yang

memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan. Radang atau

inflamasi dapat disebabkan oleh berbagai rangsangan yang mencakup luka-luka

fisik, infeksi, panas dan interaksi antigen-antibodi (Houglum, 2005).

Ciri/tanda Inflamasi :

Menurut Price dan Wilson (2005), tanda-tanda umum yang terjadi pada proses

inflamasi yaitu

 Rubor (Kemerahan) 

Rubor terjadi pada tahap pertama dari proses inflamasi yang terjadi

karena darah terkumpul di daerah jaringan yang cedera akibat dari

pelepasan mediator kimia tubuh (kinin, prostaglandin, histamin). Ketika

reaksi radang timbul maka pembuluh darah melebar (vasodilatasi

pembuluh darah) sehingga lebih banyak darah yang mengalir ke dalam

jaringan yang cedera.

 Tumor (Pembengkakan) 

Tumor merupakan tahap kedua dari inflamasi yang ditandai adanya aliran

plasma ke daerah jaringan yang cedera. Gejala paling nyata pada

peradangan adalah pembengkakan yang disebabkan oleh terjadinya

peningkatan permeabilitas kapiler, adanya peningkatan aliran darah dan

cairan ke jaringan yang mengalami cedera sehingga protein plasma dapat

keluar dari pembuluh darah ke ruang interstitium.

 Kalor (Panas)

Rasa panas dan warna kemerahan terjadi secara bersamaan. Dimana rasa

panas disebabkan karena jumlah darah lebih banyak di tempat radang

daripada di daerah lain di sekitar radang. Fenomena panas ini terjadi bila

terjadi di permukaan kulit. Sedangkan bila terjadi jauh di dalam tubuh

tidak dapat kita lihat dan rasakan.

 Dolor (Nyeri) 

Rasa sakit akibat radang dapat disebabkan beberapa hal: 1. Adanya

peregangan jaringan akibat adanya edema sehingga terjadi peningkatan

tekanan lokal yang dapat menimbulkan rasa nyeri. 2. Adanya pengeluaran

zat-zat kimia atau mediator nyeri seperti prostaglandin, histamin,

bradikinin yang dapat merangsang saraf-saraf perifer di sekitar radang

sehingga dirasakan nyeri.

  Fungsiolaesa 

Fungsiolaesa, kenyataan adanya perubahan, gangguan, kegagalan fungsi

telah diketahui, pada daerah yang bengkak dan sakit disertai adanya

sirkulasi yang abnormal akibat penumpukan dan aliran darah yang

meningkat juga menghasilkan lingkungan lokal yang abnormal sehingga

tentu saja jaringan yang terinflamasi tersebut tidak berfungsi secara

normal.

Mekanisme Terjadinya Inflamasi

Proses inflamasi dimediatori oleh histamin, prostaglandin, eicosanoid,

leukotrien, sitokin, nitrit oksida, dan lain-lain. Menurut Roman (2009), proses

terjadinya inflamasi dimulai dengan kerusakan jaringan akibat stimulus yang

menyebabkan pecahnya sel mast diikuti denganpelepasan mediator inflamasi,

dilanjutkan dengan terjadinya vasodilatasi yang kemudian menyebabkan

migrasi sel leukosit. Inflamasi dibagi menjadi dua, yaitu inflamasi akut dan

kronis.

 Inflamasi akut terjadi dalam waktu yang lebih singkat yang melibatkan

sistem vaskular lokal, sistem imun dan beberapa sel. Tanda-tanda paling

khas yang menandakan adanya inflamasi adalah kemerahan (rubor),

panas (kalor), nyeri (dolor), bengkak (tumor) dan disertai dengan

perubahan

fungsi lokal.
  Inflamasi kronis berlangsung pada waktu yang lebih lama (beberapa

bulan bahkan bertahun). Pada inflamasi kronis melibatkan sel darah putih

terutama pada sel mononuklear pada prosesnya

Mekanisme Kerja Steroid

Mekanisme kerja obat dari golongan steroid adalah menghambat enzim

fospolifase sehingga menghambat pembentukan prostaglandin maupun

leukotriene

Mekanisme Kerja Non Steroid

Cara kerja NSAID’S sebagian besar berdasarkan hambatan sintesa

prostaglandin dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir NSAID’S idealnya

hanya menghambat ciklo-oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak COX-I

(perlindungan mukosa lambung)

Obat-obat Anti Inflamasi

Golongan AINS

1. Asam mefenamat dan Meklofenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi,

Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan

osteoartritis. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan

antranilat. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma.

 Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia,

diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung.

Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Sedangakan

dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg

sehari.

2. Diklofenak

Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. Absorpsi obat ini

melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. Obat ini terikat

pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas

pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Walaupun waktu paruh singkat 1-3

jam, dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek

terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut.

Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit

kepala sama seperti semua AINS, pemakaian obat ini harus berhati-hati

pada pasien tukak lambung. Pemakaian selama kehamilan tidak

dianjurkan. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga

dosis.

3. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama

kali dibanyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-

inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin,

sedangkan efek anti-inflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg

 sehari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum

dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. 90% ibuprofen terikat

dalam protein plasma, ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.

Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan

aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui.

Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu

inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada

dosis analgesik dan relatif lama dikenal.

4. Fenbufen

Berbeda dengan AINS lainnya, fenbufen merupakan suatu pro-drug. Jadi

fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-

asetat. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2

kali sehari. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit

aktif dicapai dalam 7.5 jam. Efek samping obat ini sama seperti AINS

lainnya, pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Pada

gangguan ginjal dosis harus dikurangi. Dosis untuk reumatik sendi adalah

2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur.

5. Indometasin

Merupakan derivat indol-asam asetat. Obat ini sudah dikenal sejak 1963

untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini

efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.

 Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin, serta

memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. In vitro indometasin

menghambat enzim siklooksigenase, seperti kolkisin.

6. Piroksikam dan Meloksikam

Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu

oksikam, derivat asam enolat. Waktu paruh dalam plasma 45 jam

sehingga diberikan sekali sehari. Absorpsi berlangsung cepat di lambung,

terikat 99% pada protein plasma. Efek samping adalah gangguan saluran

cerna, dan efek lainnya adalah pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema

kulit. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil, pasien tukak

lambung dan yang sedang minum antikoagulan. Dosis 10-20 mg

sehari.Meloksikam cenderung menghambat COXS-2 dari pada COXS-1.

Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari

piroksikam.

7. Salisilat

Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin

adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas

digunakan. Struktur kimia golongan salisilat. Efek samping yang paling

sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik, efek
 samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan

biosintesa tromboksan.

8. Aspirin

Aspirin atau asam asetilsalisilat merupakan sejenis obat yang sering

digunakan sebagai penghilang rasa nyeri atau sakit minor, peradangan

atau anti-inflamasi, dan antipiretik (pada demam). Selain digunakan

sebagai analgesik untuk nyeri dari berbagai penyebab (sakit kepala, nyeri

tubuh, arthritis, dismenore, neuralgia, gout, dan sebagainya), dan untuk

kondisi demam, aspirin juga berguna dalam mengobati penyakit rematik,

dan sebagai anti-platelet (untuk mengencerkan darah dan mencegah

pembekuan darah) dalam arteri koroner (jantung) dan di dalam vena pada

kaki dan panggul.

Golongan Steroid

1. Betametason

Merek dagang: Betam-opthal, Betametason Valerate, Beprosone,

Canedrylskin, Celestik, Diprosone OV, Hufabethamin, Meclovel

Nilacelin, Ocuson.

Kondisi: Peradangan atau alergi

 Tablet dan sirop (oral)

Dewasa: Dosis betametason adalah 0,5-5 mg per hari dibagi menjadi

beberapa kali pemberian, tergantung dari tingkat keparahan penyakit dan

respons pasien terhadap obat.

Anak-anak:

Anak usia 1-6 tahun: 25% dari dosis orang dewasa.

Anak usia 7-11 tahun: 50% dari dosis orang dewasa.

Anak usia 12 tahun atau lebih: 75% dari dosis orang dewasa.

2. Dexamethasone

Merek dagang dexamethasone: Alletrol Compositum, Dexamethasone, 

Dexaharsen, Dextamine, Etadexta, Kalmethasone, Mexon, Oradexon,

Tobroson.

Kondisi: Peradangan

 Tablet dan Sirop

Dewasa: 0,75-9 mg per hari dibagi menjadi 2-4 kali pemberian.

Anak-anak (mulai usia 1 bulan): 10-100 mcg/kgBB per hari dibagi

menjadi 1-2 kali pemberian tergantung dari  respons pasien terhadap obat.

Dosis maksimal 300 mcg/kgBB per hari.

3. Methylprednisolone

Merek dagang methylprednisolone: Advantan, Intidrol Medixon,

Metilgen 8, Methylprednisolone, Medrol, Nichomedson, Ometilson 8,

Rhemafar, Solumedrol, Somerol, Stenirol-8.

Kondisi: Alergi

 Tablet

Dewasa: 24 mg pada hari ke-1, 20 mg pada hari ke-2, 16 mg pada hari

ke-3, 12 mg pada hari ke-4, 8 mg pada hari ke-5, dan 4 mg pada hari ke-

6.

4. Prednison

Merek dagang prednison: Eltazone, Etacortin, Ifison, Inflason, Lexacort,

Pehacort, Prednison, Remacort, Trifacort.

Kondisi:Alergi

 Tablet

Dewasa: 30 mg pada hari ke-1 pengobatan, lalu dilanjutkan pemberian

dosis 5 mg pada hari seterusnya sampai tablet ke-21.

5. Prednisolone

Merek dagang prednisolone: Borraginol-S, Cendo Cetapred,

 Chloramfecort-H, CP Krim, Colipred, Klorfeson, Lupred 5, P-Pred,

Predxol.

Kondisi: Alergi, peradangan, penyakit autoimun

 Tablet

Dewasa: 5-60 mg per hari dibagi menjadi 2-4 kali pemberian. Dosis

pemeliharaan adalah 2,5-15 mg per hari.

Anak-anak (mulai usia usia 1 bulan): Dosis awal adalah 1-2 mg/kgBB,

satu kali per hari. Dosis bisa diturunkan secara bertahap setelah beberapa

hari jika diperlukan. Dosis maksimal adalah 60 mg per hari

Efek Samping Dari Obat Anti Inflamasi

Berikut adalah efek samping NSAIDs yang paling sering terjadi:

 Mual

 Mutah

 Konstipasi

 Diare

 Penurunan nafsu makan

 Sakit kepala

 Pusing
  Ruam kulit

Selain itu, ada juga efek samping lainnya yang lebih serius, yaitu:

 Masalah pencernaan

 Tekanan darah tinggi

 Perdarahan saluran cerna

 Gangguan hati dan ginjal

 Gangguan jantung

Literature

Gunawan, S. G., 2007. Farmakologi dan Terapi, edisi 5. Departemen

Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran-Universitas Indonesia.

Jakarta, hal. 230-246.

Houglum, J.E., Harrelson, G.L., Leaver-Dunn, D., 2005. Principles of

Pharmacology for Athletic Trainers. Slack incorporated, United State, pp.

143.
Price, S.A., dan Wilson, L. M., 2005, Patofisiologi: Konsep Klinis Prosesproses

Penyakit, Edisi 6, Vol. 2, diterjemahkan oleh Pendit, B. U., Hartanto, H.,

Wulansari, p., Mahanani, D. A.,Penerbit Buku Kedokteran EGC, Jakarta

Rohman, A., 2009, Kromatografi Untuk Analisis Obat, Graha Ilmu,

Yogyakarta, 1-2, 5, 45, 53