Definisi Histamin

Histamin merupakan 2-(4-imidazoil) etilamin, didapatkan pada tanaman maupun

jaringan hewan serta merupakan komponen dari beberapa racun dan sekret sengatan binatang.
Histamin dibentuk dari asam amino L-histidin dengan cara dekarboksilasi oleh enzim
histidine dekarboksilase, dan memerlukan piridoksal fosfat sebagai kofaktor. Rumus
bangunnya dapat dilihat pada gambar.

Efek Samping Antihistamin 1

Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat serius
dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan.
- Terdapat variasi yang besar dalam toleransi terhadap obat antar individu, kadang-
kadang efek samping ini sangat mengganggu sehingga terapi perlu dihentikan.
- Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan pasien
yang dirawat di RS atau pasien yang perlu banyak tidur. Tetapi efek ini mengganggu
bagi pasien yang memerlukan kewaspadaan tinggi sehingga meningkatkan
kemungkinan terjadinya kecelakaan. Pengurangan dosis atau penggunaan AH1 jenis
lain mungkin dapat mengurangi efek sedasi ini. Asetamizol, terfenadine, loratadine
tdak atau kurang menimbulkan sedasi.
- Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah vertigo, tinnitus,
Lelah, penat, inkoordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euforia, gelisah, insomnia dan
tremor. Efek samping yang termasuk sering juga ditemukan ialah nafsu makan
berkurang, mual, muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare, efek
samping ini akan berkurang bila AH1 diberikan sewaktu makan. Penggunaan
asetamizol, suatu antihistamin non-sedatif, selama lebih dari 2 minggu dilaporkan
dapat menyebabkan bertambahnya nafsu makan dan berat badan.
- Efek samping lain yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering, dysuria,
palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Insidens efek
samping karena efek antikolinergik tersebut kurang pada pasien yang mendapat
antihistamin nonsedatif.
- Ah1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi akibat
penggunaan local berupa dermatitis alergi. Demam dan fotosensitivitas juga pernah
dilaporkan terjadi. AH1 sangat jarang menimbulkan komplikasi berupa leukopenia
dan agranulositosis.
- Pemberian terfenadine atau astemizol dosis terapi Bersama ketoconazole,
itraconazole, atau antibiotik golongan makrolid seperti eritromisin dapat
 mengakibatkan terjadinya perpanjangan interval QT dan mencetuskan terjadinya
aritmia ventrikel (torsades de pointes) yang mungkin fatal. Keadaan ini disebabkan
karena antimikroba diatas menghambat metabolisme terfenadine atau asetemizol oleh
enzim CYP3A4 sehingga terjadi peningkatan kadar antihistamin di dalam darah.
Karena interaksi yang berbahaya tersebut maa terfenadine dan asetemizol
dikontraindikasikan pemberiannya pada pasien yang mendapat ketoconazole,
itraconazole, atau antibiotic golongan makrolid, dan juga pada pasien dengan penyakit
hati. Demikian pula dengan jus grapefruit yang juga menghambat CYP3A4 dan
meningkatkan kadar terfenadine plasma secara bermakna. Beberapa negara telah
menarik izin pemasaran terfenadine dan menggantikannya dengan feksofenadin, yang
merupakan hasil karboksilasi terfenadine yang tidak toksik terhadap jantung.

Sumber : Ganiswarna SG, Setiabudhy R, Suyatna FD, Purwantyastuti, Nafrialdi. Farmakologi

dan Terapi. Edisi 6. Jakarta : Badan Penerbit FKUI; 2017