ANTIVIRUS COVID 19

OSELTAMIVIR (TAMIFLU)

Oseltamivir direkomendasikan oleh Perhimpunan Dokter Paru Indonesia (PDPI) untuk terapi COVID-19 karena obat tersebut
di Indonesia mudah diakses dan sudah diproduksi di dalam negeri.

Mekanisme aksi Indikasi Kontraindikasi Dosis Efek Samping Interaksi Obat Keamanan
Ibu Hamil
Oseltamivir tersedia dalam - Terinfeksi - Riwayat < 1 tahun : rash, dermatitis, - Mengonsumsi oseltamivir C
bentuk oseltamivir fosfat, virus gangguan 3 mual, muntah, sakit bersama pemberian vaksin
suatu prodrug yang influenza psikiatri mg/kg/dosis kepala, dan influenza. Pemakaian
dimetabolisme oleh esterase tipe A atau - Memiliki setiap 12 gangguan keduanya secara bersamaan
saluran cerna dan hati B penyakit Jam neuropsikiatri seperti berpotensi menghambat kerja
menjadi bentuk aktifnya - Profilaksis ginjal kronis halusinasi vaksin influenza. Berikan jeda
oseltamivir karboksilat. infeksi virus - Hipersensitif > 1 tahun sekurang-kurangnya dua hari
Keamanan obat ini cukup influenza terhadap BB < 15 setelah mengakhiri konsumsi
baik, dan hanya tersedia tipe A atau oseltamivir kg : 30 mg oseltamivir, sebelum vaksin
dalam bentuk sediaan oral. B atau tiap 12 jam flu diberikan
Oseltamivir disetujui untuk - Terinfeksi zanamivir BB 15-23 - Amoxicillin, karena bisa
pengobatan dan pencegahan sars Cov 2 kg : 45 mg menurunkan efektivitas kedua
influenza tipe A dan B. dengan tiap 12 jam obat
Merupakan antivirus gejala ringan BB 23-40 - Probenecid, bisa
penghambat neuraminidase. mg : 60 mg meningkatkan kadar
Enzim neuraminidase tiap 12 jam oseltamivir di dalam darah
merupakan suatu enzim yang BB > 40 karena penurunan sekresi
ditemukan pada permukaan kg : 75 mg anionik aktif di ginjal
virus. Enzim neuraminidase tiap 12 jam
virus berperan penting dalam
masuknya virus dan
pelepasan partikel virus yang
baru terbentuk dari sel yang
terinfeksi. Enzim ini berperan
pula pada penyebaran infeksi
virus lebih jauh di dalam
tubuh. Akibat penghambatan
enzim ini maka replikasi
virus akan terganggu.

Farmakokinetik
Oseltamivir mudah diserap
setelah pemberian oral dan
dikonversi oleh esterase
hepatik dan plasma menjadi
metabolit aktifnya oseltamivir
karboksilat.Kadar
Oseltamivir di dalam cairan
telinga tengah dan rongga
sinus manusia setara dengan
kadarnya dalam darah.
Eliminasi oseltamivir
terutama melalui sekresi
ginjal.

Fact : Berbeda dengan virus

influenza, virus corona tidak
memerlukan neuraminidase
untuk melepaskan diri dari sel
inang. Setelah bereplikasi di
dalam sel inang, virus corona
membutuhkan bantuan
protein E virus dan proses
eksositosis untuk melepaskan
diri. Pada bulan Januari 2020,
ada laporan kasus di

Cina  mengenai  pasien  yang 

terinfeksi dengan virus
SARS-Cov2 (COVID-19)
dan influenza A. Pada kasus
tersebut oseltamivir diberikan
untuk mengobati koinfeksi
virus influenza tipe A, bukan
spesifik untuk COVID-19.

FAVIPIRAVIR (AVIGAN SEDIAAN 200 MG)

Mekanisme aksi Indikasi Kontraindikasi Dosis Efek Samping Interaksi Obat Keamanan
Ibu Hamil
Favipiravir adalah prodrug - Resisten - Ibu hamil loading - Peningkatan Mengonsumsi bersama obat X
yang mengalami ribosilasi antivirus dan anak- dose kadar asam urat berikut harus berhati2 :
dan fosforilasi intraseluler oleh karena anak 1600mg/12 - Gangguan - Pyrazinamid : meningkatkan
menjadi bentuk aktif infeksi virus - Hipersensitif jam/oral saluran cerna spt reabsorbi asam urat di tubulus
favipiravir-RTP. Favipiravir- influenza favipiravir hari ke satu diare dan muntah ginjal
RTP berikatan dan tipe A atau dan selanjutnya - Memengaruhi - Repaglinide : meningkatkan
menghambat RNA- B komponen 2x 600 mg fungsi hati kadar repaglinide dalam darah
dependent RNA polymerase - Terinfeksi obat lainnya (2-5 hari) dengan dan meningkatkan efek
(RdRp) virus, mengakibatkan sars Cov 2 - Memiliki meningkatkan samping repaglinide.
hambatan transkripsi dan dengan penyakit kadar alkali - Teofilin : meningkatkan kadar
replikasi genom virus, ketika gejala kardiovaskul fosfat, avigan dan meningkatkan efek
favipiravir-RTP dimasukkan ringan, ar transaminase samping avigan
ke dalam untai RNA yang sedang atau alanin, - Famsiklovir : menurunkan
baru lahir, hal itu mencegah berat transaminase kadar famsiklovir dalam darah
pemanjangan untai RNA dan - COVID-19 aspartat dan dengan menghambat aldehyd
proliferasi virus. Domain konfirmasi bilirubin total oxidase
katalitik RdRp tersebut klinis ringan - Toksik untuk - Paracetamol : meningkatkan
serupa di antara virus-virus (dengan anak-anak AUC (Area Under the Curve)
RNA, membuat favipiravir komorbid - Potensi acetaminophen/paracetamol
memiliki spektrum antivirus dan/atau pemanjangan dan acetaminophen
RNA yang luas. Karena imunokompr interval QT glucuronide sebesar 20% dan
manusia tidak memiliki omais) - Penurunan 23%-34%. Dengan demikian,
RdRp, Favipiravir relatif - COVID-19 produksi sel apabila diberikan bersamaan
aman digunakan. Akan tetapi Konfirmasi darah merah dengan favipiravir, maka
penggunaan favipiravir harus klinis sedang - Penurunan berat acetaminophen/paracetamol
dihindari pada ibu hamil badan diberikan maksimal 3 g/hari.
karena berisiko teratogenik - Penurunan
dan embriotoksik. kemampuan
Farmakokinetik: pergerakan tubuh
Makanan menunda - Perubahan pada
pencapaian kadar puncak fungsi testis dan
favipiravir dalam plasma sperma
selama 1,5 jam, menurunkan
Cmax sekitar 50%, dan
menurunkan AUC sebanyak
13%. Sekitar 54% favipiravir
terikat protein plasma.
Favipiravir terdisitribusi luas
di dalam tubuh, termasuk ke
trakhea dan paru. Favipiravir
dimetabolisme di hati
menjadi metabolit utama
(M1) oleh enzim aldehyde
oxidase (AO), sedangkan
metabolit aktif (favipiravir-
 RTP) dibentuk intraseluler.
Nilai Cmax linear pada dosis
30 mg hingga 1600 mg.
Waktu paruhnya +/- 6 jam,
dan memanjang pada dosis
tinggi (≥800 mg).6 Metabolit
favipiravir diekskresi melalui
ginjal.

REMDESIVIR

Durasi : Untuk pasien yang tidakmemerlukan ventilasi mekanik atau ECMO diberikan selama 5 hariatau sampai pulang mana yang lebih cepat
Jika belum perbaikan maka dapat diberikan sampai 10 hari

Mekanisme aksi Indikasi Kontraindikasi Dosis Efek Samping Interaksi Obat Keamanan
Ibu Hamil
Remdesivir adalah antivirus - COVID-19 - ALT 5x batas - <40 kg: 5 - sakit kepala Mengonsumsi bersama obat N
spektrum luas yang konfirmasi atas normal atau mg/kg IV parah, berikut harus berhati2 :
menunjukkan aktivitas in klinis sedang ada elevasi ALT loading berdebar di - Paracetamol & Atorvastatin :
vitro terhadap SARS-CoV-2, (dengan atau yang berkaitan dose pada leher atau kemungkinan meningkatkan
SARS-CoV, dan MERS- tanpa dengan hari ke-1; telinga efek pada hati
CoV. Remdesivir adalah obat komorbid; meningkatnya diikuti - Metamizole, Rifampicin,
penghasil nukleosida imunokompe bilirubin direk, 2,5 mg/kg - detak jantung Rifabutin, Carbamazepine,
monofosforamidat yang ten maupun alkalin IV tiap 24 cepat, lambat, Rifapentine, phenytoin,
mengalami konversi imunokompr fosfatase, atau jam atau berdebar phenobarbital, pirimidone,
metabolik intraseluler omais) INR) kencang; dexamethason, betamethason :
menjadi metabolit nukleosida - COVID-19 - Gangguan - ≥40 kg: menurunkan efek remdesivir
trifosfat aktif (NTP). Konfirmasi ginjal (>28 hari 200 mg - mengi, dengan mempercepat
Remdesivir (remdesivir klinis berat dengan eFGR IV kesulitan pengeluarannya
triphosphate) menargetkan dan kritis <30 ml/menit loading bernapas
site replikasi genom RNA. - MISC atau neonates dose pada
Remdesivir-TP bertindak dengan RT cukup bulan (7- hari ke-1; - bengkak di
sebagai substrat untuk RdRp PCR positif 28 hari diikuti wajah Anda;
yang bersaing dengan ATP kehidupan) 100 mg
untuk digabungkan ke untaian dengan serum IV tiap 24 - mual;
baru. kreatinin ≥ 1 jam Drip
Dalam SARS-CoV dan mg/dL, kecuali - demam,
MERS-CoV, remdesivir-TP manfaat lebih menggigil,
mengganggu nsp12 banyak dari atau
polimerase, yang merupakan risiko menggigil
kompleks sintesis RNA pemberian obat
multisubunit dari protein Tidak ada - gatal,
nonstruktural virus (nsp's) penyesuaian berkeringat
yang diproduksi sebagai dosis untuk atau
produk pembelahan pasien dengan
poliprotein virus. Seperti di eGFR >30 - perasaan
EBOV, remdesivir-TP secara ml/menit pusing, seperti
efisien menghambat replikasi Anda akan
SARS-CoV dan MERS-CoV pingsan;
dengan menyebabkan
penghentian rantai yang - Efek samping
tertunda saat dimasukkan ke yang umum
dalam replikasi RNA. mungkin
Analisis biokimia baru-baru termasuk
ini mengungkapkan bahwa
pada SARS-CoV-2, - mual; atau
remdesivir-TP menyebabkan
penghentian sintesis RNA. - tes fungsi hati
Pengakhiran dini sintesis yang
RNA pada akhirnya abnormal.
membatalkan proses
transkripsi dan translasi lebih
lanjut yang diperlukan untuk
pembentukan virion baru.

Daftar Pustaka :

Burhan, E., Susanto, A. D., Nasution, S. A., Ginanjar, E., Pitoyo, W., Susilo, A., Firdaus, I., Santoso, A., Arifa, D., Arif, S. K., Wulung, N. G. H.
L., Adityaningsih, D., Syam, F., Rasmin, M., Rengganis, I., Sukrisman, L., Wiyono, W. H., Isbaniah, F., Elhidsi, M., … Sambo, M. (n.d.).
COVID-19.