Anti Diare

a. Golongan obat: Obat keras

b. Nama obat dan jenis sediaan: Loperamida HCL, bentuk sediaan tablet,kapsul
c. Stuktur kimia

d. Farmakokinetik: Loperamide adalah anti-diare sintetis yang diindikasikan untuk mengontrol

dan menghilangkan gejala diare akut nonspesifik dan diare kronis yang berhubungan dengan
penyakit radang usus. Loperamide juga diindikasikan untuk mengurangi volume pembuangan
dari ileostomi. Pada manusia, Loperamide memperpanjang waktu transit isi usus. Ini
mengurangi volume tinja harian, meningkatkan viskositas dan kepadatan massal, dan
mengurangi hilangnya cairan dan elektrolit. Toleransi terhadap efek antidiare belum diamati.
Loperamide adalah agonis reseptor opioid dan bekerja pada reseptor opioid mu di usus besar
pleksus mienterika; itu tidak mempengaruhi sistem saraf pusat seperti opioid lainnya. Ia bekerja
secara khusus dengan mengurangi aktivitas pleksus myenterika yang menurunkan motilitas otot
polos melingkar dan longitudinal dari dinding usus. Ini meningkatkan jumlah waktu zat tinggal di
usus, memungkinkan lebih banyak air diserap keluar dari kotoran. Loperamide juga menurunkan
gerakan massa kolon dan menekan refleks gastrokolik.
e. Mekanisme kerja: Penelitian in vitro dan hewan menunjukkan bahwa Loperamide bekerja
dengan memperlambat motilitas usus dan dengan mempengaruhi pergerakan air dan elektrolit
melalui usus. Loperamide menghambat aktivitas peristaltik dengan efek langsung pada otot
melingkar dan longitudinal dinding usus. Ini adalah penghambat saluran kalsium non-selektif
dan mengikat reseptor mu opioid. Bukti juga menunjukkan bahwa pada konsentrasi yang lebih
tinggi ia mengikat kalmodulin.
f. Indikasi: Untuk mengontrol dan menghilangkan gejala diare akut nonspesifik dan diare kronis
yang berhubungan dengan penyakit radang usus atau gastroenteritis. Juga digunakan untuk
mengurangi volume pembuangan dari ileostomi. pengobatan simptomatik diare akut sebagai
tambahan terapi rehidrasi pada dewasa dengan diare akut dan anak-anak lebih 4 tahun,diare
kronik hanya pada dewasa. Interaksi Loperamide dengan Obat Lain interaksi yang mungkin
terjadi jika mengonsumsi loperamide bersama dengan obat lainnya:

 Peningkatan kadar loperamide dalam darah jika dikonsumsi bersama ritonavir, abiraterone,
amiodarone, cimetidine, atau ketoconazole
 Penurunan efektivitas loperamide jika dikonsumsi bersama cholestyramine
 Peningkatan risiko terjadinya gangguan jantung dan efek samping yang fatal jika dikonsumsi
bersama azithromycin, clarithromycin, clopidogrel, atau ciclosporin

g. Kontraindikasi: kondisi di mana penghambatan peristaltik harus dihindari, terjadi kejang

perut, atau pada kondisi seperti kolitis ulseratif akut atau kolitis karena antibiotik.

h. Efek samping: kram abdomen, pusing, mengantuk dan reaksi kulit termasuk urtikaria, ileus
paralitik dan perut kembung

i. Keamanan pada ibu hamil: Obat diare untuk ibu hamil yang mengandung loperamide bekerja
dengan cara memperlambat pergerakan sistem pembuangan di dalam tubuh. Lebih
spesifik,loperamide untuk ibu hamil dapat mengurangi aktivitas lambung dalam mencerna
makanan sehingga membuat feses lebih padat.Dokter dapat memberikan obat ini jika diare yang
dialami sangat berisiko menimbulkan dehidrasi pada ibu hamil. Oleh karena itu, jangan membeli
obat ini sembarangan tanpa resep dokter. Menurut FDA, loperamide masuk dalam kategori B.
Artinya, studi pada binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko terhadap janin,
namun belum ada studi terkontrol pada wanita hamil. Sebuah studi melaporkan bahwa
penggunaan loperamide pada ibu hamil meningkatkan risiko malformasi secara moderat hingga
tinggi. Risiko ditemukan signifikan terutama pada hipospadia, dimana dilaporkan meningkat
hingga 3,2 kali.