E.

Penggolongan Antibiotika Sefalospori

1. Sefalosporin Generasi Pertama

Sefalosporin generasi pertama memperlihatkan

spektrum anti mikroba yang terutama aktif terhadap

kuman Gram-positif. Keunggulannya dari penisilin adalah

aktivitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase.

Golongan ini efektif terhadap sebagian besar S. aureus dan

streptococcus termasuk S. anaerob, Clostridium

perfringens, Listeria mococytogenes dan Corynebacterium

diphteriae . Aktifitas antimikroba berbagai jenis

sefalosporin generasi pertama sama satu dengan yang lain,

hanya sefalotin sedikit lebih aktif terhadap S. aureus.

Mikroba yang resisten antara lain ialah strain S.aureus

resisten metisilin, S. Epidermidis dan S. faecalis. Contoh

sefalosporin generasi pertama :

 a) Sefazolin

b) Sefaleksin

c) Sefalotin

d) Sefradin

e) Sefadroksil

2. Sefalosporin Generasi kedua

Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri Gram-positif dibandingkan

dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman Gram-negatif;

misalnya H. Influenzae, P. mirabilis, E. coli dan klebsiella . Terhadap P.

Aeruginosa dan enterokokus golongan ini tidak efektif. Untuk infeksi saluran

empedu golongan ini tidak dianjurkan karena dikhawatirkan enterokokus

termasuk salah satu penyebab infeksi. Sefoksitin aktif terhadap kuman anaerob.

Contoh sefalosporin generasi kedua :

a) Sefamandol

b) Sefoksitin

c) Sefaklor

d) Sefuroksim

e) Sefuroksim aksetil

3. Sefalosporin Generasi ketiga

Golongan ini umumnya kurang aktif dibandingkan dengan generasi pertama

terhadap kokus Gram-positif, tetapi jauh lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae,

termasuk strain penghasil penisilinase. Seftazidim dan sefoperazon aktif terhadap

P. aeruginosa. Contoh sefalosporin generasi ketiga :

a) Sefotaksim

b) Moksalaktam

c) Sefoperazon

d) Seftizoksim

e) Seftriakson

4. Sefalosporin Generasi keempat

Antibiotika golongan ini (misalnya sefepim, sefpirom) mempunyai spektrum

aktivitas lebih luas dari generasi ketiga dan lebih stabil terhadap hidrolisis oleh

bektalaktamase. Antibiotika tersebut dapat berguna untuk mengatasi infeksi

kuman yang resisten terhadap generasi ketiga

F. Farmakokinetika Antibiotika Sefalosporin

Dari sifat farmakokinetiknya sefalosporin dibedakan dalam 2 golongan.

Sefaleksin, sefradin, seflaklor, sefadroksil, lorakarbef, sefprozil, sefiksim,

sefpodoksim proksetil, seftibuten dan sefuroksim aksetil yang dapat diberikan per

oral karena diabsorpsi melalui saluran cerna. Sefalotin dan sefapirin umumnya

diberikan secara IV karena menyebabkan iritasi lokal dan nyeri pada pemberian

IM.

Sefalosporin lain yang diberikan secara suntikan IM atau IV. Beberapa

sefalosporin generasi ketiga misalnya sefuroksim, seftiakson, sefepim, sefotaksim

dan seftizoksim mencapai kadar yang tinggi dicairan serebrospinal (CSS),

sehingga dapat brtmanfaat untuk poengobatan meningitis purulenta. Selain itu

sefalosporin juga melewati sawar darah uri, mencapai kadar tinggi di cairan

sinovial dan cairan perikardium. Pada pemberian sistemik, kadar sefalosporin

generasi ketiga dicairan mata relatif tinggi, tetapi tidak mencapai vitreus. Kadar

sefalosporin dalam empedu umumnya tinggi, terutama sefoperazon.