Aplikasi asli anestesi lokal modern diberikan kepada Carl Koller, yang pada saat itu menjabat

sebagai petugas rumah di oftalmologi, yang mendemonstrasikan anestesi topikal mata dengan
kokain pada tahun 1884.
1884 : William Halsted menggunakan kokain untuk infiltrasi intradermal dan blok saraf
(termasuk blok saraf wajah, pleksus brakialis, saraf pudenda, dan saraf tibialis pos terior)
1898 : August Bier dikreditkan dengan pemberian anestesi spinal pertama dan orang pertama
yang menggambarkan anestesi regional intravena (blok Bier) pada tahun 1908
1904 : Procaine disintesis oleh Alfred Einhorn dan dalam waktu satu tahun digunakan secara
klinis sebagai anestesi local
raun juga yang pertama menambahkan epinefrin untuk memperpanjang durasi anestesi lokal.
1901 : Ferdinand Cathelin dan Jean Sicard memperkenalkan anestesi epidural kaudal
1921 : Anestesi epidural lumbal dijelaskan pertama oleh Fidel Pages dan sekali lagi (secara
independen) pada tahun 1931 oleh Achille Dogliotti.
Anestesi local tambahan
1930 : dibucaine
1932 : tetracaine
1947 : lidocaine
1955 : chloroprocaine
1957 : mevipacine
1960 : prilocaine
1963 : buvipacaine
1972 : etidocaine
ropivacaine dan levobupivacaine, memiliki durasi kerja yang mirip dengan bupivacaine tetapi
lebih sedikit toksisitas jantung