ALKALOIDA TROPAN

Alkaloida gol ini banyak dijumpai dalam tumbuhan

familia Solanaceae seperti Hyoscyamus niger, Datura
stramonium, Atropa belladonna dan juga
Erythroxylaceae, Convolvulaceae
Alkaloida tropan merupakan ester dari suatu asam
organik dengan suatu tropan-3-ol (konfigurasi a atau b)

Atropina dan skopolamina

Atropina adalah bentuk inaktif optik dari l-hiosiamin,
pertama kali diisolasi oleh Mein 1883 dari Atropa
belladonna L.
TIR 2021
Beberapa contoh alkaloida tropan

TIR 2021
Atropina merupakan hasil isomerisasi l-hiosiamina, rasemisasi ini
muncul di bawah kondisi-kondisi yang sangat ringan
Penggunaan A. belladonna pertama kali tercatat dalam awal abad
ke 16, tetapi daunnya tidak dimasukkan dalam London
pharmacopoea sampai 1809.
Kandungan alkaloida dalam daun berkisan 0,15 dan 0,6%.
l-Hiosiamina alkaloida tropan paling umum. Pertama diisolasi oleh
Geiger 1833 dari Hyoscyamus niger L, selanjutnya diisolasi dari
Datura sp, Duboisia sp, Mandragora sp, dan Scopolia sp L.
Sumber lainnya Hyoscyamus muticus L yang berasal dari Egypt.
Tapi sekarang dbudidaya di California..
Hiosiamina jarang diisolasi secara komersial, tetapi lebih sering
total rasemisasinya Atropina, yang terbentuk selama proses isolasi

TIR 2021
* Skopolamina pertama kali diisolas oleh Ladenburg 1881 dari
tumbuhan Hyoscyamus muticus, Scopolia atropides.Alkaloida ini
major dalam daun Datura metel L., D. meteloides L dan D.astuosa
var alba.
* Rasemisasi mudah terjadi dengan alkali, Duboisia leichardii F.Muel.
Adalah sumber rasemat secara komersil.
Uji yang paling sensitif untuk atropina, l-hiosiamina dan l-
skopolamina adalah reaksi mediatriknya (mydiatric reaction)
dalam pupil mata dari anjing muda, kucing, dan kelinci.
Reaksi Vitali, untuk identifikasi alkaloida tropan dalam skala kecil.
0,1 mg alkaloida ditambahkan satu tetes asam nitrat berasap,
uapkan sampai kering pada 100 o C, tambahkan satu tetes KOH-
etanol yang dibuat baru. Warna ungu terang akan muncul yang akan
pudar perlahan-lahan menjdi merah gelap.

TIR 2021
TIR 2021
FARMAKOLOGI
Kebanyakan kerja dari atropina adalah antagonis pada reseptor
muskarinik (inhibisi parasimpatik)
Reseptor ini bertanggung jawab untuk memperlambat jantung,
konstriksi pupil mata, vasodilatasi, dan stimulasi sekresi.
Senyawa yang khas yang memperlihatkan efek ini adalah
asetilkolin, pilokarpin, fisostigmin, dan arekolin. Oleh karena itu
atropina adalah suatu asetilkolin antagonis.
Secara klinik obat2 atropina menyebabkan midriasis dan
sikloplegia, dapat digunakan secara lokal untuk menyebabkan
midriasis untuk suatu pemeriksaan mata secara menyluruh.
Atropina digunakan untuk menurunkan sekresi saliva dan bronchial
dengan relaksasi otot polos dari bronchi.

TIR 2021
 Efek utama atropina pada jantung adalah untuk mengubah
kecepatan. Pada dosis rendah kecepatan diperlambat tanpa suatu
perubahan tekanan darah atau output jantung. Dosis besar
menyebabkan kenaikan kecepatan jantung.
Pemberian atropina dapat digunakan dalam pengobatan awal suatu
infark miokardial atau blok high-grade atroventrikular.
Alkaloida tropan juga digunakan untuk terapi peptik ulcer, karena
menurunkan sekresi asam labung dan kandungan asam total dalam
dosis sedang. Tablet yang mengandung natrium bikarbonat
memperburuk pada penyimpanan dan bismut (II) silikat, kalsium
atau magnesium silikat lebih disukai sebagai eksipien.
Karena motilitas saluran cerna menurun, alkaloida beladona telah
digunakan dalam kombinasi pada pengobatan diare berat pada
anak2.

TIR 2021
Atropina berguna dalam kasus keracunan. Penduduk asli New
Caledonia telah menggunakan campuran alkaloida tropan dari
Duboisia myoporoides untuk mengobati keracunan ciguatera. Dalam
dosis besar atropin juga digunakan untuk mengatasi keracunan
antikolinesterase oleh insektisida organosfofat, efek muskarinik
yang disebabkan Amanita muscaria.
Kokaina sangat toksik bila digunakan sebagai anestesi injeksi,
tetapi garam hidrokloridanya digunakan dalam larutan air 0,1-1%
sebagai anestesi topikal dalam oftalmologi dan 10-20% untuk muka,
hidung, dan kerongkongan.
Kokaina adalah suatu stimulan ssp dan zat yang memblok
adrenergik.
Adiksi dan beberapa toleransi meningkat dari penggunaan yang
berkesinambungan sebagai suatu stimulan pusat .
Kokaina penting krn sebagai model untuk mendapatkan anestesi
yang lebih stabil dan toksisitasnya lebih rendah.
TIR 2021