Toksidinamik Antibiotika Golongan Aminoglikosida

lsnatin Miladiyah
Departemen Farmakologi, Fakultas Kedokteran Universitas Islam Indonesia
isnatin@fk.uii.ac.id

Abstract
The aminoglycosides are the mainstay in the treatment of serious gram-negative systemic mfections. These are the
broad spectrum antibiotics, and could be used for many infections of body systems. A disadvantage of the
aminoglycosides is their association with nephrotoxicity, ototoxicity, and neurotoxicity, all are associated with
elevated serum levels. This article is carried out to give informations about mechanisms of toxicities and their
pathology, which is highlighted on aspects of biochemistry, functional, and structural.
Keywords:toxicities, pathology, antibiotics, aminoglycosides

PENDAHULUAN bakteriostatik, namun aminoglikosida bersifat

Aminoglikosida merupakan senyawa bakterisidal cepat Aktiv1tas antimikrobanya
yang terdiri dari dua atau lebih gula amino yang tergantung konsentrasi obat; makin tinggi
berikatan secara glikosidik pada inti heksosa. konsentrasi, makm cepat kemampuan
2
Heksosa tersebut disebut aminosiklitol, yaitu membunuh bakteri •
berupa streptidin (pada streptomisin) atau 2-
deoksisistreptamin (ciri ikatan pada amino- Mekanisme kerja antibakteri
glikosida lainnya); berbentuk senyawa polikation Aminoglikosida bekerja dengan mula-
yang bersifat basa kuat dan sangat polar, baik mula berdifusi bebas melalui saluran air
1
dalam bentuk basa maupun garamnya . membran luar bakteri Gram negatif, masuk ke
Obat-obat yang termasuk dalam dalam ruang sitoplasma. Transpor ke dalam
golongan aminoglikosida adalah streptomisin, membran dalam sitoplasma mi membutuhkan
neomisin, framisetin, kanamisin, paromomisin, energi, yang terbagi menjadi dua fase yaitu fase
gentamisin, tobramisin, dan amikasin. Aktivitas I dan II. Fase I dapat diblok oleh Ca++ dan Mg++,
antibakteri gentamisin, tobramisin, kanamisin, hiperosmolaritas, penurunan pH, dan an-
netilmisin, dan amikasin terutama adalah aerobiasis. Hal ini dapat menjelaskan, mengapa
terhadap basil bakteri Gram negatif yang pada lingkungan asam atau anaerob (misalnya
aerobik. Aktivitas terhadap mikroorganisme atau pada abses atau urin asam yang hiperosmolar),
bakteri fakultatif dalam kondisi anaerobik sangat aktivitas aminoglikosida menurun 2 .
rendah. Streptomisin dan gentamisin aktif Saat suda'l masuk ke dalam sel, maka
terhadap enterokokus dan streptokokus (selain aminoglikosida akan berikatan dengan polisom
S. pneumoniae dan S. pyogenes) pada kadar (untuk streptomisin terutama pada subunit 30S)
yang secara klinis hanya dapat dicapai bila dan mengganggu sintesis protein dengan
1
digabung dengan penisilin . menyebabkan "kesalahan baca" dan terjadi
Aminoglikosida bekerja dengan pengakhiran translasi mRNA Protein yang
menghambat sintesis protein bakteri. salah bentuk ini disisipkan ke dalam membran
Kebanyakan antibiotika yang bekerja dengan sel, menyebabkan permeabilitas membran
rnenghambat sintesis protein bakteri bersifat meningkat dan memacu transpor