Adrenergik (Simpatomimetik) adalah golongan senyawa obat yang menstimulasi kerja saraf

simpatetik.

Sasaran kerja adrenergik adalah adrenoreseptor.

Adrenoreseptor merupakan reseptor bagi neurotransmiter noradrenalin/ norepinefrin yang

memperantarai berbagai aktivitas saraf simpatetik seperti:
Pelepasan energi (glukosa meningkat)
Denyut jantung meningkat
Dilatasi saluran pernapasan
Midriasis (Dilatasi) pupil mata
Vasokonstriksi
dan sebagainya

Adrenoreseptor terdiri atas alfa-1, alfa-2, beta-1, beta-2, dan beta-3

Contoh Senyawa adrenergik

Adrenoreseptor alfa-1 (Gq, Ca²⁺)

Reseptor ini terletak di pupil mata, pembuluh darah arteriol dan vena, spinkter kandung kemih.

Contoh agonis adrenoreseptor adalah fenilefrin, norepinefrin.

Fenilefrin merupakan agonis murni alfa-1.

Pada penggunaan klinis, fenilefrin digunakan untuk mengobati hipotensi dan dekongestan pada
hidung.

Untuk sediaan topikal, fenilefrin menyebabkan midriasis.

Norepinefrin mirip kerjanyaa dengan fenilefrin.

Bedanya kalau norepinefrin mampu menstimulasi reseptor beta-1 di jantung.

Fenilefrin, pseudoefedrin, efedrin merupakan agonis alfa-1.

Vasokonstriksi pembuluh darah perifer di hidung menjadi sasaran dalam aksi sebagai dekongestan
nasal.

Golongan obat ini juga dapat untuk treatment hipotensi

Pada pupil terdapat reseptor alfa-1. Jika distimulasi akan menimbulkan efek midriasis (kontraksi otot
radial).

Aktivasi reseptor alfa-1 di Pembuluh darah (arteriol dan vena) menyebabkan vasokonstriksi.

Contoh antagonis adrenoreseptor alfa-1: Prazosin, doksazosin, dan terazosin. Golongan ini
digunakan sebagai obat antihipertensi.

Prazosin menghambat reseptor alfa-1 secara selektif tanpa menghambat reseptor alfa-2.
Adrenoreseptor alfa-2 (Gi, Kanal K⁺ terbuka, cAMP menurun)

Berlokasi di presinaptik pada sinaps adrenergik dan tersebar luas di seluruh jaringan tubuh.

Contoh agonis Alfa-2 adalah klonidin, metildopa

Aktivasi reseptor alfa-2 di Medula oblongata menyebabkan penurunan outflow simpatetik.

Jika reseptor alfa-2 pada pre-sinaps distimulasi, akan menurunkan rilis (pelepasan) norepinefrin dari
ujung saraf.

Stimulasi reseptor alfa-2 oleh klonidin menyebabkan penurunan outflow simpatetik dan mengurangi
jumlah norepinefrin di sinaps perifer secara signifikan ke sistem kardiovaskular sehingga terjadi
hipotensi dan bradikardia.

Metildopa merupakan suatu pro-drug yang berkhasiat sebagai anti-hipertensi melalui metabolit
aktifnya alfa-metilnorepinefrin melalui stimulasi reseptor alfa-2.

Pada dosis besar, senyawa ini dapat menstimulasi reseptor alfa-1 post sinaps vaskuler yang dapat
menyebabkan vasokonstriksi.

Antagonis adrenoreseptor alfa-2.

Senyawa obat yang memblok reseptor alfa-2 secara selektif di pre-sinaps adalah Yohimbin.

Senyawa ini meningkatkan jumlah pelepasan norepinefrin dan meningkatkan outflow neuron
simpatetik.

Yohimbin digunakan untuk mengatasi gangguan disfungsi ereksi pada pria.

Ereksi penis adalah keadaan dimana penis membesar dan atau menegang.

Ereksi penis pada pria terjadi bila darah mengalir dan memenuhi corpora cavernosa karena berbagai
bentuk rangsangan seperti rangsangan seksual atau tekanan kandung kemih yang penuh.

Ereksi sangat berkaitan dengan aktivitas saraf kolinergik dan adrenergik

Secara normal ereksi berakhir jika rangsangan seksual diakhiri atau terjadi ejakulasi sperma.

Ketidakmampuan penis untuk ereksi secara penuh disebut dengan impotensi.

Efek samping Yohimbin adalah tekanan darah meningkat, palpitasi, insomnia, berkeringat, sakit
kepala, menggigil.

Adrenoreseptor Beta-1 (Gs, cAMP dan Ca²⁺ meningkat)

Stimulasi reseptor beta-1 menginduksi aktivitas kerja jantung seperti:
Kronotropik positif (frekuensi denyut jantung meningkat),
Ionotropik positif (kontraksi miokardium meningkat),
Dromotropik positif (meningkatkan kecepatan konduksi jantung pada nodus atrioventrikuler) .

Stimulasi reseptor beta-1 di sel juxtaglomerular ginjal menyebabkan pelepasan renin yang
berdampak pada peningkatan tekanan darah

Stimulasi reseptor beta-2 menyebabkan relaksasi otot polos bronkus dan meningkatkan
glikogenolisis (proses pemecahan glikogen /cadangan energi menjadi glukosa) di otot dan hati.

Stimulasi reseptor beta 3 menginduksi lipolisis (pemecahan lemak) di jaringan adiposa. Efek ini
berdampak pada pengontrolan berat badan.

Contoh obat Agonis adrenoreseptor beta-1: dobutamin, isoproterenol.

Dobutamin, merupakan senyawa katekolamin, bekerja menstimulasi reseptor beta-1 dan beta-2
serta pada dosis tinggi, sedikit stimulasi reseptor alfa-1 sehingga memiliki efek positif hemodinamik
(aliran darah).

Dobutamin digunakan untuk meningkatkan curah jantung pada kasus gagal jantung kongestif. Efek
sampingnya mirip dengan epinefrin.

Isoproterenol merupakan senyawa katekolamin yang bekerja langsung memicu reseptor beta 1 dan
2.

Kerjanya pada kardiovaskular, meningkatkan kontraksi dan frekuensi denyut jantung.

Pada bronkus paru-paru menyebabkan bronkodilatasi karena menstimulasi beta-2

Kerja lainnya terhadap reseptor beta yaitu Meningkatkan kadar gula darah dan lipolisis

Penggunaan terapinya sudah jarang sekali digunakan untuk bronkodilator pada asma.

Biasanya digunakan untuk memacu kerja jantung.

Antagonis adrenoreseptor (Penjelasannya baca di Golongan Beta Bloker)

Adrenoreseptor beta-2 (Gs, cAMP meningkat)

Agonis selektif adrenoreseptor beta-2 terdiri atas

Long acting: salmeterol, formoterol
Short acting: salbutamol, albuterol, fenoterol, terbutalin

Selengkapnya baca di Bronkodilator.

Stimulasi beta-2 pada otot bronkus menyebabkan bronkodilatasi. Pada uterus menyebabkan
relaksasi.

Pada organ hati dan otot menyebabkan peningkatan glikogenolisis di hati yang mengakibatkan
hiperglikemia.

Pemblokan reseptor beta-2 akan menurunkan kadar glukosa

Efek samping beta-2 agonis adalah takikardia, tremor, dan hipokalemia namun efek sampingnya
berkurang jika diberikan sediaan inhalasi.

Adrenoreseptor beta-3 (Gs)

Terdapat di Jaringan adiposa. Stimulasi reseptor ini meningkatkan lipolisis, untuk mengontrol berat
badan