ANTIEMETIKA (ANTIMUNTAH)

A.    Definisi
Obat antimual adalah zat-zat yang berkhasiat menekan rasa mual dan
muntah.

B.     Pengolongan
Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibedakan enam kelompok
sebagai berikut :

  1.  Antikolinergik
Kelompok ini obat yang digunakan yaitu skopolamin dan
antihistamin (siklizin, meklizin, sinarizin, prometazin, dan
dimenhidrinat). Obat- obatan ini efektif terhadap segala jenis
muntah, dan  banyak digunakan pada mabuk darat dan mual kehamilan
(antihistaminika) efeknya berdasarkan sifat antikolinergisnya dan
mungkinjuga blokade reseptor H1 di CTZ.

2. Antagonis Dopamin
Zat-zat ini hanya efektif pada mual yang diakibatkan oleh efek
samping. Mekanisme kerjanya melalui perintangan neurotransmisi
dari CTZ ke pusat muntah dengan jalan blokade reseptor dopamine.

 Propulsive (prokinetika) : metoklopramida dan domperidon banyak
sekali digunakan. Pada dosis tinggi, metoklopramida menimbulkan
efek-efek antikolinergis lebih kuat daripada
neuroleptika.Alizaprida  (litican) menghambat refleks muntah
secara sentral dan bersifa  anksiolitis.

Derivate fenotiazin : proklorperazin dan thietilperazintorecan).

Derivate butirofenon : haloperidol dan droperidol terutama
digunakan pada muntah-muntah akibat gangguan neurologis dan
setelah pembedahan.

3.  Antagonis
 Contoh obatnya antara lain: granisetron, ondansetron, dan
tripisetron. Mekanisme kerja kelompok zat agak baru ini belum
begitu jelas, tetapi mungkin karena blokade serotonin yang memicu
refleks muntah dari usus halus dan rangsangan terhadap CTZ.
Terutama efektif selama hari pertama dari teraapi dengan sitostika
yang bersifat emetogen kuat, juga pada radioterapi.

4. Kortikosteroida
Contoh obatnya deksametason ternyata efektif untuk muntah-muntah
yang diakibatkan oleh sitostatika. Mekanisme kerjanya tidak
diketahui. Pengunaannya sering sekali bersamaan suatu antagonis
serotonin.

5. Benzodiazepine
Mempengaruhi system kortikal/limbis dari otak dan tidak mengurangi
frekuensi dan hebatnya emesis, melainkan memperbaiki sikap pasein
terhadap peristiwa muntah. Terutama lorazepam ternyata efektif
sebagai pencegah muntah.

6. Kanabinoida
Contohnya antara lain : marihuana, THC. Efektif pada dosis tinggi
untuk sitostatika.

C.  Mekanisme Muntah

1. Mabuk Darat (motion sickness)

Penyebab utama mabuk darat adalah pertentangan antara informasi
yang disalurkan oleh organ keseimbangan otak disatu pihak dan
informasi dari indera-indera lain di lain pihak. Khususnya
menyangkut pertentangan antara mata dan indera perasa, yang
sebetulnya harus bekerja sama dengan organ keseimbangan (labirin).
Obat-obat pencegah antara lain :
Ø  Siklizin untuk perjalanan singkat (sampai 4 jam)

Ø  Meklizin dan skopolamin untuk perjalanan sampai 16 jam

Ø  Dimenhidrinat dan prometazin sangat efektif, tetapi efek sampingnya

menyebabkan kantuk (sedatif)

Ø  Obat yang sangat efektif adalah kombinasi dari sinarizin 20mg

+ domperidon 15 mg (tauristil)

2. Muntah Kehamilan (morning sickness)

Jenis muntah ini biasanya terjadi antara minggu ke-6 dan ke-14
dari masa kehamilan akibat kenaikan pesat dari HCG (Human Chorion
Gonadotropin). Gejala-gejala pada umumnya tidak hebat dan hilang
dengan sendirinya, maka sedapat mungkin jangan diobati agar tidak
mengganggu perkembangan organ-organ janin.

Pada kasus yang hebat sebaiknya diberikan:

Ø  Siklizin 3 dd 50mg

Ø  Meklizin 1 dd 12,5-25mg

Ø  Proklorperazin 2 dd 25mg

Ø  Vitamin B6 (piridoksin) 3 dd 25 mg

Ø  

D. Obat

1. Skopolamin : hyosiamin, scopoldern TTS (transdermal)

Zat ini dianggap sebagai yang paling efektif untuk profilaksis dan
penanganan mbauk darat. Efek samping tersering adalah gejala
antikolinergis umum: mulut kering, lebih jarang rasa kantuk,
gangguan penglihatan , obstipasi dan iritasi kulit. Sampai 3 hari
penggunaan juga mula dan muntah, nyeri kepala dan gangguan
keseimbangan.
2.  Antihistaminika
 Obat ini terutama digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan
muntah akibat mabuk darat serta pada gangguan tujuh keliling
(vertigo).

Siklizin dan dimenhidrinat diresorpsi baik, kerjanya cepat dan

dapat bertahan 4-5 jam. Meklizin baru berkerja setelah 1-2 jam,
tetapi efeknya lebih lama, antara 12 dan 24 jam.

Efek sampingnya berupa perasaan mengantuk dan efek antikolinergis

yang agak sering dilaporkan pada dimenhidrinat, jarang pada
siklizin dan meklizin.

3. Neuroleptika
Sejumlah neuroleptika juga berdaya anti-emetis khususnya derivate
fenotiazin =, seperti perfenazin,
proklorperazin, dan tietilperazin. Begitu pula derivate
butirofenon. Pada proklorperazin dan lebih-lebih pada
tietilperazin, efek anti emetisnya yang menonjol, sehingga
digunakan khusus sebagai anti emetika pada kemo dan radioterapi.
Efek samping yang terpenting adalah gejala ekstrapiramidal, efek
antikolinergis, dan sedasi, yang paling ringan pada tietilperazin.
Dosis masing-masing adalah sebagai berikut:

·  Haloperidol (haldol) : 2-3 dd 0,5 mg.

· Perfenazin (trilafon) : 3 dd 4-8 mg, i.m 5 mg.

· Proklorperazin (stemetil) : 2-4 dd 5-10 mg, rectal 1-2 dd 25 mg.

· Tietilperazin (torecan) : oral dan rectal 2-4 dd 6,5mg, s.c/i.m 6,5

mg sekali.

4.  Metoklopramida : primperan, opram
Derivate aminoklorbenzamida ini berkhasiat  anti emetis kuat
berdasarkan pertama-tama blokade reseptor dopamine di CTZ.
Disamping itu, zat ini juga memperkuat  pergerakan dan pengosongan
 lambung. Efektif pada semua jenis muntah, termasuk akibat
radio/khemoterapi dan migraine, pada mabuk darat oat ini tidak
ampuh.
Efek sampingnya yang terpenting adalah sedasi dan gelisah
berhubung rintangan darah otak. Efek samping lainnya berupa
gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal, terutama
pada anak-anak kecil.
Dosis : 3-4 dd 5-10 mg, anak-anak maksimal 0,5 mg/kg/sehari.
Rectal 2-3  dd 20 mg.

5. Domperidon : motilium
Senyawa benzimdazolinum ini adalah propulsivum yang berkhasiat
menstimulasi peristalstik dan pengosongan lambun, selian berdaya
anti emetis, digunakan pada relflux-esofagus  dan pada muntah
akibat khemoterapi dan pada migraine.
Dosis : 3-4 dd 10-20 mg a.c; anak-anak 3-4 dd0,3 mg/kg, rectal
anak-anak sampai 2 tahun2-4 dd 10 mg; i.m/i.v 0,1 -0,2 mg per kg
berat badan dengan maksimum 1 mg/kg berat badan sehari.

6.  Ondansetron : zolfran
Senyawa carbazol ini adalah antagonis serotonin selektif (dari
reseptor 5HT3). Berkerja anti emetis kuat dengan mengantagoniskan
refleks muntah dari usus halus dan stimulasi CTZ, yang keduanya
diakibatkan dengan pemberian dosis tunggal deksametason (20 mg/
infuse ) sebelum kemoterapi dimulai. Selain pada kemo dan
radioterapi juga sering diberikan untuk profilaksis, gejala-gejala
demikian setelah pebedahan ginekologi.

Efek sampingnya berupa nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di

muka dan perut bagian atas,, jarang sekali gangguan ekstra
pyramidal dan reaksi hipersensitivas.
 Dosis : 1-2 jam sebelum mejalankan kemoterapi 8 mg, lalu tiap
12 jam 8 mg selama 5 hari. i.v 4-8 mg (perlahan).