Perbedaan Somatis dan Otonom Letak ganglia Dkt SSP, jauh dari Dkt/didlm efektor

Sistem Saraf
Perbedaan Somatis Otonom organ efektor viseral
Organ Efektor Otot rangka Otot polos, otot Panjang pre- Pendek Panjang
Saraf Pusat Saraf Perifer jantung, kelenjar ganglion
endokrin Distribusi Keseluruh tubuh Terlokalisasi
Letak sinaps Didlm SSP Dlm ganglion/luar (kepala, thorax,
Otak Aferen Eferen SSP abdomen, pelvix)
Pleksus Tdk membentuk Membentuk diluar Daerah pasca ganglion
SSP - neurotransmitter Epinerfin AcH
Somatik Otonom
Spinal cord Sarung mielin Semua ada mielin Di pre-ganglion saja - neuroreseptor α-reseptor dan β- Muskarinik
Sifat inervasi Voluntary Involuntary reseptor reseptor
Parasimpatis Simpatis Pleksus: anyaman saraf Fungsi utama Fight & flight reaction Konservasi &
Ganglion: kumpulan saraf Perlawanan/pertahanan reservasi
Aferen/sensorik: membawa informasi dari perifer ke SSP Sinaps: celah saraf diri
Eferen/motorik: membawa sinyal dari SSP ke perifer Reseptor/transmittor
Somatik: menghantarkan informasi dari SSP ke otot rangka Saraf Otonom
- Pre-ganglion Nikotinik/AcH Nikotinik/AcH
Otonom: menghantarkan informasi dari SSP ke otot polor, otot - Pasca-ganglion α/β reseptor; NE/EP Muskarinik; AcH
jantung dan kelenjar Efek denervasi Survive/bertahan, asal Tdk survive
to
p
s
e
RrO
n
a
g Simpatis Parasimpatis Adrenergik Kolinergik
stress minimal
Respon fisiologis
Eferen Torakolumbal Kraniosakral Epinerfin Asetilkolin - Antagonisme Midriasis Miosis
Aferen Sensorik Motorik (mata)
Pra-ganglion simpatis & parasimpatis  kolinergik - Sinergisme (otot) Otot jantung kontraksi, Otot jatung dilatasi
Pasca-ganglion simpatis  adrenergik pembuluh darah Pembuluh darah
Pasca-ganglion parasimpatis  kolinergik dilatasi koroner
Kelenjar keringat  simpatis dgn transmitor AcH Uterus
OBAT OTONOM - Mirip Peningkatan sekresi Peningkatan
Neurotransmiter adlh senyawa kimia yang menghantarkan impuls saliva (kental) sekresi saliva
(Obat yg bekerja pada transmisi neurohumoral/saraf otonom) didaerah sinaps (encer)
Contoh:
Fungsi sistem saraf otonom, mengontrol: - AcH
- Denyut jantung POTENSIAL AKSI SARAF
- Norepinerfin/NE
- Tekanan darah - GABA (Gamma Amino Butirat Acid)
- Bronkodilatasi Potensial membran (istirahat) = -70 mvolt
- Dopamin Membran sel lbh permeabel thdp ion K+
- Sekresi Kolinergik adlh sistem saraf dgn neurotransmiter AcH
- Akomodasi mata Ion yg banyak didlm membran = K+ (160)
Adrenergik adlh sistem saraf dgn neurotransmiter NE Ion yg banyak diluar membran = Na+ (144)
- Diameter pupil GABA adlh sistem saraf dgn neurotransmiter GABA
- Motilitas saluran cerna Alat ukur potensial membran: voltmeter
Kolinasetiltransferase
Perbedaan Simpatis dan Parasimpatis Kolin + Asetil Co-A AcH
Sistem saraf otonom mengatur aktivitas otot polos, otot jantung
Perbedaan Simpatis Parasimpatis Asetilkolinesterase
dan kelenjar eksokrin
Outflow Torakolumbal Kraniosakral
 Perbedaan Depolarisasi dan Hiperpolarisasi Terminasi/ AcH-ase - Reuptake oleh sel Klasifikasi obat ototnom berdasarkan efek utama
Depolarisasi Hiperpolarisasi Eliminasi Butirilkolinesteraseefektor : 5%  Parasimpatomimetik/kolinergik
Berkurangnya perbedaan Meningkatnya perbedaan - Reuptake ujung saraf: Efek obat yg menyerupai efek yg ditimbulkan oleh aktivitas
polaritas pada membran polaritas pada membran sel 60% susunan saraf parasimpatis
sel antara intra dan ekstra antara intra dan ekstra sel - COMT&MAO: 15%  Simpatomimetik/adrenergik
sel - Melarut dlm jaringan Efek obat yg menyerupai efek yg ditimbulkan oleh aktivitas
Jika kanal ion Na+ Jika kanal ion K+ atau kanal Cl- ekstraneural: 20% susunan saraf simpatis
membuka, Na+ masuk ke membuka secara berlebihan COMT = Cathecol-O-Methyltransferase  Parasimpatolitik/penghambat kolinergik
dalam sel sehingga maka ion K+ akan keluar atau MAO = Monoamine Oxidase Menghambat timbulnya efek akibat aktivitas saraf parasimpatis
menambah muatan positif ion Cl- akan masuk dan  Simpatolitik/penghambat adrenergik
SKEMA SAMBUNGAN KOLINERGIK
di dalam kompartemen menyebabkan kompartemen di Menghambat timbulnya efek akibat aktivitas saraf simpatis
1. Kolin diangkut kedlm ujung saraf oleh pembawa sbg
intrasel, menyebabkan dlm sel semakin negatif,  Obat ganglion
kotransport ion Na+, dgn menggunakan perbedaan Na+ utk
polaritas berkurang sehingga perbedaan polaritas Merangsang/menghambat penerusan impuls di ganglion
energinya
meningkat.
Transport ini dpt dihambat oleh: Hemikolonium
Cara kerja obat otonom
2. Didlm ujung saraf, kolin bergabung dgn asetat yg diaktivasi, rx
Tahapan Transmisi Neurohumoral Cara Kerja Kolinergik Adrenergik
yg dikatalis oleh kolin asetiltransferase utk membentuk AcH
Penghambat Hemikolonium α-metil tirosin
Transmitor 3. Pembentukan vesikel penyimpanan dimulai oleh penempatan
sintesis transmitor
molekul klatrin pd permukaan dlm membran ujung
Penghambat Toksin botulinus Bretilium,
4. Terbentuk vesikel kompleks yg kemudian membentuk vesikel
Sintesis pelepasan guanetidin
penyimpanan yg matang
transmitor
5. AcH ditransport kedlm vesikel penyimpanan oleh pembawa yg
menggunakan aliran proton keluar sbg sumber energinya Mempermudah Karbakol Tiramin, efedrin,
Penyimpanan
ATP & Proteoglikann jg disimpan didlm vesikel penglepasan amfetamin
6. Pelepasan transmitter terjadi bila potensial aksi yg dibawa transmitor
Pelepasan turun akson oleh kerja saluran Na yg sensitif voltage, Mengosongkan - Reserpin,
menginvasi ujung saraf transmitor diujung guanetidin
7. Saluran K+ yg sensitif voltage didlm membran ujung terbuka, saraf
Ikatan & Eliminasi Perangsang Muskarinik: AcH, Epinefrin
yg memungkinkan influks K+
8. Peningkatan K+ intrasel menyebabkan fusi sel dgn membran reseptor metakolin, α1: fenilefrin
TRANSMISI NEUROHUMORAL permukaan, yg menghasilkan ekspulsi eksisitotik AcH, ATP dan pilokarpin α2: klonidin
Proteoglikan kedlm celah sambungan Nikotinik: AcH, β1β2: isoproterenol
Transmisi Kolinergik Adrenergik
Dpt dihambang oleh: Botulin nikotin β1: dobutamin
Transmitor AcH - NE : pasca ganglion
9. AcH yg mencapai resepton prasambungan dan β2: salbutamol
simpatis
pascasambungan mengubah fungsi sel tsb Blokade reseptor Muskarinik: atropin α, β: labetalol
- Epi : Medula adrenal
Nikotinik: α1α2:
- Dopamin : SSP
!!! bbrp sambungan kolinergik tanpa reseptor pra-sambungan tubokurarin (otot fenoksibenzamin,
Sintesis Kolin+CoA  AcH TirosinDOPAdopamin 
 AcH jg berdifusi utk kontak dgn enzim AcH-ase (enzim rangka), fentolamin
NE/Epi
polimetik yg memecah AcH  kolin & asetat Heksametonium α2: prazosin
Penyimpanan Vesikel Vesikel/granula kromafin
 Pd bbrp sambungan kolinergik, kotransmiter polipeptida usus (ganglion otonom) β1β2: propanolol
Pelepasan NAPEksositosis NAP  Eksositosis
vasoaktif (VIP) dilepas bersama dgn AcH kedlm celah β1: asebutolol,
Reseptor Kolinoseptor Adrenoseptor metoprolol
sambungan
Penghambatan AcH-ase Penghambat - Tdk dpt diberikan oral, krn mdh terhidrolisis
destruksi COMT (pirogalol), FARMAKODINAMIK
transmitor MAO (pargilin, FARMAKODINAMIK 1. Mata
iproniazid), 1. Mata: miosis 2. Usus
meningkatkan efek 2. Jantung: 3. Sambungan saraf otot: menyebabkan otot rangka dlm
tiramin - Menurunkan kecepatan denyut jantung keadangan terangsang trs menerus, akibatnya terjadi tremor,
- Menurunnya kekuatan kontraksi fibrilasi/pengkerutan otot dan kejang
SKEMA SAMBUNGAN NEUROEFEKTOR SUSUNAN SARAF - Menurunnya konduksi
SIMPATIS PERIFER - Menurunnya kekuatan kontraksi otot pembuluh darah FARMAKOKINETIK
1. Tirosin ditransport kelm varikositas noradrenergik oleh 3. Pembuluh darah: dilatasi (vasodilatasi) 1. Absorpsi baik setelah pemberian oral dan i.m
pembawa yg terangkai ke ambilan Na+ 4. Bronkus: bronkokontriksi dan produksi lendir berlebihan 2. Insektisida organofosfat diserap baik melalui kulit
2. Tirosin di dekarboksilasi menjadi DOPA lalu dihidroksilasi utk 5. Saluran cerna: 3. Metabolitnya dlm bentuk hidrolisis
membentuk Dopamin didlm sitoplasma - Merangsang peristaltik usus
3. Dopamin ditransport kedlm vesikel oleh suatu mekanisme - Meningkatkan sekresi asam lambung INTOKSIKASI
pembawa yg dpt dihambat oleh reserpin - Meningkatkan kontraksi lambung dan usus  Reversibel: ekskresi 2-8 jam
4. Pembawa yg sama membawa norepinerfin dan bbrp amina 6. Saluran kemih: kapasitas berkurang, peristaltik ureter  Irreversibel: ekskresi beberapa minggu
lain kedlm granula bertambah
5. Dopamin dikonversi menjadi norepinerfin melalui kerja aktalitik 7. Kelenjar eksokrin: merangsang kelenjar keringat, air mata dan Gejala keracunan insektisida organofosfat :
dopamin-β-hidroksilase pankreas  mata miosis kuat
6. Pelepasan transmiter terjadi sewaktu potensial aksi  bronkokontriksi dan laringospasme
dihancurkan dan dihantarkan kedlm varikositas oleh kerja Bradikardia = menurunnya denyut jantung (<80 Bpm)  sekresi saliva dan selaput lendir berlebihan
saluran Na+ yg sensitif voltage Takikardia = meningkatnya denyut jantung (>80 Bpm)  muntah dan diare
7. Depolarisasi membran varikositas membuka saluran Ca sensitif  keringat berlebihan
voltage menyebabkan peningkatan Ca intrasel FARMAKOLOGIS ESTERKOLIN DAN ALKALOID ALAM  otot rangka : fibrilasi otot, tremor dan kejang-kejang.
8. Ca yg meningkat mempermudah fusi eksositotik vesikel dgn Liat sendiri di diktat ya:*  ataksia (gangguan koordinasi gerakan), refleks hilang, bingung,
membran permukaan serta ekspulsi norepinerfin, ATP dan sukar bicara
bbrp dopamin-β-hidroksilase EFEK SAMPING OBAT  konvulsi, koma, kelumpuhan napas
9. Pelepasan dihambat oleh Guanetidin dan Bretilium  Tdk diberikan intravena, kecuali AcH short action
10. Norepinerfin yg mencapai pre/pasca sinaps mengubah fungsi  Tdk blh diberikan bersama kolinergik lain  terjadi potensiasi Diagnosis
sel  Tdk diberikan pd pasien asma dan ulkus peptikum Periksa kadar Asetilkolinesterase dan butirilkolinesterase dalam
11. Norepinerfin berdifusi keluar dari celah dan dpt ditransport  Pd penderita angina akan terjadi iskemia eritrosit.
kedlm sitoplasma varikositas yg dihambar oleh Kokain,  Pd keracunan kolinergik diberikan atropin/epinefrin Jika kadar <35 %  positif keracunan (Normal = 75–100 %)
Antidepresan trisiklik atau kedlm sel pasca sambungan
12. Norepinerfin nonvesikular dpt dilepaskan oleh Tiramin dan INDIKASI Tindakan
berbagai agonis adrenergik yg bekerja tdk lgsg  Meteorisme (penimbunan gas dlm saluran cerna krn 1. Beri atropin iv/im, tiap 10 menit sampai ada perbaikan seperti :
makanan/patologis) - Muka merah
Diagnosis: feokromasitoma (tumor medula anak ginjal) - Sekresi saliva dan keringat berkurang
OBAT KOLINERGIK - Midriasis
- Takikardia
ESTER KOLIN
2. Beri pralidoksim (PAM)  kolinesterase reactivator
- Prototipe: asetilkolin
ANTIKOLINESTERASE INDIKASI
- Hanya utk penelitian
 Atoni otot polos saluran cerna dan kemih pada pasca bedah  Glaukoma  fisostigmin  Menangani demensia pada penyakit Alzheimer  inhibitor
dan keadaan toksik, menghilangkan bayangan gas dalam usus  Miastenia gravis (kelumpuhan otot)  neostigmin kolinesterase kerja lama (Takrin)
pada waktu foto abdomen  progstigmin  Keracunan atropin  fisostigmin

Kolinergik
Kolinergik

Efek Muskarinik Efek Nikotinik

Langsung Tidak Langsung

Reseptor kelenjar eksokrin ganglion

Antikolinesterase
muskarinik

Ester kolin Alkaloid tanaman Reversibel Irreversibel

otot polos otot rangka

senyawa
asetilkolin pilokarpin fisotigmin gas perang
organofosfat
Anti Kolinergik

metakolin muskarin prostigmin tabun paration

Anti Muskarinik Anti Nikotinik

karbakol arekolin piridostigmin sarin malation

atropin

betanekol edrofonium soman

 ANTIKOLINERGIK 4. Vasodilatasi pembuluh darah di wajah - Koma
Prototipe: 5. Tdk dpt diberikan pd anak umur < 4thn - Menimbulkan kematian pada anak
- Atropin (Atropa belladonna) 6. Dosis 50-100 mg pada dewasa belum fatal/idiosinkrasi
- Skopolamin (Hyoscyamus niger) KERACUNAN ALKALOID BELLADONA
INDIKASI
FARMAKODINAMIK  Parkinsonisme, mabuk kendaraan Gejala:
1. SSP  Midriasis 1. Gejala sentral:
- Bradikardia  Ulkus peptikum - Idiosinkrasi
- Dilatasi bronkus  Asma, rinitis akut, bronkitis, emfisema - Eksitasi
- Depresi napas, eksitasi, disorientasi, delirium dan  Mengurangi ekskresi saluran lendir pada anastesi dgn gas yg - Bingung
halusinasi  dosis berlebih merangsang - Gerakan otot tdk teratur
2. Mata  Aneresis - Gangguan bicara
- Midriasis  Terapi keracunan AcH-ase inhibitor/insektisida muskarin jamur - Halusinasi
- Sikloplegia 2. Midriasis
3. Saluran napas Efek Atropin dlm Hubungannya dgn Dosis 3. Kulit kering, merah dan panas
- Mengurangi sekresi bronkus/medikasi preanastetik Dosis Efek 4. Takikardia
4. Kardiovaskular 0,5 mg - Jantung sdkt melambat
- Bradikardia  dosis kurang - Mulut sdkt kering Diagnosis: teteskan urin pada mata kucing akan terjadi midriasis
- Takikardia  dosis berlebih - Keringat terhambat pengeluarannya
- Wajah memerah akibat vasodilatasi 1 mg - Mulut kering Penggobatan:
5. Saluran cerna - Haus 1. Fisostigmin
- Antispasmodik - Takikardia 2. Bilas lambung
- Menghambat sekresi liur dan lambung - Dilatasi pupil yg ringan 3. Beri barbiturat/diazepam
- Menghambat sekresi lambung dan pepsin  Pirenzepin 2 mg - Takikardia 4. Beri napas buatan
6. Otot polos - Palpitasi 5. Istirahat dikamar gelap
- Relaksasi ureter dan saluran urin - Mulut kering 6. Katerisasi
- Kontriksi sfingter urinaria - Dilatasi pupil sdkt kabut penglihatan jarak dkt 7. Meteoristik
7. Kelenjar eksokrin 5 mg - Sulit berbicara dan menelan
- Menghambat sekresi saliva dan bronkus - Gelisah dan kelelahan Obat sintetik mirip atropin:
- Kulit kering, panas dan memerah - Sakit kepala  Homatropin 2-5% tetes mata  midriasis
- Anhidrosis - Kulit kering  Homatropin HBr 2,5-5 mg  anti spasmodik
- Panas  Skopolamin metilbromid 2,5 mg
FARMAKOKINETIK - Kesulitan berkemih  Mentalin bromida 50-100 mg  ulkus peptikum
1. Absorpsi baik, kecuali via kulit - Peristaltis usus berkurang  Oksifenium 5 mg  ulkus
2. Pada pasien gagal ginjal, kadar obat  > 10 mg - Iris hampir rusak  Karamifen & triheksifenidil  anti parkinson
3. Menimbulkan toleransi glukosa pada pemakaian dosis tinggi - Penglihatan sangat kabur  Ipatronium bromida  asma bronkial
- Kulit merah, panas dan kering  Pirenzepim 50 mg  tukak peptik
EFEK SAMPING - Ataksia Dikombinasi dgn AH2, simetidin/ranitidin
1. Mulut kering - Gelisah
2. Meteorisme - Peka rangsangan
3. Gangguan miksi - Halusinasi dan delirium
 ADRENERGIK  Perangsangan perifer - Pengurangan napsu makan
- Otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa
- Kelenjar liur dan keringat  Efek metabolik
 Penghambatan perifer - Penigkatan glikogenolisis dihati dan otot
Obat adrenergik - Otot polos usus, bronkus - Lipolisis
- Pembuluh darah otot rangka - Pelepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak
 Perangsangan jantung  Efek endokrin
kerja langsung kerja tdk langsung - Dgn akibat takikardia dan kekuatan kontraksi - Mempengaruhi sekresi insulin, renin dan hormon
 Perangsangan SSP hipofisis
- Perangsangan pernapasan
membebaskan NE dari tmpt - Peningkatan kewaspadaan Aktivitas Perangsangan Adrenoseptor
agonis α1, β1, β2
penyimpanan

agonis reseptor mencegah ambilan kembali oleh

dopamin sel saraf

Karakteristik subtipe Reseptor Adrenergik

Reseptor Agonis Antagonis Jaringan Respons
α1 Epi ≥ NE ≥ ISO Prazosin Otot polos vaskular Kontraksi
α1 (post sinaptik) β 1 (post sinaptik)
Otot polos urogenital Kontraksi
 Bradikardia  Takikardia
Fenilefrin Hati Glikogenolisis, glukoneogenesis
 Midriasis  Peningkatan konduksi AV
Otot polos usus, jantung Hiperpolarisasi dan relaksasi, kekuatan kontraksi meningkat, aritmia
 Vasokontriksi  Peningkatan kontraksi
α2 Epi ≥ NE ≥ ISO Yohimbin Pulau langerhan platelet Agregasi
 Pengurangan motolitas miokardium
Klonidin Ujung saraf Penurunan pelepasan NE sal.cerna
Otot polos vaskular Kontraksi  Peningkatanan resistensi
β1 ISO > Epi = NE Metoprolol Jantung Peningkatan kekuatan & laju kontraksi dan kecepatan konduksi
perifer nodus AV
Dobutamin Sel jukstaglomerulus Peningkatan sekresi renin α2 (pre sinaptik) β2 (pre sinaptik)
β2 ISO > Epi >> NE ICI 118551 Otot polos Relaksasi  Menghambat pelepasan NE  Pengurangan resistensi
Terbutalin/salbutamol Otot Rangka Glikogenolisis, ambilan K+ perifer
Hati Glikogenolisis, glukoneogenesis  Vasodilatasi
β3 ISO= NE > Epi ICI 118551 Jar. Adiposa Lipolisis  Bronkodilatasi
BRL 37344 CGP20712A
 Syok, hipovolemik, kardiogenik
 Hipotensi
 Hipertensi  agonis α2
 Aritmia
INDIKASI  Dekongestan nasal  efedrin dan fenilefrin
 Asam bronkial  agonis β2 3. Metabolisme di hati oleh COMT dan MAO
 Syok anafilaktif dan rx hipersensitif 4. Ekskresi melalui ginjal
 Midriatik ISOPROTERENOL/ISOPROPILNOREPINEFRIN
 Narkolepsi  dekstro-amfetamin INTOKSIKASI
 Parkinson  dekstro-amfetamin Pemberian i.v cepat dpt meningkatkan tekanan darah pada  Bekerja pada reseptor β
pendarahan otak  Terutama pada asma bronkial
EPINEFRIN
KONTRAINDIKASI AMFETAMIN/METAMFETAMIN
FARMAKODINAMIK - Penyakit jantung
 Merangsang SSP
1. Kardiovaskular - Asma bronkial
 Mengurangi depresi napas
- Ionotropik dan kronotopik (+) - Syok
 Adiksi
- Tekanan darah  - Angina
 Menunda kelelahan
2. Otot polos
 Efek anoreksia
- Saluran cerna: INDIKASI
 Tekanan darah  dan aritmia
Relaksasi tonus dan motilitas usus dan lambung ↓ - Sesak napas akibat bronkokontriksi
 Kontraksi kandung kemih menyebabkan aneureksia dan
- Uterus (α, β2) - Reaksi hipersensitif
inkontinensia
- Kandung kemih - Memperpanjang kerja anastetik lokal
 Aktivasi reseptor β2: relaksasi otot detrusor - Merangsang jantung pada kondisi henti jantung
EFEDRIN
 Aktivasi reseptor α: kontriksi otot trigon dan sfinger  - Menghentikan pendarahan kapiler
kesulitan urinasi dan retensi urin  Dpt diberikan oral, masa kerja panjang dan efek sentral kuat
- Pernafasan (β2) NOREPINEFRIN  Aktivitas ↓ pd uterus  dismenore
Bronkodilatasi dan mengurangi sekresi bronkus
 Aktivasi reseptor β1
- Mata METOKSAMIN
 Meningkatkan resistensi perifer total dan tekanan diastolik
 Tdk mdh menimbulkan midriasis
 Vasokontriksi (β2)  Meningkatkan tekanan darah pasien hipotensi
 Menurunkan tekanan intra-okuler mata normal
 Meningkatkan tekanan arteri dan sistolik
 Penderita glaukoma sudut lebar
 Stimulasi langsung pada denyut jantung  baroreseptor pada FENILEFRIN
3. SSP: efek stimulasi ↓ krn polaritas 
bradikardia
- Gelisah, kuatir
 Jarang utk terapi  Hipotensi dan dekongestan
- Nyeri kepala
- Tremor
DOPAMIN FENILPROPANOLAMIN
4. Metabolik
- Glikogenolisis (β2)   Aktivasi reseptor β1  Kurang menimbulkan perangsangan SSP
- Sekresi insulin (α2) ↓  Peningkatan denyut jantung dan kontraktilitas  Efek farmakodinamik sama dgn efedrin
- Ambilan glukosa oleh jaringan menyebabkan ↓ kadar  Peningkatan resistensi perifer dan penurunan aliran darah
glukosa,  laktat, ↓ glikogen  Menghambat pelepasan NE pada pra-sambungan
Agonis Beta 2
FARMAKOKINETIKA Dosis < : ionotropik +, tekanan sistolik dan sdkt meningkatkan efek Efek Indikasi
1. Absorpsi tdk baik di saluran cerna, lambat di subkutan dan pada tekanan diastolik Metaproterenol Relaksasi otot
vasokontriksi lokal polos
Salbutamol Asma bronkial
2. Umumnya diberikan intravena (Hati-hati!!! Aritmia dan nekrosis Dosis > : aktivasi reseptor α  vasokontriksi dan menurunkan Relaksasi uterus
Terbutalin Menundra kelahiran
lokal) refleks denyut jantung
Ritrodrin Relaksasi prematur - Vasospasme akibat obat adrenergik eksogen dpt  Mempunyai MSA (aktivitas stabilisasi membran= aktivitas
Isoetarin pembuluh darah diantagonis dgn α bloker anastetik lokal seperti kuinidin  propranolol
otot rangka
Agonis Alfa BETA BLOKER  Alfa dan beta bloker  labetolol
Indikasi
Klonidin Anti hipertensi 1. Sistim kardiovaskular INDIKASI
Guanfasin Menurunkan - Penurunan tekanan darah 1. Angina pektoris
perangsangan neuron - Mengurangi stimulasi simpatik yang meningkatkan 2. Hipertensi
adrenergik di SSP denyut jantung, kontraktilitas dan curah jantung 3. Aritmia
- Memperpanjang waktu konduksi AV dan refrakter serta 4. Infark miokardium
ADRENOLITIK menekan automatisasi 5. Freokromasitoma
Penghambat adrenergik - Vasodilatasi 6. Tirotoksikosis
- Penurunan pelepasan renin 7. Profilaksis migrain
2. Sistim respirasi 8. Glaukoma kronik
Adrenolitik Peningkatan resistensi saluran napas sebagai akibat blokade 9. Ansietas dgn gejala somatis jelas
reseptor β2
3. Mata EFEK SAMPING
Menurunkan produksi cairan mata dan tekanan intra-okular 1. Gagal jantung
adrenoseptor adrenolitik
anti adrenergik 4. Endokrin 2. Bradikardia
bloker sentral
Penghambatan lipolisis dan glikogenolisis dalam hati 3. Bronkospasme
4. Gangguan sirkolasi perifer
ALFA BLOKER 5. Hipo dan hiperglikemi
INDIKASI 6. Gangguan saluran cerna dan rx alergi
 Hipertensi  Prazosin PROPANOLOL 7. Efek serentak: capek, depresi, insomnia, pusing, sakit kepala
Terutama utk penderita yg resisten thdp penghambatan saraf
adrenergik, krn pembuluh darah supersensitif dgn katekolamin  Antagonis kompetitif pada reseptor β1 dan β2 ANTI ADRENERGIK
 Feokromasitoma (tumor anak ginjal)  Fenoksibenzamin  Digunakan untuk terapi hipertensi jangka panjang Penghambat saraf adrenergik
 Penderita syok  vasodilator α bloker dan kerja langsung  Emergensi pada kondisi aritmia (iv) yakni supraventrikel dan Penghambatan pelepasan dan pengosongan NE
Relaksasi pembuluh darah sehingga terjadi: aritmia ventrikel
- Peningkatan curah jantung  Terikat pada protein plasma sebanyak 90 % 1. Guanetidin
- Redistribusi aliran darah setempat  Dimetabolisme dalam hati, kerjanya bertambah panjang pada - Mekanisme kerja
- Berbaliknya arah aliran darah krn vasokontriksi penderita penyakit hati. Menghambat respons thdp stimuli saraf adrenergik
 Udem paru  α bloker dan Nitroprusid (presinaps) dan menstabilkan membran ujung saraf
Peningkatan volume dan tekanan paru menyebabkan KARDIOSELEKTIF adrenergik
terjadinya kongesti dan udem paru - Sifat hambatan:
 Menghambat reseptor β1 di jantung dengan dosis lebih kecil
 Penyakit vaskuler perifer (Raynaud dan akrosianosis) total dan cepat
untuk menghambat reseptor β-2  atenolol, metoprolol,
- Terjadi akibat vasokontriksi adrenergik - Pemberian kronik:
asebutolol, bisoprolol, esmolol
- Obatnya: Fenoksibenzamin, Prazosin dan Tolazolidin deplesi NE pada ujung saraf adrenergik scr lambat dan
 Mempunyai ISA (Intrinsic Simpatomimetik Activity) = PAA
- Obat tsb menghilangkan vasospasmae dan toleransi perlahan
(Partial agonist Activity)  pindolol, asebutolol, alprenolol,
thdp hawa dingin pada Raynaud - Indikasi:
oksiprenolol
hipertensi
 - Efek samping:
 hipotensi postural
 disfungsi seksual
 diare
2. Guanadrel
- Mekanisme kerja
Menghambat respons thdp stimuli saraf adrenergik
(presinaps) dan menstabilkan membran ujung saraf
adrenergik
- Efek antihipertensi lbh kecil drpd guanetidin
3. Reserpin
- Mekanisme kerja
Menghambat transport aktif NE dan Dopamin kedlm
vesikel adrenergik scr irreversibel
NE dan Dopamin dipecah oleh MAO di sitoplasma
- Efek samping
 Sentral: depresi psikotik
 Perifer: kongesti nasal, eksasebasi ulkul peptik

ADRENOLITIK SENTRAL
Menghambat perangsangan neuron adrenergik di SPP

1. Klonidin
- Antihipertensi agonis α2
- Merangsang adrenoseptor α2 di SSP dan perifer
- Obat lain: guanabenz dan guanfasin
2. Metildopa
- α-metilnorefinefrin: menghambat aktivitas adrenergik di
SSP

Alfa bloker

Der.
Der. imidazolin Prazosin Alfa bloker lain
haloalkilamin

Dibenamin Tolazolidin Alkaloid ergot

 Fenoksibenzami
Fentolamin Yohimbin
n

ANTHELMINTIKUM Efektif pada infeksi cacing giling Hampir tidak larut dlm air, tidak toksik

Antelmintikum adalah obat yg digunakan utk PIPERASIN Mekanisme kerja:

memberantas/mengurangi cacing dlm lumen usus/jaringan tubuh - Mengikat dan mengganggu sintesis mikrotubulus parasit
Obat alternatif untuk pengobatan Ascaris - Menghambat sekresi asetilkolinesterase
Diberikan oral selama/sesudah makan - Menghambat ambilan glukosa
Kontra indikasi: ulkus saluran cerna Tidak bermanfaat pada golongan:
- Cacing tambang (Ancylostoma duodenale) Farmakokinetik
Obat nematoda mempunyai sambungan neuromuskular eksitasi - Cacing cambuk (Trikuriasis 1. Absorpsi oral buruk, bioavailbilitas sistemik rendah
maupun inhibisi - Cacing benang (Strongiloides 2. Ekskresi melalui urin dlm bentuk utuh dan metabolit
Metabolit utama:
Transmitornya: asetilkolin dan asam gama aminobutirat (GABA) Jangka waktu: 7 hari - Methil-5-(α-hidroksibenzil)-2-benzimidazol
- 2-amino-5-benzoylbenzimidazol
OBAT UNTUK NEMATODA Diekskresi dalam bentuk utuh pada urin, 2-6 jam
Tidak aman untuk wanita hamil  embriotoksik dan teratogenik
Nematoda adalah cacing bulat panjang yg mempunyai sistem Kerja antelmintik dan efek farmakologi
pencernaan yg baik (mulut dan anus) 1. Tidak berpengaruh pada inang Efek samping: mual, muntah, diare
2. Metabolit nitrosamin
Menyebabkan infeksi pada usus, darah dan jaringan 3. Piperasin menghambat asetilkolis pada sambungan mioneural Posologi:
4. Peristaltik normal 1. Dewasa:
Obat: - 50-150 mg dlm dosis tunggal
- levamizol Efek samping - 2 x 100 mg/hari selama 3 hari berturut
- piperasin 1. Mual, muntah, diare 2. Anak-anak:
- mebendazol 2. Alergenik potensial - 3 mg/kg dlm dosis tunggal
- pirantel pamoat Kontra indikasi Pengobatan ulang dpt diberikan 3 minggu kemudian
- tiabendazol 1. Penderita dgn gangguan fungsi ginjal/hati, epilepsi
- ivermektin 2. Tdk boleh diberikan bersamaan dgn Fenotiazin PIRANTEL PAMOAT
3. Hati-hati! Utk malnutrisi berat pd wanita hamil
LEVAMIZOL Penggunaan klinik Obat pilihan:
- 75 mg/kg selama 2 hari berturut, sebelum/sesudah makan - Cacing kremi
Aktivitas terhadap: Ascaris trichostrongylus pagi dan diteruskan selama 3-4 hari/diulangi setelah 1 minggu - Cacing tambang (Ancylostoma duodenale)
- Cacing gelang
Mekanisme kerja: MEBENDAZOL
- Meningkatkan frekwensi aksi potensial Mekanisme kerja:
- Menghambat transmisi neuromuskular cacing Obat pilihan untuk: - Menimbulkan depolarisasi pada otot cacing
- T. Trichuria - Menyebabkan reseptor nikotinik mendapat pacu yg kontinu
Farmakokinetika - Oxiuris vermicularis
- Absorpsi cepat - Necator americanus Farmakokinetik
- Distribusi luas - Ancylostoma duodenale 1. Absorpsi melalui usus tidak baik
- Metabolisme dihati - Ascaris lumbricoides 2. Ekskresi bersama tinja
- Ekskresi bersama urin
Efek samping: saluran cerna, demam, sakit kepala Usus Jaringan
Obat pilihan utk bentuk Skistosomiasis dan infeksi Cestoda Mebendazol Ivermektin Prazikuantel Prazikuantel
Penggunaan klinik: dosis tunggal 10 mg/kg Piperazin Dietilkarbamazi Niklosamid
1. Askariasis Mekanisme kerja: n
2. Ankilostomiasis Permeabilitas membran sel thdp kalsium meningkat, Tiabendazol
3. Enterobiasis menyebabkan parasit menglami kontraktur dan paralisis
Levamizol
4. Strongiloidiasis
Obat dimetabolisme secara oksidatif, dan metabolit tidak aktif Pirantel
Tidak dianjurkan utk penggunaan pada wanita hamil dan anak < 2 dikeluarkan melalui urin dan empedu pamoat
tahun
Kontra indikasi pada kehamilan:
TIABENDAZOL 1. Ivermektin
Efek samping: 2. Mebendazol
Efektif untuk Strongyloides stercoralis 1. Ngantuk, pusing, lesu
2. Tidak mau makan
Mekanisme kerja: 3. Gangguan pencernaan
- Mengganggu agregasi mikrotubular
Tidak boleh utk wanita hamil dan menyusui
Obat dihidroksilasi dlm hati dan dikeluarkan dlm urin Tidak boleh utk sistiserkosis mata

Efek samping: pusing, tdk mau makan, mual muntah

OBAT UNTUK CESTODA
IVERMEKTIN
Cestoda: cacing pita, berbentuk pipih, bersegmen dan melekat
Efektif untuk scabies pada usus hospes
Obat pilihan utk onkoserkariasis (Onchocerca volvulus)
NIKLOSAMID
Mekanisme kerja:
Bekerja pada reseptor GABA parasit. Aliran klorida dipacu keluar Mekanisme kerja:
dan terjadi hiperpolarisasi menyebabkan paralisis cacing - Menghambat fosforilasi anaerob mirokondria parasit tdhp ADP
- Membunuh skoleks dan segmen cestoda
Diberikan oral
Laksan diberikan sblm pemberian niklosamid oral 
Tidak boleh utk wanita hamil dan meningitis membersihkan usus dari segmen cacing yg mati, agar tdk terjadi
digesti dan pelepasan telur yg mungkinkan terjadi sistisekosis

OBAT UNTUK TREMATODA

Trematoda: cacing pipih yg berbentuk daun

KEMOTERAPI INFEKSI HELMINTIK
PRAZIKUANTEL Nematoda Trematoda Cestoda
 AMUBIASID - 2 x 250 mg/hari selama 2-3 minggu
Pengobatan pembawa kista yg asimtomatik
Amebiasis/disentri amuba adalah infeksi saluran pencernaan yg EMETIN Indikasi:
disebabkan Entamoeba histolytica Pengobatan amebisid intestinal
Emetin HCl iritatif thdp selaput lendir
PENGGOLONGAN OBAT AMUBIASID BERDASARKAN TEMPAT Setelah per-oral: dihidrolisa dlm mukosa intestinum dan diadsorbsi
KERJA Emetin membunuh E. Histolytica secara langsung dan efektif thdp
Jaringan/ Luminal Campuran bentuk motil drpd kista Efek samping:
sistemik - Flatulen
Letak Dinding usus, Lumen usus Lumen usus Dosis terapi lgsg membunuh tropozoit - Mulut kering
kerja hati dan dan jaringan - Gatal dan urtikaria
jaringan Mekanisme kerja:
intestinal Menghambat sintesis protein sel sel eukariotik dgn jalan Tidak boleh diberikan pada wanita hamil dan anak < 2 tahun
Obat Dehidroemetin Diyodohidroksikuin metronidazol menghambat perpindahan ribosom sepanjang mRNA
Emetin Yodoklorhidroksikuin Dosis:
Pemberian secara subkutan dpt menyebabkan eksem lokal, - Anak: 20 mg/kg/hari, terbagi 3 selama 10 hari
Klorokuin Diloksanid
urtikaria dan purpura pada kulit - Dewasa: 3 x 1 tab/hati, selama 10 hari
Kiniofon
Glikobiarsol Pemberian oral dpt merangsang saluran cerna ANTIBIOTIK (TETRASIKLIN/PAROMOMISIN)
Karbarson
Pemberian emetin secara i.m (20, 30, 60 mg/ampul) Efektif utk bentuk intestinal E. Histolytica krn sulit diadsorbsi di
Emetin bismuth
saluran cerna
iodida
Dosis: Bersifat langsung, krn efeknya pada membran sel sehingga terjadi
Klefamid
- Anak: max 1 mg/kg tdk lbh dari 5 hari kebocoran sel
Tetrasiklin - Dewasa: max 60 mg/hari, tdk lbh dari 5 hari
Paramomisin Efek samping: gangguan pencernaan dan diare
DEHIDROEMETIN
AMEBISID SISTEMIK/JARINGAN DERIVAT 8-HIDROKSIKUINOLON
Dosis: (Sediaan ampul 60 mg)
KLOROKUIN - Anak: 1-1,5 mg/kg/hari terbagi 2 selama 5 hari Derivat 8-hidroksikuinolon:
- Dewasa: 1-1,5 mg/kg/hari, max 90 mg/hari selama 5 hari - Diiodohidroksikuin
Untuk mengobati dan mencegah abses hati - Iodoklorhidroksikuin
Tidak berguna dlm mengobati amebiasis luminal Kontra indikasi: - Kiniofon
- Penderita usia lanjut, ibu hamil dan anak anak
Dikombinasikan dgn: metronidazol dan diloksanid furonat utk - Penderita jantung dan ginjal Efektif thdp amuba di lumen usus, motil dan kista
mencegah relaps/kambuh
AMEBISID LUMINAL Efek samping: SMON (subacute myelo-optic neuropathy)
Klorokuin jg efektif utk pengobatan malaria Gejala SMON:
DILOKSANID FUROAT - Nyeri perut, parestesia, disestesia
Dosis: - Kelemahan otot kaki
- 4 x 250 mg/hari pada 2 hari pertama Derivat dikloroasetamid - Kebutaan
 - Kelainan fungsi saraf otonom dan psikologik 3. Obat dan metabolit diekskresi dlm urin dan akan menumpuk
- Lidah berwarna hijau pada penderita gangguan hati
Efek samping lain: Efek samping:
- Menggigil, demam - Mual muntah, nyeri epigastrik dan kram perut
- Dermatitis - Moniliasis rongga mulut
- Iritasi anus - Pusing, vertigo dan mati rasa
- Gangguan saluran ceran Bila digabung dgn alkohol  efek disulfiram
- Sakit kepala
- Pembesaran kelenjar tiroid Interaksi obat:
- + alkohol  sakit kepala
Kontra indikasi: gangguan faal hati - + simetidin  kadar metronidazol
- + siklosporin  kadar siklosporin rendah
AMUBISID CAMPURAN - + phenobarbital  waktu paruh eliminasi panjang
- + warfarin  hipoprotrombinemia
METRONIDAZOL

Dikombinasikan dengan diloksanid furoat dan klorokuin PEMILIHAN OBAT AMEBIASIS

Bersifat toksik thdp ameba organisme anaerob dan utk sel

anoksik/hipoksik Pembawa kista Diloksanid furoat Iodoquinol,
paromomisin
Mekanisme kerja: Infeksi usus ringan Metronidazol + Metronidazol,
Bbrp parasit protozoa anaerob mengandung protein yg iodokuinol klorokuin,
memberikan elektron berpotensi redoks rendah, bekerja dlm paromomisin
reaksi pemindahan elektron dlm metabolisme. Metronidazol dpt
Infeksi usus berat Metronidazol + Dehidroemetin/
berfungsi sbg penerima elektron, membentuk senyawa sitotoksik
iodokuinol emetin + iodokuinol
tereduksi yg mengikat protein dan DNA
Abses jaringan Metronidazol + Dehidroemetin/
diloksanid + emetin + klorokuin +
Dpt membunuh trofozoit E. Histolystica, Giardia lamblia dan
klorokuin diloksanid
Trichomonas vaginalis

Efektif utk pengobatan abses otak

Pada pemberian oral diadsorbsi cepat, tersebar keseluruh jaringan

dan cairan tubuh

Nasib:
1. Metabolisme tergantung pd oksidasi rantai samping
metronidazol oleh fungsi enzim oksidase campuran dalam
hati, diikuti oleh glukoronisasi
2. Dengan simetidin dpt memperpanjang waktu paruh plasma
 ANTI MALARIA OBAT MALARIA Efek samping:
1. Obat bentuk eksoeritrositik 1. Anemia hemolitik/methemoglobinemia, akibat pasien kadar
Spesies malaria: - Primakuin enzim G6PD rendah
- Plasmodium falcifarum 2. Obat efektif thdp bentuk eritrosit 2. Pada dosis besar, nyeri lambung (terutama kombinasi dgn
- Plasmodium vivax - Klorokuin klorokuin)
- Plasmodium malariae - Kuinin 3. Granulositosis dan agranulositosis pada pasien lupus/atritis
- Plasmodium ovale - Meflokuin obat
- Pirimetamin
Plasmodium falcifarum menyebabkan: - Kloroguanida Kontra indikasi:
- Panas tinggi yg kontinu 3. Obat efektif thdp gametosit 1. Wanita hamil trisemester I
- Hipertensi ortostatik - Primakuin 2. Tidak diberikan parentral, hipotensi
- Eritrositosis masif 3. Granulositopenia
- Obstruksi kapiler INTERAKSI OBAT
- Kematian 1. + Cyclosporin  kadar cyclosporin serum  SKIZONTISID DARAH
2. + makanan  bioavailbilitas oral 
Siklus hidup parasit malaria: 3. + kaolin, Mg  bioavailbilitas ↓ Mekanisme kerja:
1. Nyamuk terinfeksi memasukkan sporozoit 4. + metronidazol  acute dystonic syndrome Obat dpt mengurangi sintesis DNA dlm parasit dgn merusak
2. Sporozoit berpindah ke hati dan membentuk merozoit struktur tersier asam nukelat
3. Merozoit dilepaskan dan mengincasi sel darah merah SKIZONTISID JARINGAN
4. Sel darah merah ruptur melepaskan merozoit yg dpt Resistensi:
menginfeksi sel darah merah lain 8-aminokuinolon  memusnahkan bentuk eksoeritrosit primer Ada hubungan dgn kandungan p-glikoprotein yg berhubungan
5. Nyamuk betina mengambil gametosit dari orang yg (Falcifarum dan Vivax), eksoetitrosit sekunder (Vivax dan Ovale) dgn membran
terinfeksi
Efektif utk fase eksoeritrosit jaringan Obat pilihan utk malaria falcifarum pada stadium eritrositik
PENGGOLONGAN OBAT ANTI MALARIA
Satu satunya yg dpt menyembuhkan radikal Vivax dan Ovale Spesifik utk bentuk aseksual Vivax dan Falcifarum

Obat anti malaria

Primakuin dapat membunuh gamet Farmakokinetik:
1. Diabsorpsi cepat
Cara kerja: 2. Ditimbun dihati, eritrosit, limpa, ginjal, paru dan jaringan yg
Skizontisid jaringan Skizontisid jaringan
primer sekunder
Skizontisid darah Gametosid Perantara kuinolin-kuinon yg berasal dari Primakuin adlh redok, mengandung melanin serta leukosis
dianggap bekerja sbg antioksidan yg bertanggung jwb utk kerja
skizontisida, hemolisis dan methemoglobinemia Nasib:
Primaquin Primaquin Kina Primaquin 1. Mengalami de-alkilasi oleh enzim hepatic mixed function
Profilaktik kausal dgn + klorokuin oxidase
2. Produk metabolit ttp aktif sbg obat malaria
Farmakokinetik: 3. Obat asli dan metabolitnya dikeluarkan melalui urin
Meflokuin
1. Mudah diadsorbsi 4. Ekskresi dalam urin asam meningkat
2. Kadar puncak plasma dlm wkt 1-2 jam
Terhadap bentuk eritrosit: Klorokuin, Kuinin, Meflokuin,
Klorokuin
Pirimetamin, Kloroguanida
Efek samping: 1. Klorokuin msk ke sel darah merah dan mengganggu enzim yg Kelainan elektrokardiografi dan penhentian jantung dpt terjadi bila
1. Pada dosis tinggi, gangguan pencernaan, gatal, sakit kepala, penting utk kehidupan parasit dlm sel darah merah diberikan bersama Kuinin/Kuinidin/penyekat Beta
gangguan penglihatan 2. Parasit makan Hemoglobin dari sel hospes utk mendapatkan
2. Pada penggunaan jangka panjang, perubahan warna pada asam amino essensial dan Fe, namun pada proses ini jg
bantalan kuku melepaskan sejumlah besar hem yg larut sehingga toksik utk
3. Perubahan pada elektrokadiografi parasit
4. Eksaserbasi dermatitis 3. Utk melindungi diri, parasit mengadakan polimerisasi hem
menjadi hemozoin yg akan pecah dalam vakuola makanan OBAT ANTIFOLAT, PIRIMETAMIN
parasit
4. Klorokuin menghambat polimerrase dan hem tsb, membunuh Menghambat dihidrofolat reduktase plasmodium yg
organisme dgn menghambat proteinase dlm vakuola makanan menyebabkan protozoa kekurangan tetrahidrofolat dan
5. Klorokuin terikat pd ferriprotoporfirin IX yg dibentuk dari interkonversi asam amino
pemecahan Hb dalam eritrosit infeksi
KUININ 6. Komplek yg terjadi merusak membran dan akhirnya Bila terjadi anemia megaloplastik dpt diberikan Leukovorin
menghancurkan parasit dan sel darah merah
Digunakan utk malaria yg resisten dgn jenis lain Pirimetamin dan Proguanil (Kloroguanid) utk kasus rentan malaria
Alkalisasi vakuola makanan: Falcifarum yg resisten thdp klorokuin
Dpt mempengaruhi sintesis DNA 1. Klorokuin masuk vakuol makanan parasit dgn sistem transpor
aktif Proguanil merupakan prodrug, hanya Triazin, Sikloguanil yang
Farmakokinetik: 2. Didlm vakuol yg asam, obat yg sgt basa bersatu dgn protein bersifat aktif
1. Utk yg resisten digunakan terapi Kuinin, Pirimetamin dan dan terperangkap menyebabkan alkalinisasi organel
Sulfonamid 3. Keadaan ini membuat parasit tdk mampu melakukan digesti
2. Didistribusikan keseluruh tubuh Hb
3. Dpt mencapai fetus melewati plasenta
4. Alkalinisasi urin akan menurunkan ekskresi
MEFLOKUIN
Efek samping: kinkonisme
Obat tunggal yg efektif menekan bentuk P. Falcifarum yg
Kuinin hrs dihentikan bila Test Cooms (+) utk anemia hemolitik multiresisten
Kuinin bersifat fetotoksik
Cara kerja:
Interaksi obat: Merusak membran parasit seperti kuinin
- + obat antasida (Al)  retardasi absorbsi
- + digoksin  kadar digoksin  Diabsorpsi baik dan ditimbun dalam hati dan paru, ekskresi melalui
- Potensiasi penghambatan neuromuskular feses

Reaksi non klinik:

KLOROKUIN - Mual muntah dan pusing sampai disorientasi
- Halusinasi
Cara kerja: - Epilepsi