1.

Absorpsi obat larut lipit

Pada obat hidrofobik sedikit larut dalam air dan pda umumnya tidak
diabsorpsi dengan baik secara oral karena obat gagal melarut dalam cairan
saluran cerna obat-obat lipofilik ini lebih larut dalam lipit atau minyak.
Obat-obat larut lemak yang diberikan dengan campuran bahan tambahan
berlemak dengan asam lemak yang tercerna, diemulsifikasi oleh empedu dalam
usus halus. Obat-obat yang dielmusifikasi kemudian diabsorpsi melaluimukosa
larutan cerna atau melalui system limfatik. Fungsi pencernaan normal dari dari
usus halus adalah mencerna dan mengabsorpsi lemak seperti trigliserida.
Lemak-lemak tersebut oleh lipat pankreaktif pertama dihidrolisis menjadi
monogliserida dan asam lemak.asam lemak kemudian bereaksi dengan
pembawa lipoprotein membentuk khilomikron yang di absorpsi melalui limfe.
Akhirnya khilomokron melepas asam lemak dan obat – obat lipofilik
bercampur dengan fase minyak.

Bahan menyebabkan reseptor dalam lambung menunda pengosongan

lambung dan menurunkan laju transit obat perpanjangan waktu transit
memungkinkan waktu kontak yang lebih lam untuk meningkatkan absorpsi
obat.
Peningkatan absorspi obat di tunjukkan bila grisseofulvin atau fenition
diberikan secara oral dalam suspense minyak jagung. Peningkatan absorpsi
berhubungan dengan pembentukan misel campuran dengan sekresi empedu,
yang membantu pelarutan obat.

2. EFEK SAMPING PADA SALURAN CERNA

Ada beberapa obat yang diberikan secara oral mengiritasi lambung,
menyebabkan rasa mual dam rasa sakit pada lambung bila diberikan pda
lambung yang kosong. Untuk menurunkan iritasi lambung, dalam beberapa hal
ini makanan atau antacid dapat diberikan Bersama-sama dengan obat. Cara
lain , untukk menurunkan iritasi adalah iritasi lambung obat dapat disalut
enteric.Tablet salut enteric sangat dapat di pengaruhi oleh adanya makanan
dalam lambung. Bila pengosongan lambung tertunda oleh makanan maka obat
mungkin tidak dilepaskan dalam lambung selama bebarapa jam.
 Untuk memperbaiki bioavailabilitas obat dan menurunkan efek samping
pada saluran cerna, obat-obat tertentu telah diformulasi dalam kapsul gelatik
lunak, jika obat diformulasi dalam kapsul gelatik lunak sebagai suatu larutan,
maka obat dapat terdipersi dan melarut lebih cepat dengan menninggalakan
sedikit residu obat dalam dinding usus dan dapat menyebabkan seedikit iritasi.

3. TABLET BUKAL DAN SUBLINGUAL

Suatu tablet yang dirancang untuk melepas dan absorpsi obat dalam bukal
(pipil) disebut tablet bukal. Rongga Bukal adalah ruang antara lengkungan
mandibula dan mukosa oral, suatu area dengan pasokan pembuku darah yang
baik untuk absorpsi efesien. Tablet Bukal dapat melepaskan oabat secara cepat
atau dapat dirancang untuk melepas obat secara lambat untuk efek yang
ddiperpanjang.

Contoh:
 Tablet sublingual sorbitrat
 Tablet kulum sorbitrat
 Tablet oral sobitrat(Zeneca)
Suatu tablet yang dirancang untuk melepas dibawah lidah disebut tablet
sublingual. Tablet Sublingual merupakan suatu formulasi lactose yang melarut
secara cepat di bawah lidah dan kemudian diabsorpsi. Tablet sublingual
mengandung laktosen dan pati untuk pelarutan cepaat mula kerja nitrogliserin
sublingual cepat .
Contoh:
 Nitrogliserin
 Isoproterenol
 Erithritil tetranitrate
 Isosorbide dinitrate

4. PRODUK OBAT NASAL

Produk nasal memberi cara sederhana darri penghandaran obat local dan/atau
sistemik. Mukosa nasal mempunyai vaskulerisasi tinggi dan dicapai dengan
mudah. Pemakaian nasal harus tidak mengiritasi dan ditoleransi dengan baiik.
Produk obat yang paling lazim unttuk aktivitas local adalah:
 Vasokonstriktor local fenilefrin
 Navazolin
Suatu contoh daari suatu penghantaran nasal yang baru untuk efek local dan
sistemik adalah ipratropium bromide , suatu obat yang digunakan untuk rhinitis
dan flu.

Contoh dari produk obat penghataran nasal untuk absorpsi sistemik adalah:
 Nicoral => untuk penghantaran nikotin untuk membantu perokok
berhenti merokok
 Miacalcin => untuk penghantaran calcitonin salmon
 Suatu bahan Paratiroid => untuk pengobatan osteoporosis
pascamenopause.

5. PENGHANTARAN OBAT KOLONIK

Contoh Obat-obat penghantaran kolonik yang merupakan kandidat yang sesuai
yaitu:
 B bloker
 Oxprenolol
 Metoprolol
 Isosorbide-5-mononitrat=> Diabsorpsi dengan baik dalam kolon, serupa
dengan absorpsi dalam usus halus.
6. PENGHANTARAN OBAT REKTAL DAN VAGINAL
Produk untuk penghantar rektal atau vaginal dapat diberikan dalam bentuk
padat atau cair. Peranghantaran obat rektal lebih disukai untuk obat-obat yang
tidak dapat ditoleransi secara oral (missal,suatu obat menyebabkan rasa mual).
Absorpsi obat melalui rektal dapat menghindari ”first pass-effects” yang
disebabkan oleh enzim dalam hati. Obat yang diabsorpsi dalam rektal bagian
bawah tidak melewati hati, sedangkan obat yang diabsorpsi melalui daerah
rektal atas melewati vena porta hepatic.
 Pada umumnya penghantaran obat vaginal untuk penghantaran local,tetapi
absorpsi obat sistemik dapat terjadi. Suppositoria vaginal progesterone
dievaluasi untuk pengobatan gejala premenstruasi ansietasndan iiritabilitas.

7. PRODUK-PRODUK OBAT PARANETRAL

Absorpsi obat setelah injeksi intramuskuler dapat lebih cepat atau lebih
lambat dari pada absorpsi pemberian obat oral. Sediaan intramuskuler biasanya
di injeksikan dalam pada suatu massa otot seperti pada pantat(otot gluteus) atau
dalam otot deltoid.absorpsi obat terjadi bila obat berdifusi dari otot kecairan
yang mengelilingi jaringan dan kemudian kedarah . jaringan otot yang berbeda
mempunyai aliran darah yang berbeda.

8. PRODUK OBAT INHALASI

Obat-obat yang diberikan ke dalam system pernapasan , seperti bronchodilator
dan krotikosteroid , dapat diformulasi dalam suatu aerosol atau larutan inhalasi.
Keuntunggan dari obat-obat yang diberikan melalui inhalasi meliputi:
 Absorpsi cepat dan mulai aktivitas cepat(misal bronkhodilatol)
 Terhindarkan first pass effect atau metabolisme sebelum absorpsi
sistemik (misal isoproterenol,bitolterol), dan
 Lokalisasi aktivitas obat ke paru-paru dan meminimalkan toksisitas
sistemik ( misal deksametason).

9. PRODUK OBAT TRANSDEMAL

Produk transdemal berbeda rancangan. Pada umumnya patch mengandung
beberapa bagian :
 Suatu lapisan pendukung
 Suatu lapisan obat reservoir mengandung dosis obat
 Lapisana pengendali pelepasan (biasanya suatu film semipermiabel
 Suatu adesif sensitive tekanan, dan
 Suatu strip perlindung .
Pemakaian transdemal mengaharan obat ke sirkulasi sistemik pasien melalui
kulit untuk aktivitas sistemik . Contoh:
 Skopolamin dilepas melalui kulit telinga untuk mengatasi”motion
sickness”.

Pemakaian transdermal dapat melepaskan obat selama beberapa jam atau hari
tanpa efek samping saluran cerna yang yang tidak menyenangkan.