Makalah Farmakologi

“Anestesi Umum dan Lokal”

Disusun Oleh : Kelompok VIII

Anggota : 1. Bunga Monica Sari (08121006063)
2. Hasti Rizky Wahyuni (08121006069)
3. Putri Wulandari (08121006071)
4. M. Nuryadin (08121006061)

Dosen Pengajar : Herlina, M.Kes, Apt.

Program Studi Farmasi

Fakultas Matematika dan Ilmu Pengetahuan Alam
Universitas Sriwijaya

1|Makalah Farmakologi
 Kata Pengantar

Alhamdulillah, segala puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan YME atas

limpahan rahmat dan karunia-Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah mengenai

“anastesi umum dan lokal” ini dengan lancar. Penulisan ini bertujuan untuk memenuhi

salah satu tugas yang diberikan oleh dosen matakuliah Farmakologi serta agar menambah

ilmu pengetahuan tentang sistem saraf yang menyusun tubuh.

Makalah ini ditulis dari hasil penyusunan data-data sekunder yang kami peroleh

dari buku panduan, serta informasi dari media massa yang berhubungan dengan “Anastesi

Umum dan Lokal”.

Kami harap makalah ini dapat memberi manfaat bagi kita semua. Memang

makalah ini masih jauh dari sempurna, maka kami mengharapkan kritik dan saran dari

pembaca demi perbaikan menuju arah yang lebih baik.

2|Makalah Farmakologi
 Daftar Isi
Cover Makalah………………………………………………………………………….….1
Kata Pengantar………………………………………………………………………….….2
Daftar Isi …………………………………………………………………………………..3
Bab I Pendahuluan
1.1 Latar Belakang………………………………………………………………....4
1.2 Tujuan ……………………………………………………………………..…..4
Bab II Pembahasan
2.1 Anestesi Lokal………………………………………………………………….5
2.2 Anestesi Umum……………………………………………………….............14

Bab III Penutup

3.1 Kesimpulan …………….………………………………………………..........23
3.2 Saran …………….……………………………………………………………23
Daftar Pustaka …………….……………………………………………………….……..24

3|Makalah Farmakologi
 BAB I
Pendahuluan
1.1 Latar belakang
Kata anestesi berasal dari bahasa yunani yang berarti keadaan tanpa rasa sakit.
Anestesiologi adalah cabang ilmu kedokteran yang mendasari berbagai tindakan yang
meliputi pemeberian anestesi ataupun analgesi, pengawasan keselamatan pasien
dioperasi atau tindakan lainnya, bantuan hidup (resusitasi), perawatan intensif pasien
gawat, pemeberian terapi inhalasi, dan penanggulangannya nyeri menahun. Anestesi
dibagi menjadi 2 kelompok yaitu Anestesi Lokal dan Anestesi Umum. Pada anestesi
lokal hilagnya rasa sakit tanpa disertai hilangnya kesadaran, sedangkan pada anestesi
umum hilangnya rasa sakit disertai hilang kesadaran.
Usaha menekan rasa nyeri pada tindakan operasi dengan menggunakan obat Telah
dilakukan sejak zaman dahulu termasuk pemberian alcohol dan opodium secara oral.
Setiap obat anestesi mempunyai variasi tersendiri bergantung pada jenis obat, dosis
yang diberikan, dan keadaan secara klinis. Anestetik yang ideal akan bekerja secara
tepat dan baik serta mengembalikan kesadaran dengan cepat segera sesudah
pemberian dihentikan. Selain itu, batas keamanan pemakaian harus cukup lebar
dengan efek samping yang sangat minimal. Tidak satu pun obat anestetik dapat
memberikan efek yang diinginkan tampa disertai efek samping, bila diberikan secara
tunggal.
Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara revesibel sepanjang akson
saraf dan membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat
utama pembangkit potensi aksi. Secara klinik, kerja ini dimamfaatkan untuk
menghambat sensasi sakit dari-atau impuls vasokontstriktor simpatis ke-bagian tubuh
tertentu. Kokain, obat anestesi pertama, yang diisolasi oleh niemann pada tahun 1860.
Kokain dikenal dana pengunaan klinik oleh koller, pada tahun 1884, sebagai suatu
anestesi oftalmik.

1.2 Tujuan
1. Memahami tentang anestesi umum dan anestesi local
2. Mampu membedakan penggunaan anestesi umum dan anestesi lokal
3. Memahami perbedaan anestesi umum dan anestesi local
4. Dapat mengetahui jenis obat-obat anestesi umum dan lokal

4|Makalah Farmakologi
 Bab II
Pembahasan

2.1 Anastetik Lokal

2.1.1 Pengertian Anestetik Lokal

Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau

blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifir. Prinsip
kerjanya adalah menghilangkan keterangsangan dari organ akhir yang
menghantarkan nyeri dan menghilangkan kemungkinan penghantaran dari serabut
saraf sensibel secara bolak-balik pada tempat tertentu, sebagai akibatnya rasa
(sensasi) nyeri untuk sementara hilang.
Anastesi Lokal adalah obat yang diberikan secara oral (topikal atau
suntikan) dalam kadar yang cukup dapat menghambatan hantaran implus pada
syaraf yang dikenal oleh obat tersebut .Obat-obat ini menghilangkan rasa/sensasi
nyeri (pada konsentrasi tinggi dapat mengurangi aktivitas motorik) terbatas pada
daerah tubuh yang dikenai tanpa menghilangi kesadaran .Kebanyakan obat anestesi
lokal adalah suatu ester atau amida dari derivat benzen sederhana . Secara Kimia,
obat-obat anestesi lokal terdiri dari golongan senyawa kimia yang mirip dengan
senyawa yang memblok kanal Na pada membran sel syaraf yang mudah
dirangsang .Tipe ikatan ini menentukan sifat farmakologi obat anestesi lokal,
terutama anestesi lokal golongan ester (yang mempunyai ikatan ester) umumnya
kurang stabil dan mudah dimetabolisme karena pada degredasi dan inaktif didalam
tubuh , gugus tersebut akan dihidrolisis.
Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakan secara
lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem
Saraf Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf
sensorik tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang
berbeda. Serabut saraf motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada
serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan

5|Makalah Farmakologi
 diameter serabut saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru
pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat.

2.1.2 Karakteristik Obat Anastetik Lokal

Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan
alkaloid yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin aromatik
Tak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan sebagai
Penghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri dari
Asam amino tersier bersifat hidrofilik.
Dalam bentuk basa bebas, anestetik lokal hanya sedikit larut dan tidak
stabil dalam bentuk larutan. Oleh karena itu diperdagangkan dalam bentuk garam
yang mudah larut dalam air, biasanya garam hidroklori. Anestetik lokal sering
dikombinasikan dengan vasokonstriktor dengan maksud memperpanjang dan
memperkuat kerja anestetik lokal dan juga mengurangi kecepatan absorpsi
anestetik lokal sehingga akan mengurangi toksisitas sistemiknya. Vasokonstriktor
yang digunakan epinefrin (1 dalam 200.000 bagian) dan norepinefrin (1 dalam
100.000 bagian).
Dosis toksik obat anestesi lokal, dipengaruhi oleh:
1.      Jenis (sifat toksik inheren dan efek vasodilatasi) obat AL
2.      Konsentrasi obat AL
3.      Injeksi intravaskuler
4.      Kecepatan injeksi
5.      Vaskularisasi jaringan
6.      Berat badan penderita
7.      Kecepatan metabolisme dan ekskresi obat
8.      Dosis toksik juga sangat dipengaruhi oleh apakah digunakan dengan 
campuran vas okontriktor atau tidak

6|Makalah Farmakologi
2.1.3 Penggolongan Anastetik Lokal

Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia anestetik

lokal, maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :

1. Senyawa ester (terdapatnya ikatan ester). Contohnya : Kokain, Prokain,

 

tetrakain dan Benzokain

2. Senyawa amida (terdapatnya ikatan   amida). Contohnya : Lidokain, Dibukain,
Mepivakain dan Prilokain.

Berdasarkan teknik pemberian anestetik lokal:

1. Anestesi permukaan, yaitu mengoleskan atau penyemprotan analgetik lokal

diatas selaput mukosa seperti mata, hidung atau faring.
2. Anestesi Inhalasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung diarahkan
disekitar tempat lesi, luka atau insisi. Cara inflitrasi yang sering digunakan
adalah blokade lingkar dan obat suntikan intradermal atau subkutan.
3. Anestesi Blok, yaitu penyuntikan analgetika lokal langsung kesaraf utama atau
pleksus saraf. Hal ini bervariasi dari blokade pada saraf tunggal, misalnya saraf
oksipital dan pleksus brakialis, anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi
kaudal. Pada anestesi spinal, analgetik lokal disuntikan langsung kedalam
ruang subaraknoid diantara konus medularis dan bagian akhir ruang
subaraknoid. Anestesi epidural diperoleh dengan menyuntikkan zat anestesi
lokal kedalam ruang epidural. Pada anestesi kaudal, zal analgetik lokal
disuntikan melalui hiatus sakralis.
4. Analgesi Regional, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena.
Ekstrimitas dieksanguinasi dan diisolasi bagian proksimalnya dari sirkulasi
sistemik dengan turniket pneumatik.

2.1.4 Farmakokinetik
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut
saraf yang akan menghamba. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak
terlalu penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja
anestesi dan halnya mula kerja anestesis umum terhadap SPP dan toksisitasnya
pada jantung. Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga memerlukan
difusi obat guna mula keja dan lama kerja efek anestesinya.
a. Absorbsi

7|Makalah Farmakologi
 Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntika dipengaruhi
oleh beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan,
adanya bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Aplikasi anestesi
lokal pada daerah yang kaya vaskularisasinya seperti mukosa trakea
menyebabkan penyerapan obat yang sangat cepat dan kadar obat dalam darah
yang lebih tinggi dibandigkan tempat yang perfusinya jelek, seperti tendo.
Untuk anestesi regio yang menghambat saraf yang besar, kadar darah
maksimum anestesi lokal menurun sesuai dengantempat pemberian yaitu:
interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brankialis > saraf
insciadikus (terendah).
Bahan vasokonstriktor seperti epinefrin mengurangi penyerapan sistematik
anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan menguragi aliran darah di
daerah ini. Keadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya
singkat atau menengah seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk
prilokain). Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal
yang tinggi ,dan efek dari toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar
obat yang masuk dalam darah hanya 1/3-nya saja
b. Distribusi
Anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus
intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi dalam
jaringan lemak.setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin
menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak,
ginjal, dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena
ambilan dari jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena
waktu paruh plasma yang sangat singkat dari obat tipe estesr (lihat bawah),
maka distribusinya tidak diketahui.

c. Metabolisme dan ekskresi

Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang
mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena
anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid,
maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan
kerana bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.

8|Makalah Farmakologi
 Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali
mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk
prokain dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini
harus diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,
pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan
lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan kurare.
Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke dalam hati
dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat
memperpanjang waktu paruh anestesi lokal amida.

2.1.5 Farmakodinamik
Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang
terbentuk pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel syaraf
(demikian juga semua membran sel tubuh lainnya) mempunyai potensial listrik
sebesar -90 mV pada keadaan istirahat. Potensial listrik ini terbentuk karena
adanya perbedaan konsentrasi ion natrium di dalam dan di luar membran sel,
dimana konsentrasi di luar membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam
membran sel ( 14 mEq/L), sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L).
Keadaan ini menyebabkan suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang
di luar.
Pada saat timbulnya rangsangan terhadap sel syaraf ( baik rangsangan
kimia, fisik maupun listrik ) membran sel menjadi lebih permeabel terhadap ion
natrium sehingga terjadi aliran ion natrium dari luar ke dalam sel melalui kanal
natrium. Hal ini menimbulkan situasi dimana konsentrasi ion natrium di dalam
membran sekarang menjadi lebih besar ketimbang di luar membran sel dan
menyebabkan potensial listrik berubah dari -90mV menjadi +45mV. Perubahan ini
disebut dengan peristiwa depolarisasi. Impuls listrik inilah yang nantinya
menghantarkan isyarat sepanjang serabut syaraf.
Obat anestetik lokal berikatan dengan reseptor khusus di kanal natrium
sehingga menimbulkan blokade yang mencegah aliran natrium. Hal ini lebih lanjut
mencegah terjadinya perubahan potensial listrik yang artinya juga mencegah
timbulnya impuls listrik sehingga hantaran isyarat tidak terjadi.

9|Makalah Farmakologi
2.1.6 Efek Samping penggunaan Obat Anastesi Lokal
Seharusnya obat anestesi local diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar
obat dalam darah menigkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek pada berbagai
sistem organ.
a) Sistem Saraf Pusat
Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan
visual dan pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan
timbul pula nistagmus dan menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus
menerus diikuti oleh depresi SSP dan kematian yang terjadi untuk semua
anestesi local termasuk kokain.
Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi local adalah timbulnya
kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat
dicegah dengan hanya memberikan anestesi local dalam dosis kecil sesuai
dengan kebutuhan untuk anestesi yang adekuat saja.
b) Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)
Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi local akan
menjadi toksik terhadap jaringan saraf.
c) Sistem Kardiovaskular
Efek kardiovaskular anestesi local akibat sebagian dari efek langsung
terhadap jantung dan membrane otot polos serta dari efek secara tidak langsung
melalui saraf otonom. Anestesi local menghambat saluran natrium jantung
sehingga menekan aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung
menjadi abnormal. Walaupun kolaps kardiovaskular dan kematian biasanya
timbul setelah pemberian dosis yang sangat tinggi, kadang-kadang dapat pula
terjadi dalam dosis kecil yang diberikan secara infiltrasi.
d) Darah
Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan
menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang
mampu mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup
besar maka warna darah menjadi coklat.

10 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 e) Reaksi alergi
Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil populasi.

2.1.7 Obat-Obat Anastesi Lokal

1.  Kokain (benzoylmetilekgonin)
Anestetikum dari kelompok ester ini berkhasiat vasokontriksi dan
bekerjanya lebih lama, mungkin karena merintangi re-uptake noradrenalin di
ujung neuron adrenergic sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat.
Selain itu , kokain juga memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.
Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa
gejala, seperti gelisah, ketegangan, dan meningkatnya kapasitas dan tenaga
sehingga tahan lama untuk bekerja lama karena hilangnya perasaan lelah.
Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di
hidung, tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata sudah
di tinggalkan berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat midriasisnya.
Penggunaannya yang terlalu sering dengan konsentrasi tinggi dapat
mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.
Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat pada janin,
terutama pada saluran urinnya.
Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %, anesthesia hidung, telinga, dan
tenggorok 1-10%.

2. Benzokain
Ester ini merupakan derivate dari asam p-amino benzoate yang
reabsorbsinya lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah, sehingga hanya
digunakan pada anestesi permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal
(pruritus).
Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau
salep (2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak tabor
5-20% dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid).

3. Prokain: Novocaine, etokain

11 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 tidak begitu toksis
dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini bekerja singkat
dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna dihidrolisa oleh kolinesterase
menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam para-aminobenzoat), yang
mengantagonir daya kerja sulfonamide.
Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi dan
sering kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya
kerjanya.sebagai anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh
lidokain karena efek-efek sampingnya.
Efek sampingnya yang serius adalah:
 Hipersensitasi
 Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian dan
kolaps dan kematian.
 Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan
kokain, zat tidak mengakibatkan adiksi
Dosis: 0,25-0,5%

4. Oksibuprokain (benoxinate, Novesin)

Merupakan derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang,
terutama digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi pemakaiannya
harus berhati-hati bila terdapat selaput lender yang rusak atau adanya
peradangan setempat. Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam 1 menit) dan
bertahan lebih kurang 10 menit. Toksisitasnya ringan dan menurut laporan
tidak menimbulkan reaksi alergi.

5. Tetrakain (ametokain) adalah derivate benzoat dengan gugus-metil pada

atom(1941). Khasiatnya lebih kurang 10 kali lebih kuat dari pada prokain,
tetapi juga beberapa kali lebih toksis. Mulai kerjanya cepat dan berlangsung
lama, sedangkan resorpsinya dari mukosa jauh lebih baik daripada prokain

6. Lidokain : lignokain, Xylocaine

Derivate-asetanlida ini ( 1947) termasuk kelompok amida dan merupakan
obat pilihan utama untuk untuk anastesia permukaan ataupun filtrasi . zat ini

12 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 digunakan pada selaput lender dan kulit untuk nyeri,perasaan terbakar dan
gatal .
Dibandingkan prokain, khasiatnya lebih kuat dan lebih cepat kerjanya
(setelah beberapa menit) juga bertahan lebih lama. Penggunaan : lidokain
banyak digunakan setelah infark jantung sebagai obat pencegah aritmia
ventricular( di bagian ICCU) dan pada bedah jantung .
Efek sampingnya adalah Mengantuk, Pusing, Sukar bicara, Hipotensi, dan
Konvulsi. Semua efek SSP yang terutama timbul pada overdose.

7. Prilokain (Citanest)
Adalah derivate yang mulai kerja dan kekuatannya sama dengan lidokain.
Toksisitasnya lebih rendah daripada lidokain, karena efek vasodilatasinya lebih
ringan sehingga reabsorbsinya juga lebih lambat dan perombakannya lebih
cepat . di dalam hati, zat ini dirombak menjadi o-toluidin dan metabolit lain .
ekskresinya melalui kemih ( kurang dari 1%) . obat ini digunakan pada anstesia
permukaan 4% dan secara parenteral 1-1,5% dengan atau tanpa adrenalin.

8. Mepivakain, Scandicaine
Derivate-piperidin ini termasuk kelompok-amida yang mulai kerja dan
kekuatannya mirip lidokain tetapi berthan sedikit lama . tidak berkhasiat
vasodilatasi sehingga tidak perlu ditambahkan vasokonstraktor. Obat ini
terutama digunakan sebagai aastesia infiltrasi dan enis anastesia parenteral
pada pembedahan dental, mata dan THT.

9. Cinchokain
Derivate-kinolin ini dari tipe amida yang beberapa kali lebih kuat daripada
lidokain tetapi juga lebih toksis.kerjanya bertahan lebih lama dan juga bersifat
vasodilatasi. Obat ini banyak digunakan sebagai anestetikum permukaan antara
lain dalam suppositoria anti wasir atau dalam salep untuk nyeri dan gatal gatal,
tidak menimbulkan hipersensitasi. efeknya tampak setelah ca 15 menit dan
berlangsung 24 jam.

10. Artikain

13 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Derivate-tiofen ini merupakan zat anestetik local dari kelompok-amida
dengan kerja panjang ( 1976 0 terikat pada protein plasma ca 95%. Efeknya
timbul setelah 3 menit dan berlangsung agak lama, ca 45-90 menit. Obat ini
digunakan untuk pembedahak kevil dan di kedokteran gigi . karena artikain
memiliki daya penetrasi tulang yang lebih baik dibandingkan lidokain.
Efek samping :
Pada orang yang alergi terhadap zat pengisi lubang gigi amalgam dan artukain
dapat timbul keluhan kesehatan serius. Dosis dewasa sekalinya 400mg..

11. Benzilalkohol
Cairan ini melarut dalam air dan berkhasiat anastetis dan anti gatal lemah
begitupula bakteriostatis terhadap kuman.

2.2 Anastesi Umum

2.2.1 Pengertian Anastesi Umum
Anestetik umum (obat narkosis) adalah obat yang menyebabkan keadaan
narkosis, yaitu hilangnya rasa sakit disertai hilang kesadaran. Dalam
perkembangannya semua operasi dilakukan hanya dalam keadaan narkosis. Pada
suatu narrkosis, akibat kelumpuhan bagian-bagian dari sistem saraf pusat, terjadi
pemutusan secara bolak-balik dari sensasi nyeri, kesadaran, refleks kesiagaan,
tegangan otot.

2.2.2 Jenis obat anestesi umum

Umumnya obat anestesi umum diberikan secara inhalasi atau suntikan intravena.
1. Anestetik inhalasi
Nitrogen aksida yan stabil pada tekanan dan suhu kamar merupakan
salah satu anestetik gas yang banyak dipakai karena dapat digunakan dalam
bentuk kombinasi dengan anestetik lainnya. Halotan, enfluran, isofluran,
desfluran dan metoksifluran merupakan zat cair yang mudah menguap.
Sevofluran merupakan anestesi in halasi terbaru tetapih belum diizinkan
beredar di USA. Anestesi inhalasi konvensional seperti eter, siklopropan,
dan kloroform pemakaiannya sudah dibatasi karena eter dan siklopropan
mudah terbakar sedangkan kloroform toksik terhadap hati.
2. Anestetik intravena

14 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Beberapa obat anestetik diberikan secara intravena baik tersendiri
maupun dalam bentuk kombinasi dengan anestetik lainnya untuk
mempercepat tercapainya stadium anestesi atau pun sebagai obat penenang
pada penderita gawat darurat yang mendapat pernafasan untuk waktu yang
lama, Yang termasuk :
 Barbiturat (tiopental, metoheksital)
 Benzodiazepine (midazolam, diazepam)
 Opioid analgesik dan neuroleptik
 Obat-obat lain (profopol, etomidat)
 Ketamin, arilsikloheksilamin yang sering disebut disosiatif anestetik.

2.2.3 Tanda dan stadium anestesi umum

Gambaran tradisional tanda dan stadium anestesi (tanda guedel) berasal
terutama dari penilitian efek diatil eter, yang mempunyai mula kerja sentral yang
lambat karena kelarutannya yang tinggi didalam darah. Stadium dan tanda ini
mungkin tidak mudah terlihat pada pemakaian anestetik modern dan anestetik
intravena yang bekerja cepat. Karenanya, pemakaian anestetik dipergunakan
dalam bentuk kombinasi antara anestetik inhalasi dengan anestetik intravena.
Banyak tanda-tanda anestetik ini menunjukkan pada efek obat anestetik
pernafasan, aktivitas refleks, dan tonus otot. Secara tradisional, efek anestetik
dapat dibagi 4 stadium peningkatan dalamnya depresi susunan saraf pusat, yaitu :
1. Stadium analgesi
Pada stadium awal ini, penderita mengalami analgesi tampa disertai
kehilangan kesadaran. Pada akhir stadium 1, baru didapatkan amnesia dan
analgesi
2. Stadium terangsang
Pada stadium ini, penderita tampak delirium dan gelisah, tetapih kehilangan
kesadaran. Volume dan kecepatan pernafasan tidak teratur, dapat terjadi mual.
Inkontinensia urin dan defekasi sering terjadi. Karena itu, harus diusahakan
untuk membatasi lama dan berat stadium ini, yang ditandai dengan
kembalinya pernafasan secara teratur.
3. Stadium operasi

15 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Stadium ini ditandai dengan pernafasan yang teratur. Dan berlanjut sampai
berhentinya pernafasan secara total. Ada empat tujuan pada stadium III
digambarkan dengan perubahan pergerakkan mata, dan ukuran pupil, yang
dalam keadaan tertentu dapat merupakan tanda peningktan dalamnya anestesi.
4. Stadium depresi medula oblongata
Bila pernafasan spontan berhenti, maka akan masuk kedalam stadium IV.
Pada stadium ini akan terjadi depresi berat pusat pernafasan dimedula
oblongata dan pusat vasomotor. Tampa bantuan respirator dan sirkulasi,
penderita akan cepat meninggal.

Pada praktek anestesi modern, perbedaan tanda pada masing-masing

stadium sering tidak jelas. Hal ini karena mula kerja obat anestetik modern relatife
lebih cepat dibandingkan dengan dietil eter disamping peratan penunjang yang
dapat mengontrol ventilasi paru secara mekanis cukup tersedia. Selain itu, adanya
obat yang diberikan sebelum dan selama operasi dapat juga berpengaruh pada
tanda-tanda anestesi. Atropin, digunakan untuk mengurangi skresi, sekaligus
mendilatasi pupil; obat-obatnya seperti tubokurarin suksinilkolin yang dapat
mempengaruhi tonus otot; serta obat analgetik narkotik yang dapat menyebabkan
efek depresan pada pernafasan.tanda yang paling dapat diandalkan untuk mencapai
stadium operasi adalah hilangnya refleks kelopak mata dan adanya pernapasan
yang dalam dan teratur.

2.2.4 Farmakokinetik
Dalamnya anestesi ditentukan oleh konsentrasi anestetik didalam susunan
saraf pusat. Kecepatan pada konsentrasi otak yang efektif (kecepatan induksi
anestesi) bergantung pada banyaknya farmakokinetika yang mempengaruhi
ambilan dan penyebaran anestetik. Factor tersebut menentukan perbedaan
kecepatan transfer anestetik inhalasi dari paru kedalam darah serta dari darah ke
otak dan jaringan lainnya. Faktor-faktor tersebut juga turut mempengaruhi masa
pemulihan anestesi setelah anestetik dihentikan.
Absorpsi dan distribusi
Konsentrasi masing-masing dalam suatu campuran gas anestetik sebanding
dengan tekanan atau tegangan persialnya. Istilah tersebut sering dipergunakan

16 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 secara bergantian dalam membicarakan berbnagai proses transfer anestetik gas
dalam tubuh. Tercapainya konsentrasi obat anestetik yang adekuat dalam otak
untuk menimbulkan anestesi memerlukan transfer obat anestetik dari udara
alveolar kedalam darah dan otak. Kecepatan pencapaian konsentrasi ini bergantung
pada sifat kelarutan anestetik, konsentrasinya dalam udara yang dihisap, laju
ventilasi paru, aliran darah paru, dan perbedaan gradian konsentrasi (tekanan
parsial) obat anestesi antara darah arteri dan campuran darah vena.
Ekskresi
Waktu pemulihan anestesi inhalasi bergantung pada kecepatan
pembuangan obat anestetik dari otak setelah konsentrasi obat anestesi yang diisap
menurun. Banyaknya proses transfer obat anestetik selama waktu pemulihan sama
dengan yang terjadi selama induksi. Factor-factor yang mengontrol kecepatan
pemulihan anestesi meliputi; aliran darah paru, besarnya ventilasi, serta kelarutan
obat anestesi dalam jaringan dan darah serta dalamnya fase gas didalam paru.

2.2.5 Farmakodinamik (Mekanisme Kerja)

Kerja neurofisiologik yang penting pada obat anestesi umum adalah dengan
meningkatkan ambang rangsang sel. Dengan meningkatnya ambang rangsang,
akan terjadi penurunan aktivitas neuronal. Obat anestetik inhalasi seperti juga
intravena barbiturate dan benzodiazepine menekan aktivitas neuron otak sehingga
akson dan transmisisinaptik tidak bekerja. Kerja tersebut digunakan pada
transmisi aksonal dan sinaptik, tetapi proses sinaptik lebih sensitive dibandingkan
efeknya. Mekanisme ionik yang diperkirakan terlibat adalah bervariasi. Anestetik
inhalasi gas telah dilaporkan menyebabkan hiperpolarisasi saraf dengan aktivitas
aliran K+, sehingga terjadi penurunan aksi potensial awal, yaitu peningkatan
ambang rangsang.
Mekanisme molecular dengan anestetik gas merubah aliran ion pada
membran neuronal belumlah jelas. Efek ini dapat menghasilkan hubungan
interaksi langsung antara molekul anestetik dan tempat hidrofobik pada saluran
membrane protein yang spesifik. Mekanisme ini telah diperkenalkan pada
penilitian interaksi gas dengan saluran kolineroseptor nikotinik interkais yang
tampaknya untuk menstabilkan saluran pada keadaan tertutup. Interpretasi
alternatif, yang dicoba untuk diambil dalam catatan perbedaan struktur yang

17 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 nyata diantara anestetik, memberikan interaksi yang kurang spesifik pada obat ini
dengan dengan membran matriks lipid, dengan prubahan sekunder pada fungsi
saluran.

2.2.6 Obat-Obat Anastesi Inhalasi

Teknik pemberian obat inhalasi :
a. Sistem Terbuka
Cairan terbang(eter,kloroform,trikloretilen) diteteskan tetes demi tetes ke atas
helai kain kasa dibawah suatu kap dari kawat yang menutupi mulut dan hidung
pasien.
b. Sistem Tertutup
Suatu mesin khusus menyalurkan suatu campuran gas dengan oksigen ke
dalam suatu kap dimana sejumlah CO2 dari ekshalasi dimasukkan kembali.
c. Insuflasi
Gas atau uap ditiupkan kedalam mulut atau tenggorok dengan perantaraan
suatu mesin.

18 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Obat yang tergolong obat Anestesi Inhalasi adalah: Halotan, enfluran, isofluran,
sevofluran, desflurane, dan methoxyflurane merupakan cairan yang mudah
menguap.
1. Halothane
- Bau dan rasa tidak menyengat.
- Khasiat anestetisnya sangat kuat tetapi khasiat analgetisnya dan daya
relaksasi ototnya ringan. Halotan digunakan dalam dosis rendah dan
dikombinasi dengan suatu relaksans oto, seperti galamin atau
suksametonium.
- Kelarutannya dalam darah relative rendah induksi lambat, mudah
digunakan, tidak merangsang mukosa saluran napas.
- Bersifat menekan refleks dari paring dan laring, melebarkan bronkioli dan
mengurangi sekresi ludah dan sekresi bronchi.
- Famakokinetik: sebagian dimetabolisasikan dalam hati bromide, klorida
anorganik, dan trifluoacetik acid.
- Efek samping: menekan pernapasan dan kegiatan jantung, hipotensi, jika
penggunaan berulang, maka dapat menimbulkan kerusakan hati.
- Dosis: tracheal 0,5-3 v%.

2. Enfluran
- Anestesi inhalasi kuat yang digunakan pada berbagai jenis pembedahan,
juga sebagai analgetikum pada persalinan. Memiliki daya relaksasi otot dan
analgetis yang baik, melemaskan otot uterus, dan tidak begitu menekan
SSP.
- Resorpsinya setelah inhalasi , cepat dengan waktu induksi 2-3 menit.
Sebagian besar diekskresikan melalui paru-paru dalam keadaan utuh, dan
sisanya diubah menjadi ion fluoride bebas.
- Efek samping: hipotensi, menekan pernapasan, aritmi, dan merangsang
SSP. Pasca bedah dapat timbul hipotermi (menggigil), serta mual dan
muntah, dapat meningkatkan perdarahan pada saat persalinan, SC, dan
abortus.

3. Isofluran (Forane)

19 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 - Bau tidak enak
- Termasuk anestesi inhalasi kuat dengan sifat analgetis dan relaksasi otot
baik.
- Efek samping: hipotensi, aritmi, menggigil, konstriksi bronkhi,
meningkatnya jumlah leukosit. Pasca bedah dapat timbul mual, muntah,
dan keadaan tegang
-
4. Desfluran
- Dessfluran merupakan halogenasi eter yang rumus bangun dan efek
klinisnya mirip isofluran. Desfluran sangat mudah menguap.
- Bersifat simpatomimetik menyebabkan takikardia dan hipertensi.
- Merangsang jalan napas atas, sehingga tidak digunakan untuk induksi
anestesi
5. Sevofluran
- Merupakan halogenasi eter
- Induksi dan pulih dari anestesi lebih cepat dibandingkan dengan isofluran
- Baunya tidak menyengat dan tidak merangsang jalan napas
- Efek terhadap kardiovaskular cukup stabil, jarang menyebabkan aritmia.
Efek terhadap sistem saraf pusat seperti isofluran dan belum ada laporan
toksik terhadap hepar

2.2.7 Obat-Obat Anastesi Intarvena

Termasuk golongan ini adalah: barbiturate (thiopental, methothexital);
benzodiazepine (midazolam, diazepam); opioid analgesic (morphine, fentanyl,
sufentanil, alfentanil, remifentanil); propofol; ketamin, suatu senyawa
arylcylohexylamine yang dapat menyebabkan keadaan anestesi disosiatif dan obat-
obat lain ( droperianol, etomidate, dexmedetomidine).
1. Barbiturat
- Blokade sistem stimulasi di formasi retikularis
- Mengambat pernapasan di medula oblongata, menghambat kontraksi otot.
jantung, tdk timbulkan sensitisasi jantung thd ketekolamin
- Dosis : induksi = 2 mg/kgBB (i.v) dlm 60 dtk; maintenance = ½ dosis
induksi.

20 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 a. Na tiopental :
Induksi : dosis tgt BB, keadaan fisik dan penyakit
Dws : 2-4ml lar 2,5% scr intermitten tiap 30-60 dtk ada capaian
b. Ketamin
sifat analgesik, anestetik, kataleptik dg kerja singkat. Analgesik kuat utk
sistem somatik, lemah utk sistem viseral
Ketamin sering menimbulkan takikardi, hipertensi, hipersalivasi, nyeri
kepala, pasca anestesi dapat menimbulkan mual-muntah, pandangan kabur,
dan mimpi buruk. Dosis 0.1 mg/kg intravena dan untuk mengurangi
salivasi diberikan sulfas atropin 0.001 mg/kg.

2. Fentanil dan droperidol

- Analgesik & anestesi neuroleptik
- Kombinasi tetap. Aman diberikan pd px yg alami hiperpireksia ok anestesi
umum lain
- Fentanil :masa kerja pendek, mula keja cepat. Droperidol : masa kerja lama
& mula kerja lambat

3. Propofol
- Propofol dikemas dalam cairan emulsi lemak berwarna putih susu bersifat
isotonik dengan kepekatan 1% (1 ml=10 mg).
- Suntikan intravena sering menyebabkan nyeri, sehingga beberapa detik
sebelumnya dapat diberikan lidokain 1-2 mg/kg intravena.
- Dosis untuk anestesi intravena total 4- 12 mg/kg/jam dan dosis sedasi untuk
perawatan intensif 0.2 mg/kg. Pada manula dosis harus dikurangi, pada
anak <3 tahun dan pada wanita hamil tidak dianjurkan.
4. Diazepam
- Suatu benzodiazepine dengan kemampuan menghilangkan kegelisahan,
efek relaksasi otot yang bekerja secara sentral, dan bila diberikan secara
intravena bekerja sebagai antikejang. Respon obat bertahan selama 12-24
jam menjadi nyata dalam 30-90 mnt stlah pemberian scra oral dan 15 mnt
slah injeksi intravena.

21 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 - Kontraindikasi: hipersensitif terhadap benzodiazepine, pemberian
parenteral dikontraindikasikan pada pasien syok atau koma
- Dosis : induksi = 0,1-0,5 mg/kgBB

5. Opioid
Opioid (morfin, petidin, fentanil, sufentanil) untuk induksi diberikan dosis
tinggi.
- Opioid tidak mengganggu kardiovaskular, sehingga banyak digunakan
untuk induksi pasien dengan kelainan jantung.
- Untuk anestesi opioid digunakan fentanil dosis induksi 20-50 mg/kg,
dilanjutkan dengan dosis rumatan 0.3-1 mg/kg/menit.

2.2.8 Efek Samping Obat Anastesi Umum

Hampir semua anestesia mengakibatkan sejumlah efek samping, yang terpenting
diantaranya :
a. Menekan pernafasan.
b. Mengurangi kontraksi jantung.
c. Merusak hati, oleh karena tidak digunakan lagi seperti senyawa klor
(kloroform).
d. Merusak ginjal, khususnya metoksifluran.

22 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Bab III
Penutup

3.1 Kesimpulan
Anastesi Adalah hilangnya rasa sakit seluruh tubuh secara sentral disertai
hilangnya kesadaran yang bersifat reversibel. Kerja obat anastesi, yaitu apabila
obat anestesi inhalasi, dihirup bersama-sama udara inspirasi masuk kedalam
saluran pernafasan, didalam alveoli paru akan berdifusi masuk kedalam sirculasi
darah. Demikian pula yang disuntikkan secara intramuskular, obat tersebut akan
diabsorbsi masuk kedalam sirkulasi darah.
Setelah masuk kedalam sirkulasi darah obat tersebut akan menyebar
kedalam jaringan. Dengan sendirinya jaringan yang kaya pembuluh darah seperti
otak atau organ vital akan menerima obat lebih banyak dibandingkan jaringan yang
pembuluh darahnya sedikit seperti tulang atau jaringan lemak .
Kerja obat anastesi juga tergantung jenis obatnya, dimana didalam jaringan
sebagian akan mengalami metabolisme, ada yang terjadi di hepar , ginjal atau
jaringan lain. Eksresi bisa melalui ginjal ,hepar, kulit, atau paru-paru. Eksresi bisa
dalam bentuk asli atau hasil metabolismenya. N2O dieksresi dalam bentuk asli
lewat paru.
Perbedaan anastesi umum dengan anestesi local yaitu :
Pada anestesi local hilangnya rasa sakit setempat sedangkan pada anestesi
umum seluruh tubuh.
Pada anestesi local yang terpengaruh syaraf perifer sedang pada anestesi umum
yang terpengaruh syaraf pusat dan
Pada anestesi local tidak terjadi kehilangan kesadaran.

3.2 Saran

23 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i
 Sebaiknya pemilihan obat anestesi local maupun umum menyesuaikan dengan
kondisi pasien (berat badan, penyakit yang diderita), jenis obat anestesi dan efek
sampingnya.

Daftar Pustaka

Boulton, Thomas B. 1994. Anestesiologi. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC.

Ganiswara, Silistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi (Basic Therapy Pharmacology).
Jakarta : Alih Bahasa: Bagian Farmakologi F K U I.
Goodman LS and Gillman AG. 1985. The pharmacological Basic of therapeutics, 7th.
MacMillan Publishing Company.
Katzung B.G. 1989. Basic and Clinical pharmachology.4th.ed.(1989). Appleton & Lange,
A publishing Division of Prentice Hall International Inc.Conecut USA.
Kee, Joyce. L. 1996. Farmakologi. Jakarta : EGC.
Michael. B Dobson. 1994. Penuntun Praktis Anestesi. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran
EGC.
Obstretri Williams. 2009. Panduan Ringkas Anestesi. Jakarta : EGC.
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fak. Kedokteran UNSRI. 2008. Kumpulan Kuliah
Farmakologi. Jakarta : EGC.

24 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i