MAKALAH

Farmakokinetik Dan Farmakodinamik

DISUSUN OLEH:

NAMA:ZAHRAH AL MUFIDAH

KELAS:X FARMASI

PRODI:FARMASI

SMKS MEDIKA FARMA PETARUKAN

TAHUN AJARAN 2023/2024

 Kata pengantar

Puji syukur kita panjatkan kepada Allah SWT,atas berkat rahmat dan hidayah-Nya
sehingga dalam pembuatan makalah ini dapat terselesaikan sebagai mana
mestinya.salam dan sholawat semoga tetap tercurahkan kepada Rasullah SAW,kepada
sahabat sahabatnya,dan kepada umatnya hingga akhir zaman.

Pertama-tama saya ucapkan terima kasih kepada guru yang dengan kegigihan dan
keikhlasannya membimbing kami sehingga kami bisa sedikit demi sedikit apa yang
sebelumnya kami tidak ketahui.

Makalah ini saya buat dengan sesederhana mungkin dan jika ada kesalahan dalam
penulisan makalah ini,saya berharap dan memohon saran serta kritikan dari bapak/ibu
guru demi kesempurnaan makalah ini kedepannya.

Petarukan,18 oktober 2023

Penulis
Zahrah Al Mufidah
 DAFTAR ISI

SAMPUL......................................................................................

KATA PENGANTAR...................................................................i

DAFTAR ISI................................................................................ii

BAB 1 PENDAHULUAN.........................................iii
A.TUJUAN PENULIS........................................................................1

B.TUJUAN UMUM............................................................................2

C.TUJUAN KHUSUS.........................................................................3

D.MANFAAT PENULISAN...............................................................4

BAB II PEMBAHASAN...........................5
1. FARMAKOKINETIK......................................................5

A.APSORPSI...............................................................6

B.DISTRIBUSI.............................................................7

C.METABOLISME.....................................................8

D.EKSPRESI.............................................................9

2.FARMAKODINAMIK....................................10
A.MEKANISME KERJA OBAT.................................11

B.RESEPTOR OBAT.................................................12

C.TRANSMISI SINYAL BIOLOGIS...........................13

D.INTERAKSI OBAT-RESEPTOR.............................14

E.ANTAGONISME FARMAKODINAM.....................15

F.KERJA OBAT YANG TIDAK DIPERANTARAI......16

BAB III PENUTUP..............................................................17

1.KESIMPULAN....................................................................18

ASARAN................................................................................19

DAFTAR PUSTAKA...............................................................20
 BAB 1
PENDAHULUAN
1.LATAR BELAKANG

Dalam arti luas, obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup,
makafarmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun untuk tenaga medis,
ilmu inidibatasi tujuannya yaitu agar dapat menggunakan obat untuk maksud pencegahan,
diagnosis, dan pengobatan penyakit. Selain itu agar mengerti bahwa penggunaan obat dapat
mengakibatkan berbagai gejala penyakit. Farmakologi mencakup pengetahuan tentang sejarah,
sumber, sifatkimia dan fisik, komposisi, efek fisiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi,
distribusi, biotransformasi, ekskresi dan penggunaan obat. Seiring berkembangnya
pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi ilmu tersendiri .

Cabang farmakologi diantaranya farmakognosi ialah cabang ilmu farmakologi

yangmemepelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat, farmasi
ialahilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan
obat.farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada
manusia.farmakoterapi cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam
pencegahan dan pengobatan penyakit, toksikologi ialah ilmu yang mempelajari keracunan zat
kimia, termasukobat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, pestisida dan lain-lain serta
farmakokinetik ialahaspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorpsi,
distribusi,metabolisme, dan ekskresinya dan farmakodinamik yang mempelajari efek obat
terhadapfisiologi dan biokimia berbagai oran tubuh serta mekanisme kerjanya. Pada penulisan
makalahini akan di bahas tentang aspek farmakologi yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik

1.TUJUAN PENULISAN

2.Tujuan Umum

Mahasiswa mampu mengetahui apa itu farmakokinetik dan farmakodinamik.

2.Tujuan Khusus

 Untuk mengetahui nasib obat di dalam tubuh melalui,absorsi,distribusi,metabolisme,dan

ekresinya

 Untuk mengetahui efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta
mekanismenya.

3.Manfaat Penulisan
 Sebagai khazanah ilmu pengetahuan

 Meningkatkan motivasi belajar bagi mahasiswa dalam lingkup Akper Baramuli.

 Menambahkan pola berfikir kritis dan instruktif bagi mahasiswa dalam lingkup Akper
Baramuli.

BAB II
PEMBAHASAN
1.FARMAKOKINETIK

Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh
terhadap obat.Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi
(D), metabolisme (M),dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi
bentuk utuh atau bentuk aktifmerupakan proses eliminasi obat.

1. Absorpsi

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna
(mulut sampai rektum),kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara
pemberian obat per oral, dengan caraini tempat absorpsi utama adalah usus halus
karena memiliki permukaan absorpsi yang sangatluas, yakni 200 meter persegi (panjang
280 cm, diameter 4 cm, disertaidenganvili danmikrovili ) (Gunawan, 2009).

Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh,melalui
jalurnya hingga masuk kedalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler,obat diabsorpsi
melalui beberapa metode, terutama transport aktif dantransport pasif.
 Gambar 1.1 proses absorpsi obat

 Metode Absorpsi

 Transport Pasif

Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses difusi obat
dapat berpindahdari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi ke daerah dengan
konsentrasi rendah. Transport aktif terjadi selama molekul-molekul kecil dapat
berdifusi sepanjang membrane dan berhenti bilakonsentrasi pada kedua sisi
membrane seimbang.

 Transport Aktif

Transport aktif membutuhkan energy untuk menggerakkan obat dari daerah dengan
konsentrasiobat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat tinggi.

 Kecepatan Absorpsi

Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikit sel. Absorpsi
terjadi cepatdan obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.

 Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi

 Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot

 Lambat sekali, berjam-jam / berhari-hari: per rektal/ sustained frelease.

 Faktor yang mempengaruhi penyerapan:

 Aliran darah ke tempat absorpsi

 Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi

 Waktu kontak permukaan absorpsi

 Diperlambat Oleh Nyeri Dan Stress

Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan saluran cerna, retensi gaster.

 Makanan Tinggi

Lemak Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung dan
memperlambatwaktu absorpsi obat.

 Faktor bentuk obat

Absorpsi dipengaruhi formulasi obat: tablet, kapsul, cairan, sustained release, dll)
  Kombinasi dengan obat lain

Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat tergantung jenis
obat

Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke seluruh tubuh.
Heparmemetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal ini yang disebut dengan
efek first- pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat menjadi inaktif sehingga
menurunkan jumlahobat yang sampai ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus
banyak.

2. Distribusi

Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan cairan
tubuh.

Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:

 Aliran darah

Setelah obat sampai ke aliran darah, segeraterdistribusi ke organ berdasarkan jumlah aliran
darahnya. Organdenganaliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal. Sedangkan
distribusi ke organlain seperti kulit, lemak dan otot lebih lambat.

 Permeabilitas kapiler

Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat.

 Ikatan protein

Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat terikat atau
bebas. Obatyang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas
yang dapatmemberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat
terikat protein

3. Metabolisme

Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat

sehinggamenjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.

 Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:

o Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;

o Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan

bisadimetabolisme lanjutan.

Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah

dimetabolisme baru menjadiaktif (prodrugs).

Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic

reticulum (mikrosom)dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain
(ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru,darah, otak, dan kulit, juga di
lumen kolon (oleh flora usus).

Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak)
menjadi polar(larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan
perubahan ini obat aktifumunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah
menjadi lebih aktif, kurang aktif, ataumenjadi toksik.

 Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:

o Kondisi Khusus

Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar

seperti sirosis.

 Pengaruh Gen

Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme

obat dengancepat, sementara yang lain lambat.

 Pengaruh Lingkungan

Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan

stress,Penyakit lama, Operasi, Cedera

 Usia

Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang

tua.

4. Ekskresi

Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar

obat dibuang daritubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang
melalui paru-paru, eksokrin(keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.

Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal
dalam bentukutuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh
atau bentuk aktif merupakan caraeliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui
ginjal melibatkan 3 proses, yakni filtrasiglomerulus, sekresi aktif di tubulus.
Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12 bulan,dan setelah dewasa
menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah melaluiempedu
ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk
eliminasigas anastetik umum (Gunawan, 2009).

 Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:

o Waktu Paruh

Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang
dari tubuh.Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism
dan ekskresi. Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering
obat harus diberikan.

 Onset, puncak, and durasi

Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat
tergantung rute pemberian dan farmakokinetik obat.

Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di

dalam tubuhsemakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon.

Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi.

2.FARMAKODINAMIK

Farmakodinamik adalah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek

biokimiawi dan fisiologiobat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari
farmakodinamik adalah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi
obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa sertaspektrum efek dan
respons yang terjadi (Gunawan, 2009).

1. Mekanisme Kerja Obat

kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada

sel organisme.Interaksi obat dengan reseptornya dapat menimbulkan perubahan
dan biokimiawi yangmerupakan respon khas dari obat tersebut. Obat yang
efeknya menyerupai senyawa endogen disebut agonis, obat yang tidak
mempunyai aktifitas intrinsic sehingga menimbulkan efek denganmenghambat
kerja suatu agonis disebut antagonis.

2. Reseptor Obat

protein merupakan reseptor obat yang paling penting. Asam nukleat juga dapat
merupakanreseptor obat yang penting, misalnya untuk sitotastik. Ikatan obat-
reseptor dapat berupa ikatanion, hydrogen, hidrofobik, vanderwalls, atau kovalen.
Perubahan kecil dalam molekul obat,misalnya perubahan stereoisomer dapat
menimbulkan perubahan besar dalam sifatfarmakologinya.

3.Transmisi Sinyal Biologis

penghantaran sinyal biologis adalah proses yang menyebabkan suatu substansi

ekstraseluler yangmenimbulkan respon seluler fisiologis yang spesifik. Reseptor
yang terdapat di permukaan selterdiri atas reseptor dalam bentuk enzim.
Reseptor tidak hanya berfungsi dalam pengaturanfisiologis dan biokimia, tetapi
juga diatur atau dipengaruhi oleh mekanisme homeostatic lain.Bila suatu sel di
rangsang oleh agonisnya secara terus-menerus maka akan terjadi
desentisasiyang menyebabkan efek perangsangan.

4. Interaksi Obat-Reseptor

ikatan antara obat dengan resptor biasanya terdiri dari berbagai ikatan lemah
(ikatan ion,hydrogen, hidrofilik, van der Waals), mirip ikatan antara subtract
dengan enzim, jarang terjadiikatan kovalen.

5. Antagonisme Farmakodinamik

o Antagonis fisiologik

Terjadi pada organ yang sama tetapi pada sistem reseptor yang berlainan.

 Antagonisme pada reseptor

Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu menimbulkan
efek farmakologisecara instrinsik.

6. Kerja Obat Yang Tidak Diperantarai Reseptor

 Efek Nonspesifik Dan Gangguan Pada Membran

 Perubahan sifat osmotic

 Diuretic osmotic (urea, manitol), misalnya, meningkatkan osmolaritas filtrate

glomerulussehingga mengurangi reabsorpsi air di tubuli ginjal dengan akibat
terjadi efek diuretic

 Perubahan sifat asam/basa. Kerja ini diperlihatkan oleh oleh antacid dalam
menetralkanasam lambung.

 Kerusakan nonspesifik. Artinya Zat perusak nonspesifik digunakan sebagai

antiseptik dandisinfektan, dan kontrasepsi.contohnya, detergen merusak
intregitas membrane lipoprotein.

 Gangguan fungsi membrane. Anestetik umum yang mudah menguap

 misalnya eter,,halotan, enfluran, dan metoksifluran bekerja dengan melarut
dalam lemak membrane seldi SSP sehingga eksitabilitasnya menurun.

 Interaksi Dengan Molekul Kecil Atau Ion. Kerja ini diperlihatkan oleh kelator
(chelatingagents) misalnya CaNa2 EDTA yang mengikat Pb2+ bebas menjadi
kelat yang inaktif pada keracunan Pb.

 Masuk ke dalam komponen sel.

Obat yang merupakan analog puri atau pirimidin dapat berinkoporasi ke dalam
asam nukleatsehingga mengganggu fungsinya. Obat yang bekerja seperti ini
disebut antimetabolit misalnya :6-merkaptopurin atau anti mikroba lain.

BAB III
PENUTUP

1.KESIMPULAN

Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umumnya
mengalamiabsorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan
menimbulkan efek.Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat di
ekskresi dari dalam tubuh. Seluruh prosesini di sebut farmakokinetik.

Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi
obat sertamekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah
untuk meneliti efekutama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan
mengetahui urutan peristiwa sertaspectrum efek dan respon yang terjadi.

2. SARAN

Pemahaman mahasiswa keperawat terhadap bidang ilmu farmakologi dalam hal

ini aspekfarmakokinetik dan farmakodinamik harus terus di tingkatkan dengan
proses pembelajaran yangkontinyu selain untuk meningkatkan pemahaman
yakni sebagai upaya meningkatkan displin ilmuyang lebih kompeten, berjiwa
pengetahuan dan selalu berfikir kritis terhadap ilmu tersebut.
 Daftar Pustaka

Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta:

DepartemenFarmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia.