Obat Topikal

Wening Sari, dr., M.Kes

Pendahuluan
Antibakteri Antivirus Antijamur Antiparasit Antiinflamasi Preparat akne Agen keratolitik
2

Vehikulum
Pengobatan topikal bahan aktif dalam suatu vehikulum (pembawa) yang memudahkan penggunaan pd kulit / organ lain Peradangan akut + darah, vesikulasi, krusta tinktur, wet dressing, lotion Peradangan kronis + xerosis, scaling, likenifikasi krim & salep Kulit kepala + daerah berambut: tinktur, losion, gel, aerosol Daerah intertriginous krim emulsi Oklusi pembungkus plastik meningkatkan efektifitas
3

Antibakteri (1)
Bacitracin & gramicidin
Aktif utk Gram (+) : streptokokus, pneumokokus, stafilokokus Sering: dermatitis kontak alergi Absorbsi melalui kulit sulit toksik sistemik jarang Sering dikombinasi dg neomycin & / polymixyn B

Mupirocin
Sensitif : bakteri aerob Gram (+), S aureus resisiten methicillin Impetigo krn S aureus, streptokokus beta hemolitikus

Polimixin B sulfat
Efektif Gram (-) ; Pseudomonas, E coli, enterobacter, Klebsiela Dosis harian pd kulit / luka terbuka jangan > 200mg cegah neurotoksik Hipersensitivitas : jarang
4

Antibakteri (2)
Neomycin & gentamicin
Efektif: E coli, enterobacter, Klebsiela Gentamicin aktif p aeruginosa > neomisin, streptokokus beta hemolitikus, stapilokokus Neomycin topikal jarang terdeteksi dalam serum Gentamicin pd luka bakar, luka terbuka sistemik, terlebih dalam preparat air

Antibiotik + kortikosteroid
Kortikosteroid menghambat antibakteri topikal tidak terbukti Bermanfaat utk Infeksi dermatosis sekunder, dermatitis diaper, otitis eksterna, eksim dengan impetigo
5

Antibakteri (3)
Antibiotik topikal mata: ciprofloxacin, chloramphenicol, natrium sulfacetamid, dibekacin, gentamisin sulfat, neomycin, tetrasiklin, polymixin, oxytetrasiklin Antiinflamasi topikal mata: betametason, fluorometolon Kombinasi antibiotika & antiinflamasi

Antivirus (1)
Acyclovir 5%: infeksi herpes simplek, herpes varicella zoster mempercepat durasi penyembuhan Penciclovir 1% : herpes orolabial pd pasien imunokompeten mempercepat penyembuhan ES; reaksi ringan: gatal, perih, rasa terbakar sementara Antivirus utk topikal : acyclovir ophtalmic ointment 3%
7

Antijamur (1)
Golongan Azole Efektif utk dermatofita, candida, pytosporum orbiculare (tinea versicolor) Miconazole: krim, lotion, krim vagina Clotrimazole : krim, lotion, krim vagina Ketokonazole : krim, sampo (dermatitis seboroik) Kombinasi + kortikosteroid: perbaikan simptomatis lebih cepatDermatofita superfisial ; sehari 1-2x aplikasi/ hari selama 2-3 minggu Candidiasi : 3-4 x aplikasi/ hari, sampai gejala klinis menghilang Dermatitis seboroik: 2 x aplikasi/hari gejala klinis (-)
8

Antijamur (2)
Ciclopirox olamine
Efektif utk dermatofita, candida, pytosporum orbiculare 1% : Krim, losion, Cat kuku : paronokia

Tolnaftate
Efektif utk dermatofita, P orbiculare Krim, losion, aerosol, larutan, bubuk Jarang alergi / iritasi

Nystatin
Kadidiasis oral: suspensi oleskan pd mulut diamkan beberapa menit Kandidiasi vaginal: 1 tablet (500.000 u) 2 x sehari 14 hari

Amphotericin
Krim, losion, candidiasi paronisia & intertriginosa
9

Antiparasit (1)
Lindane (hexachlorocyclohexane)
Pediculisid & scabisid 10% dosis topikal dpt diabsorbsi kadar serum max 6 jam, ekskresi 5 hari, konsentrasi jar lemak tmsk otak Sampo, krim, lotion kutu; aplikasi diamkan 5 bilas, bila perlu dapat diulang 1 minggu kemudian Scabies: aplikasi 8-12 jam bilas, bila diulang harus lebih dr 1 minggu Hematotoksik & neurotoksik hati2 bayi & ibu hamil KI: bayi prematur & pasien riwayat kejang Hindari kontak dgn mata & mukosa

10

Antiparasit (2)
Benzylbenzoat
Pediculisid & scabisid < lindane, relatif < toksik

Sulfur
Scabisid, bau tidak sedap, noda di kulit Alternatif utk ibu hamil, bayi

Permethrin
Neurotoksik: Pediculus humanus, Pthirus pubis, Sarcoptes scabies <2% dosis topikal diabsorsi, sisa obat dlm tubuh sd 10 hr Pediskulosis: aplikasi 10 menit bilas Scabies: aplikasi seluruh tubuh, 8-14 jam: bilas
11

Antiinflamasi (1)
Kortikosteroid (KS) glukokortikoid Absorbsi pd kulit normal 1% Penetrasi meningkat ES sistemik:
Dermatitis atopik Dermatitis dengan pengelupasan yang luas Pemakaian oklusi jangka lama Pemakaian luas jangka waktu lama

ES lokal: atrofi kulit (kulit tertekan, keriput, berkilat) , hipopigmentasi, teleangiektasis, hipertrikosis, jerawat steroid
12

Antiinflamasi (2)
Efikasi terendah 0,25 2,5% 0,25% 0,5% 0,2% Hidrokortison Metilprednosolon Prednosolon Betametason

Efikasi rendah

0,01% 0,01% 0,025%

0,2% 0,1% 0,05% 0,5% 0,05% 0,05%

Fluocinolon Betametason valerate Triamsinolon acetonide

Hidrokortison valerate Triamsinolon acetonide Fluocinonide Triamsinolon acetonide Betametason dipripionate Clobetasol propionate

Efikasi menengah Efikasi tinggi

Efikasi tertinggi

13

Antiinflamasi (3)
Sangat responsif Dermatitis atopi Dermatitis seboroik Lichen simplex chronicus Dermatitis kontak alergika Psoriasis (khusus wajah & genitalia)

Kurang responsif

Paling kurang responsif

Eritromatosus lupus diskoid Psoriasis (telapak tangan & kaki) Vitiligo, Pemfigus Keloid, scar hipertrofi Lichen planus hipertrofi Alopecia areata Kista jerawat

14

Preparat Akne (Jerawat) (1)

Jerawat Propopionibacterium acne clindamycin, erythromycin, tetracycline, natrium sulfacetamid Retinoic acid / tretinoin; bentuk asam vit A
Meningkatkan pergantian sel epidermis pengelupasan, komedo tertutup terbuka Jangka panjang: sintesis kolagen dermal, penebalan epidermis, mbantu hilangkan garis2 halus ES: eritema, kulit kering Hewan coba: meningkatkan tumorigenik sinar UV
15

Preparat Akne (Jerawat) (2)

Isotretinoin
Retinoid sintesis utk jerawat kistik diduga hambat ukuran & fungsi kelj sebasea ES: hipervitamonosis A, kulit gatal, kering Teratogenik hindari pd ibu hamil

Benzoyl peroxide
Efek bakterisid P acne, pengelupasan komedo Konsentrasi 2,5% utk hindari iritasi Tersedia kombinasi dg eritromisin Hindari terkena mata & selaput mukosa
16

Agen Keratolitik (1)

Asam salisilat
Melarutkan protein permukaan sel, menjaga stratum korneum utuh deskuamasi sisa-sisa keratotik Keratolitik 3-6%, >6%: destruksif ES: Salisilisme, reaksi alergi

Urea
Vehikulum krim / salep melembutkan & melembabkan stratum korneum 2-20% Keratolitik : Melarutkan keratin & prekeratin 20-30%

17

Agen Keratolitik (2)

Podophyllum
Terapi kondiloma akuminata Aplikasi dibatasi pd lesi cegah erosif jaringan sekitar Pemakaian dpt diulang 3-5 kali resolusi ES: iritasi lokal, nyeri,peradangan, erosi, ES toksik: mual, muntah, lemah otot, neuropati KI : kehamilan teratogenik
18

Agen terkait Pigmentasi (1)

Hidroquinone & monobenzone
Hambat enz tryrosinase ganggu biosintesis melanin depigmentasi Monobenzone toksik melanosit permanen Dpt tjd absorbsi perkutan hipopigmentasi di titik jauh dr aplikasi ES: iritasi lokal

Trioxsalen & methoxsalen

Repigmentasi makula vitiligo Harus difotoaktifkan dg UVA (320-400nm) Risiko jangka panjang: katarak, kanker kulit
19

Agen terkait Pigmentasi (2)

Sinar UV matahari: menginduksi penuaan, fotokarsinogenesis Tabir surya / sunscreen menyerap sinar UV paminobenzoic acid (PABA), benzophenon, dibenzomethane Sunshade memantulkan cahaya; titanium dioxide PABA mengabsorbsi UV B 280-320nm, benzophenon 250-360nm, dibenzomethane 320-400nm (termasuk UV A) SFP: sun protection factor: ukuran efektifitas penyerapan UV eritrogenik mengukur dosis eritema minimal (MED) pd orang normal dgn / tanpa tabir surya rasionya adalah faktor proteksi tersebut Individu berkulit cerah: minimal SPF 15, berkulit gelap SPF10-15 20

Terima kasih

21