Perangsang SSP

azalia arif fk-ukrida 1 update 12-2010

Perangsang SSP
Analeptik >< intoksikasi depresan SSP Tergeser oleh terapi konservatif

Karena : Kejang Batas aman sempit Tidak ada yang aman & selektif Penggunaan di batasi !
2

Perangsangan SSP
1. Blokade sistem penghambatan 2. perangsangan sinaps Perangsangan napas Perangsangan vasomotor Perangsangan pusat muntah - CTZ

Striknin (1)
Nux Vomica Blokade selektif sistem penghambatan pasca sinaps antagonis kompetitif terhadapglisin Merangsang semua SSP Kejang khas : * ekstensi tonik * kontraksi extensor simetris * >> oleh rangsang sensoris * konvulsi spinal
4

Striknin (2)
Perangsangan nafsu makan karena pahit Keracunan : hiperekstensi napas terhenti o.k kontraksi otot diafragma, dada dan perut Terapi : diazepam IV tanpa depresi post ictal bantu napas

Toksin tetanus
Hasil metababolisme Clostrdium tetani 3 Toksin : Tetanospasmin neurotoksik Tetanolisin kardiotoksik Hemolisis non convulsive neurotoksin

Pentilen Tetrazol
Semua SSP Kejang : mirip perangsangan listrik epilepsi petit mal Kejang klonik asinkron EEG aktivator Aktivasi fokus epilepsi

Pikrotoxin
Anamirta cocculus Blokade sistem penghambatan prasinaps Semua bagian SSP

Doxapram - Niketamid
Merangsang semua SSP Kejang tonik klinik mirip Pentilen Tetrazol Dosis <, IV : * merangsang napas secara selektif tidal volume * tunggal 5 10 * Dosis kejang : dekat

Doxapram
Selektivitas thd. napas Batas aman > Efek samping <

dari niketamid

Kejang >< diazepam IV Penggunaan : Perangsang napas pada keracunan hipnotik - sedatif

10

Metilfenidat (1)
Perangsang SSP ringan > thd keaktifan mental Mirip amfetamin Farmakokinetik : kadar puncak : 2 jam T : 1-2 jam Indikasi : Depresi mental Keracunan depresan SSP Hasil ? >< rasa malas
11

Metilfenidat (2)
Sindrom hiperkinetik pada anak & dewasa Dapat menekan pertumbuhan badan Narkolepsi Dosis bila ada efek samping Efek samping : idiosinkrasi ; halusinasi akut, insomnia, mual, iritabel, nyeri abdomen, sakit kepala, denyut jantung
12

Modanafil
wakefulness-promoting agent narkolepsi
fkinetik : - metabolisme cukup kompleks, 10% diekskresi dalam bentuk utuh - metabolisme melalui CYP450 3A4/5 - inducer 3A4 kadar triazolam mek. kerja : - belum jelas mungkin meningkatkan kadar glutamat dan menekan GABA di hipotalamus posterior dan meningkatkan glutamat di hipokampus dan talamus ventral meningkatkan kejagaan 13

Kokain
obat yang paling banyak disalah gunakan mekanisme kerja - menghambat re-uptake NE, 5-HT, dopamin diujung prasinaps - memanjangnya efek dopaminergik di sistem limbik (brains pleasure system) euforia
14

Kerja SSP perangsangan kortex dan brainstem kewaspadaan dan rasa well-being halusinasi, delusi dan paranoid dosis tinggi tremor dan kejang diikuti depresi respirasi dan vasomotor Sistem saraf simpatis potensiasi dengan NE fight or flight takikardia, hipertensi, dilatasi pupil, vasokonstriksi perifer
15

Kokain menimbulkan hipertermia Indikasi

anestesi lokal tindakan THT

kokain anestesi lokal dengan efek vasokonstriksi hati-hati nekrosis dan perforasi septum nasi inhalasi kokain

16

Fkinetik kokain oral, inhalasi, smoke, intravena kadar puncak 15-20 menit dan hilang setelah 1-1,5 jam (IV) ekskresi melalui urin

Efek samping ansietas depresi gangguan kv kejang dan aritmia jantung dapat diatasi diazepan dan propranolol
17

Amfetamin
klinis mirip kokain dekstroamfetamin metamfetamin (speed) digunakan sebagai smoked disukai abusers
Mekanisme kerja : secara tidak langsung me meningkatkan kadar katekolamin di sinaps release katekolamin intrasel menghambat MAO kadar katekolamin yang tinggi keluar ke ruang sinaps efek lain mirip kokain
18

Kerja release dopamin merangsang sumbu serebrospinal, kortex, brainstem, dan medula kewaspadaan, me(-) lelah, menekan nafsu makan dan insomnia dosis tinggi kejang

19

Indikasi 1. attetion deficit hyperactivity disorder (ADHD) - hiperkinetik dan tidak mampu konsentrasi pada aktivitas > 5 menit, pada anak

2. narkolepsi dapat dikontrol oleh amfetamin, metilfenidat dan modanafil, serta suatu obat baru modanafil

20

Fkinetik :

absorpsi melalui saluran cerna baik metabolisme di hati dan eksresi melalui urin euforia ok amfetamin 4-6 jam natrium bikarbonat me absorpsi amfetamin
Efek samping insomnia, iritabel, lemah, mengantuk, tremor dan hiperrefleksia bingung, delirium, panik dan ingin bunuh diri kronik amfeyamin psikosis mirip serangan akut skizofren
21

 overdosis amfetamin klorpromazin atau haloperidol kardiovaskular : palpitasi, aritmia jantung, hipertensi, nyeri angina sakit kepala, menggigil dan banyak keringat amfetamin jangan diberi pada pasien dgn gangguan kv dan yang mendapat MAO g.i.t : m m d, kejang abdomen

Kontraindikasi hipertensi, gangguan kv, hipertiroid, glaukoma

22

Atomoksetin bukan perangsang SSP yang digunakan untuk ADHD pada anak dan dewasa jangan digunakan pada pasien yang mendapat MAO dan glaukoma sudut sempit

merupakan NE re-uptake inhibitor

23

Derivat Xantin
Alkaoid Kafein, Teofilin, Teobromin Kopi Teh Coklat

Perangsang SSP Teofilin berbagai gejala Kafein kejang Teofilin >

24

Untuk Depresi SSP * Morfin * Diazepam

Merangsang pusat napas u/ Apneu prematur Cheyne stokes Depresi napas oleh obat Me kepekaan pusat napas thd CO2
25

Kardiovakuler Jantung : kadar T/ frek > takikardia aritmia jantung Pembuluh darah : Vasodilatasi : koroner pulmoner perifer T/ insufisiensi koroner Tekanan darah me TD

26

Otot polos Bronkodilator Teofilin >> T/ insufisiensi koroner Otot rangka kemampuan kerja kafein > Diuresis Sekresi lambung : Kafein > Patogenesis tukak lambung, Duodeni ?
27

Metabolisme , kafein Toleransi Diuresis Gangguan tidur Perangsangan SSP < Toleransi silang
28

Farmakokinetik * oral * rektal Abs. cepat * parenteral

Keluhan : mual, muntah

Oral teofilin : kadar puncak 2 jam Supositoria : abs. lambat tidak teratur IM nyeri lokal - lama
29

Halusinogen
- lysergic acid diethylamide (LSD) - tetrahydrocannbinol (THC) - phencyclidine (PCP Lysergic acid diethylamide (LSD) -

30

Halusinogen - LSD - mempengaruhi banyak tempat di SSP - aktivitas 5-HT di reseptor presinaps di otak - aktivitas SS-simpatis dengan gejala dilatasi pupil, TD , bulu berdiri, suhu - dosis < oral LSD akan menginduksi warna-warna berkilauan, & perubahan mood - timbul toransi dan ketergantungan E.S : - hiper-refleks, mual, kelemahan otot - dosis >> psikotik jangka lama - haloperidol & neuroleptik lain dapat menghambat kerja LSD
31

Tetrahidroksikanabinol = THC = marijuana alkaloid utama dalam ganja menimbulkan euforia, mengantuk, relax THC mempengaruhi memory jangka pendek & aktivitas mental kekuatan otot & keterampilan motorik mekanisme aksi ? efek terlihat segera max. 20 menit, 3 jam hilang E.S : TD , nadi Dosis >>> toksik psikosis
32

Dronabinol p.o efek psikoaktifnya sampai 6 jam efek perangsang nafsu makan 24 jam hingly lipid soluble dan Vd-nya besar eliminasi melalui saluran empedu

E.S :

nadi , TD , konjungtiva merah dosis tinggi toksik psikosis

Indikasi pasien AIDS yang mau BB emesis berat pada pasien dgn kemoterapi
33

Phencyclidine = PCP PCP menghambat reuptake dopamin, 5HT, NE Mempunyai aktivitas antikolinergik tetapi hipersalivasi ?? PCP analog ketamin anestesi disosiasi & analgesia anestesia disosiasi baal di kaki, gagap, otot kaku * Dosis >> anestesia, stupor, koma
34

The End - Azalea

35