ANTIHISTAMIN

Autakoid
substansi (kimia) selain transmitor yang
secara normal ada di dalam tubuh dan
punya peran atau fungsi fisiologik penting
baik dalam keadaan normal (sehat)
maupun patologik (sakit)

Histamin
Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin
biologik yang terdapat dalam berbagai macam jaringan
yang penting dalam fungsi fisiologik.
Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor
histaminergik H1, H2 dan H3.
Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot
jantung, sel mast, dan otak.
Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus
dan saraf lainnya).

 Efek pada sistem kardiovaskuler

Histamin eksogen menyebabkan penurunan tekanan
darah sistolik dan diastolik melalui vasodilatasi dan
diikuti dengan mekanisme homeostasis berupa
peningkatan denyut jantung.
Efek pada saluran cerna
Pada dosis besar histamin eksogen dapat memacu
sekresi asam lambung melalui aktivasi reseptor-H2.
Efek pada bronkus dan otot polos organ lain
Histamin menyebabkan timbulnya bronkokontriksi.

Efek lain histamin: kontstriksi otot polos mata,

sal. Kemih, organ genital.
Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf
komponen penting dalam patofisiologi urtikaria
Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam
lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui
aktivasi reseptor H2 peningkatan cAMP
intraseluler.

Antihistaminika
Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin
dengan cara memblok reseptor H1.
Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3 cara:
1. Penghambatan secara fisiologis, misal oleh adrenalin
2. Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
timbul dapat terjadi pada pemberian kromolin &
stimulan adrenoseptor 2
3. Blokade reseptor histamin H1 dengan obat
antihistamin.

1) Antagonis reseptor H1
Umumnya disebut obat antihistamin /
antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi
melalui blokade reseptor histamin H1, sedangkan
efeknya pada reseptor-H2 dan H3 dapat diabaikan.
Obat: loratadin, terfenadin dan astemizol, efek
mengantuk sangat lemah

Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi :

Sedasi
Efek antimual & antimuntah.
Doksilamin, mempunyai efek mencegah
mabuk gerak (motion sickness) tetapi tidak
menghilangkan mabuk yang sudah ada
Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik
Obat antihistamin golongan etanolamin dan
etilendiamin yang punya efek antimuskarinik,
sering menimbulkan retensio urine &
penglihatan kabur, dapat untuk mengurangi
rhinorrhoea

Efek blokade adrenoseptor-, antiserotonin dan anestetik

lokal.
Obat antihistamin mempunyai efek -blockade yg
mengakibatkan tekanan darah turun.
Antagonis reseptor-H1 (misal: siproheptadin)
mempunyai efek blokade reseptor serotonin.
Difenhidramin & prometazin mempunyai efek anestetik
lokal melalui blokade sodium channel pada membran sel
eksitabel.

Antagonis reseptor H1 sering digunakan dalam

terapi alergi seperti rhinitis dan urtikaria
Antagonis H1 (misal difenhidramin & prometazin) juga
dapat mengurangi gejala mabuk & gangguan vestibuler.

2) Antagonis reseptor H2
dapat mengakibatkan timbulnya blood dyscrasia
sebagai granulositopenia.
Turunan ketiga dari imidazol, misalnya simetidin, tidak
punya gugus tiourea, sehingga relatif tidak
menimbulkan granulositopenia. Senyawa lain
(ranitidin, oksmetidin, famotidin dan nizatidin)
merupakan antagonis reseptor H2 baru yang lebih
aman
Antagonis reseptor-H2 dalam klinik digunakan pada
terapi ulkus peptik, sindroma Zollinger-Ellison dan
keadaan hiperasiditas.

Cara Pemberian Antihistamin

Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada
juga yang diinjeksikan terutama untuk
pengobatan syok anafilaksis.
Antihistamin juga digunakan dalam
pengobatan mual dan muntah (cimetidin)

Contoh Obat Antihistamin

(Klorfeniramin Maleat)
Kelompok: antihistamin sedatif
Indikasi : urtikaria, rinitis alergi, gigitan serangga, alergi
obat, anafilaksis, alergi makanan, alergi serum.
Dosis: oral: 4 mg setiap 4-6 jam maksimal 24 mg per hari.
SC atau IM 10-20 mg maksimal 40mg dlm 24 jam. Injeksi
IV dalam 1 menit: 10-20 mg.
Kontraindikasi: epilepsi, penyakit hati, asma karena
memiliki sedikit efek pada bronkospasme alergi,
hipersensitivitas.
Efek samping: mengantuk, tidak bertenaga, pusing, mulut
kering, penglihatan kabur, sakit kepala, gangguan
gastrointestinal, IV dapat menyebabkan hipotensi
sementara, stimulasi SSP, retensi urine, palpitasi, sesak,
anemia hemolitik.

Contoh Obat Antihistamin

(Klorfeniramin Maleat)
Efek Farmakodinamik:
Antagonis antihistamin H1 kuat yang
melawan efek yang diinduksi histamin,
seperti peningkatan permeabilitas kapiler
dan konstriksi otot polos GI serta otot
polos pernapasan. Efek anestetis lokal
yang dapat menyebabkan depresi atau
stimulasi SSP.

Contoh Obat Antihistamin

(Klorfeniramin Maleat
Resiko Pada Janin:
Tidak terbukti teratogen-pabriknya
menganjurkan menghindari penggunaan obat
ini, jika digunakan pada trimester ketiga dapat
menyebabkan reaksi pada neonatus.
Resiko Pada Ibu menyusui:
Tingkat keamanan sedang, dianjurkan untuk
tidak digunakan, bayi dapat mengantuk dan
menghambat laktasi.

RESPIRATORY DRUGS
Allergies
Are the result of some adverse
environmental stimulus
Two classes of drugs are used for the
treatment of allergies:
Antihistamines
Corticosteroids (nasal sprays).

15

GEJALA:

Histamines
Histamine causes blood vessel dilation
and subsequently an inflammatory
response in the area affected.
Results in an inflammatory response noted by
the classic allergy symptoms, such as runny
nose, itchy and watery eyes, and sneezing.

17

Antihistamines
Antihistamines produce three general
effects on the body:
Alteration of histamine action
Sedation
Anticholinergic activity (decreased salivation,
dry mouth, and constipation)

18

 Currently there are first- and secondgeneration antihistamines

The major differences between the two
generations are:
The time they are active
1st generation = 4 to 6 hrs
2nd generation = up to 12 hrs

The extent to which they promote drowsiness

2nd generation are less sedating
19

 Antihistamine drugs
Halt increased vascular permeability
Decrease smooth muscle constriction of the
airways

First-generation antihistamines cross the

blood brain barrier and cause sedation
Use a first-generation antihistamine during
the evening (less expensive) and nighttime
Switch to a second-generation antihistamine
during the daytime
20

 Antihistamines result in decreased

symptoms and increased patient comfort.
Impeding these effects is not always a
good thing.
The body produces mucus in an effort to
protect the respiratory system.
Decreasing these functions may slow
recovery.

21

 Antihistamines may not be effective in

decreasing nasal blockage.
Second-generation antihistamines are
available with a decongestant.
Claritin-D and Allegra-D

A decongestant will assist with the

resolution of the runny nose and head
congestion.
22

 Adverse effects of antihistamines

Mucous membrane dryness
Cardiac stimulation
Blurred vision
Urinary retention

23

Obat Kortikosteroid
Kortikosteroid merupakan hormon pertahanan tubuh
yang berspektrum luas dengan cara:
Mengurangi radang dan odema
Anti alergi
Meningkatkan kadar gula dalam darah
Meningkatkan kadar Hb dan eritrosit
Mempercepat waktu pembekuan darah
Meningkatkan asam lambung dan enzim pencernaan.
Mengurangi efek bronkodilator
Contoh: Kalmethason

Steroid Nasal Spray

Nasal steroid medications are specifically
used for allergic rhinitis.
They are not for symptoms of the common
cold.

Drugs are delivered locally.

Potential for nasal irritation, dryness, and
epistaxis

25

Coughs and Colds

Runny nose, mild sore throat, and watery
eyes are similar in both the common cold
and allergic reactions.
Common cold refers to a nonbacterial
infection of the upper respiratory system.

26

Cough and Cold Medications

Decongestants
vasoconstriction resulting in mucosal drying

Antihistamines
combat increased histamine = nasal congestion
and mucosal irritation

Expectorants
facilitate the removal of mucous from the
respiratory system

Antitussives
work to suppress coughing
27

 Medications may contain a combination of

decongestant, antihistamine, expectorant,
and antitussive agents
Vicks NyQuil contains:

Acetaminophen
Pseudoephedrine, a decongestant,
Dextromethorphan, a cough suppressant
Antihistamine

28

Decongestants
Prolonged use of decongestants:

Headache
Nausea
Dry mouth and nose
Dizziness
Nervousness

Prolonged application of nasal spray

(topical)
Can cause a rebound effect vasodilatation after
the initial vasoconstriction decreases
29

 Common decongestants
Pseudoephedrine (Sudafed)
Tetrahydroziline (Visine)
Oxymetazoline (Afrin)

30

Expectorants
Cough syrup to relieve the coughing
linked to cold symptoms
Cough syrups can contain
Antitussive (cough suppressant)
Expectorant (promotes mucus clearance)

If the coughing linked with a cold is

nonproductive, eliminate the
nonproductive coughing
Expectorants are available in two forms:
Mucolytic
Stimulant
31

Antitussives
Antitussives suppress the cough.
Use a central or a local mechanism.

Used for short periods of time.

Used to inhibit a cough via a central
mechanism.
Cough center located in the medulla is
targeted.

32

 Dextromethorphan (DM):
Robitussin products, Tylenol cold products,
and NyQuil medications.

Physician can prescribe a narcotic

antitussive.
Codeine or hydrocodone.
Addictive property of narcotics.
Duration of the prescription does not exceed
1 week.
33

Adverse Effects
relatively show few serious adverse
effects.
Participating in a sport while in a state of
drowsiness could be dangerous.
Antihistamines (1st generation) can result
in significant drowsiness even after the
drugs half-life is complete.

34

 Antihistamines may cause anticholinergic

effects such as
Mucus membrane dryness
Cardiac stimulation
Decreased gastrointestinal activity
Urinary retention

Decongestants can promote

Excessive drying of the nose and throat
Tachycardia and restlessness
35

 Guaifenesin (cough syrups)

Dizziness
Headache
Nausea

Antitussives (Dextromethorphan)

Mild dizziness
Drowsiness
Nausea
Stomach cramps
36