ANESTESI LOKAL

PENDAHULUAN
ANESTESI LOKAL adalah obat yang
menyebabkan blokade impuls di sepanjang
jalur saraf pusat maupun perifer secara
reversibel setelah anestesi regional.
TOKSISITAS dapat terjadi lokal atau
sistemik, susunan saraf pusat dan sistem
kardiovaskuler yg paling sering terlibat
dalam toksisitas klinis akut.

Berdasarkan perbedaan potensi dan

Durasi aksi, Anestesi Lokal dapat
dibagi menjadi 3 kategori :

Group I. Obat yg mempunyai potensi

rendah dan durasi yg singkat
( prokain dan Chloroprokain )
Group II. Obat yg mempunyai potensi
anestetik dan durasi intermediate
( Lidokain, Mepivakain, Prilokain ).
Group III. Obat yg mempunyai potensi yg
tinggi dan durasi yg panjang ( Tetrakain,
Bupivakain, Etidokain, Ropivakain )

Mekanisme Kerja Obat Anestesi

Lokal
1. Difusi dari bentuk base melewati
pembungkus saraf dan membran ke
dalam axoplasma.
2. Re-equilibrasi antara bentuk base dan
kation di dalam axoplasma.
3. Penetrasi dari kation ke dalam saluran
natrium dan menempel pada tempat
reseptor.
4. Blokade saluran ion natrium.

5. Inhibisi konduktansi ion natrium.

6. Penurunan kecepatan dan derajat fase
depolarisasi dari potensial aksi.
7. Kegagalan untuk mencapai ambang
potensial.
8. Kekurangan pembentukan perambatan
potensial aksi
9. Blokade konduksi

A. Absorbsi
1. Absorbsi Anestesi Lokal diberikan secara
lokal pada membran mucus (konjungtiva
mata) atau diinjeksikan pd berbagai
jaringan dan kompartemen.
2. Absorbsi sistemik dari Lokal Anestesi
yang diinjeksikan

a. Dosis Obat Anestesi Lokal

Semakin tinggi dosis Anestesi Lokal, kemungkinan
durasi anestesi meningkat, dan waktu onset
diperpendek
Lokasi Penyuntikan
Kecepatan absorbsi sistemik proporsional dg vasku
larisasi tempat penyuntikan iv>trakheal>intercostal
>caudal>paraservikal>epidural>pleksusbrakhialis>
sciatik>subkhutan
Penambahan Vasokonstriktor
Karakter Obat Anestesi Lokal
Faktor lain

B. Distribusi
1. Perfusi Organ
2. Koefisien jaringan / darah
3. Massa jaringan

C. Metabolisme dan Ekskresi

1. Golongan Ester
Golongan ini sebagian besar dimetabolisir
oleh pseuducholinesterase
(plasma cholinesterase)

2. Gologan Amide
golongan amide mengalami degradasi
enzimatik terutama oleh mikrosomal hati

Pemakaian Klinis Obat Anestesi Lokal

1.
2.
3.
4.
5.

Anestesi Topikal
Anestesi Infiltrasi
Intravenous regional Anestesia (IVRA)
Blokade Saraf perifer
Blokade Saraf Sentral
a. Subarachnoid Blok (SAB)
b. Epidural Anestesia

6. Tumescent Anesthesia
7. Analgesia
8. Pencegahan
peningkatan
Tekanan
Intrakranial.
9. Penekanan Disritmia Ventrikular

TOKSISITAS OBAT ANESTESI

LOKAL

Farmakokinetik dan Farmakodinamik

Obat-obat Injeksi dan Inhalasi
Farmakokinetik adalah ilmu yg mempelajari
secara kwantitatif dari absorbsi, distribusi dan
metabolisme serta ekskresi dari obat-obat suntik
dan inhalasi, dan metabolitnya
( apa yg tubuh lakukan terhadap obat )
Farmakodinamik adalah pengetahuan akan
kepekaan intrinsik dari reseptor thd obat dan
mekanisme bagaimana efek tersebut terjadi
( yaitu apa yg obat perbuat thd tubuh )

Penjelasan Tentang Efek Obat

Hyperreaktif adalah istilah yg dipergunakan
untuk manusia yg mana tidak biasanya dosis
rendah obat menghasilkan efek obat yg
diinginkan.
Hypersensitif, istilah ini dipergunakan untuk
orang yg alergi thd obat.
Hyporeaktif melukiskan orang yg mana
memerlukan dosis luar biasa besar untuk
menghasilkan efek pharmakologi yg diperlukan.
Hyporeaktif yg tiba-tiba setelah pemberian obat
jangka lama lebih baik diistilahkan toleransi

 Toleransi yg tiba-tiba terjadi dg hanya dosis

sedikit dari obat, seperti thiopental diistilahkan
sbg tachyphylaxis.
Sebuah efek penambahan berarti bahwa obat
kedua bereaksi dg obat pertama menghasilkan
sebuah efek menyerupai penjumlahan aljabar.
Synergistik berarti dua obat saling berinteraksi
menghasilkan sebuah efek yg lebih besar dari
penjumlahan aljabar.
Antagonisme
adalah
ketika
dua
obat
berinteraksi menghasilkan sebuah efek kurang
dari penjumlahan aljabar.

 Sebuah obat yg mengaktifkan reseptor dg

mengikat reseptor disebut agonist.
Antagonist adalah obat yg mengikat reseptor
tanpa mengaktivasi reseptor dan saat yg sama
menghambat sebuah agonist dlm mengaktivasi
reseptor