Review Farmakokinetik

RIZKA HARINI
1201098

1/31/17

LEON SHARGEL

ABSORBSI
Absorbsi adalah perpindahan obat dari
tempat digunakan kedalam sirkulasi
sistemik atau peristiwa masuknya molekul
kedalam membran.

1/31/17

LEON SHARGEL

Faktor yang mempengaruhi absorbsi :

1. Faktor fisiologis
a) Lintas membran sel
b) Waktu transisi dalam saluran cerna
c) Aliran darah dalam saluran cerna

2. Faktor farmasetik
a) Sifat bahan tambahan
b) Dissolusi obat
c) Disintegrasi bentuk sedian dan pelepasan
zat aktif

1/31/17

LEON SHARGEL

3. Sifat fisiko kimia

a) Ph dan pka
b) Ukuran molekul
c) Luas permukaan
d) Kelarutan dalam lemak
e) Derjat ionisasi
f) Bentuk garam
4. Jenis sediaan
5. Cara pemberian
6. Luas permukaan kontak obat
7.
Kadar obat LEON SHARGEL
1/31/17

Mekanisme ??
1)
2)
3)
4)
5)
6)
7)

Difussi pasif
Transport aktif
Difussi dipermudah
Transport melalui pori
Pembentukan pasangan ion
Osmosis dan filtrasi
pinositosis

1/31/17

LEON SHARGEL

Distrisibusi
Distibusi adalah proses perpindahan
obat setelah obat tersebut diabsorbsi dan
obat dibawa keseluruh tubuh yang
letaknya jauh dari tempat absorbsi.

1/31/17

LEON SHARGEL

Faktor yang mempengaruhi distribusi obat :

1. Kecepatan distribusi
a. Permeabilitas membran
b. aliran darah
2. Kelarutan obat dalam lemak
3. Ph dan pka
4. Ikatan protein plasma
5. Ikatan dalam sel
6. Faktor fisiologis
7. Perbedaan sifat fisiko kimia dari tiap jaringan
1/31/17

LEON SHARGEL

Obat bebas
obat yang tidak terikat protein, mudah
didistribusi, mudah di metabolisme,
mudah diekresikan dan berkhasian
( memberikan efek )

1/31/17

LEON SHARGEL

Ikatan obat dan protein

Jika obat terikat dengan protein maka
akan membentuk senyawa kompleks.
Ikatan obat protein dapat berupa ikatan:
- Vanderwalls
- Kovalen
Obat sukar lepas dari ikatan protein,
sehingga obat lama dalam tubuh. Terjadi
akumulasi obat dan timbul toksik.
1/31/17

LEON SHARGEL

Faktor yang mempengaruhi ikatan obat protein:

- Konsentrasi obat dalam tubuh
- Sifat fisiko kimia obat
- Afinitas protein terhadap obat
- Jumlah protein yang ada
- Sifat fisikokimia protein
- Interaksi obat
- Keadaan patologis pasien
1/31/17

LEON SHARGEL

10

Metabolisme
Metabolisme
perubahan bentuk senyawa obat
didalam tubuh dengan adanya enzim
sebagai biokatalisator

1/31/17

LEON SHARGEL

11

Reaksi metabolisme
Reaksi fase 1
Terjadinya
biotransformasi
yang
mengubah senyawa non polar menjadi
sedikit polar.
Reaksi yang terjadi antara lain :
- Oksidasi
- Reduksi
- Hidrolisis
1/31/17

LEON SHARGEL

12

 Reaksi fase 2
Merubah senyawa hasil fase 1 yang
sedikit polar menjadi lebih polar melalui
konjugasi dengan senyawa endogenus
dalam, sehingga lebih mudah diekresikan.

1/31/17

LEON SHARGEL

13

Reaksi biotransformasi :
Obat aktif menjadi metabolit inaktif
Contoh : amfetamin menjadi fenilaseton
Obat aktif menjadi metabolit aktif
Contoh : codein menjadi morfin
Obat inaktif menjadi metabolit aktif
Contoh : fenasitin menjadi parasetamol
Obat aktif menjadi metabolit reaktif
Contoh : parasetamol
1/31/17

LEON SHARGEL

14

Enzim inhibitor
Adalah
senyawa
yang
dapat
menghambat metabolisme obat lain dalam
aktivitas enzim
Enzim injuser
Adalah
senyawa
yang
dapat
meningkatkan metabolisme obat lain
dalam aktivitas enzim
1/31/17

LEON SHARGEL

15

Faktor yang mempengaruhi metabolisme :

- Faktor genetik
- Faktor lingkungan
- Interaksi obat
- Kondisi fisiologis
- Regimen dosis obat

1/31/17

LEON SHARGEL

16

Ekskresi
Adalah proses pengeluaran obat dari tubuh.
Ekresi obat dapat melalui :
1. Feses
2. ASI
3. Ginjal
4. Saliva
5. Air mata
6. Keringat
7. Paru-paru
8. Ginjal
1/31/17

LEON SHARGEL

17

Mekanisme ekskresi obat melalui ginjal :

- Filtrasi glomerulus
- Sekresi aktif tubulus
- Reabsorbsi tubulus dengan difusi pasif

1/31/17

LEON SHARGEL

18

THANKS !!!

1/31/17

LEON SHARGEL

19