Anda di halaman 1dari 44

OBAT SUSUNAN SYARAF PUSAT

1. ANASTETIK UMUM
2. HIPNOTIK SEDATIF
3. PSIKOFARMAKA
4. ANTIKONVULSI
5. PELEMAS OTOT YG BEKERJA SENTRAL
6. ANALGETIK ANTIPYRETIK
7. ANALGETIK NARKOTIK
8. PERANGSANG SSP
1. ANASTETIK UMUM
Mekanisme kerja ?
- Teori koloid.
- Teori lipid.
- Teori adsorpsi dan tegangan permukaan.
- Teori biokimia.
- Teori neurofisiologi.
- Teori fisika.

Cara pemakaian?
2. HIPNOTIK-SEDATIF DAN ALKOHOL
Hipnotik sedatif mrpkan obat SSP yg relatif
tidak selektif, mulai dari yg ringan sampai
yang berat.

GOLONGAN BENZODIAZEPIN
Rumus kimia ; 5-aril-1,4-benzodiazepin.
Cincin benzen (A) yg melekat pd cincin
aromatik diazepin (B), selalu mengandung
gugus substitusi 5-aril (C) dan cincin 1,4-
benzodiazepin.
Substitusi gugus 5 aril dan gugus penglepas
elektron pada posisi 7 dapat memperkuat
efek.
Bagaimana kekuatan efek FLURAZEPAM dan
LORAZEPAM?
2. BARBITURAT
Sbg hipnotik-sedatif, barbiturat telah banyak
digantikan oleh benzodiazepin yg lebih aman.
Struktur kimia barbiturat mrpakan derivat asam
barbiturat (2,4,6-trioksoheksahidropiridin)
hasil kondensasi urea dg asam malonat.
Asam barbiturat tidak menyebabkan depresi SSP.
Efek hipnotik dan sedatif serta efek lainnya timbul
jika posisi 5 ada gugus alkil atau aril.
Gugus karbonil pd posisi 2 bersifat asam lemah,
karena dapat bertautomerisasi ; bentuk laktam
(keto) berada dlm kesetimbangan dg laktim
(enol). Bentuk laktim bereaksi dg alkali
membentuk garam yg larut air.
Penggantian unsur O pd atom C posisi 2 dg
unsur S (tiobarbiturat) akan menaikkan
kelarutan lemak, shg akan mempercepat
mula kerja dan lama kerja obat serta
meningkatkan metabolisme pengrusakan
dan ikatan terhadap protein dan
meningkatkan efek hipnotik.
PSIKOTROPIK
Berdasar penggunaan klinis dibagi 4 gol :
1. Antipsikotik/Neuroleptik.
2. Antiansietas.
3. Antidepresan.
4. Psikotogenik/Psikotomimetik/Halusinogenik.
-1. ANTIPSIKOTIK/NEUROLEPTIK
-Prototipe kelompok ini adalah Klorpromazin
(CPZ) (2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin,
merupakan derivat Fenotiazin yg didapat dg
cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti
fenotiazin.

-2. ANTIANSIETAS
-Gol Benzodiazepin (Klordiazepoksid, diazepam,
klorazepam, lorazepam, alprazolam, dll)
3. ANTIDEPRESAN
- Imipramin dan Amitriptilin (antidepresan
trisiklik)

4. PSIKOTOGENIK
Meskalin (3,4,5 trimetoksifeniletilamin), suatu
alkaloid mirip epineprin.
Dietilamid asam lisergat (N,N-dietil
lisergamida).
ANTIKONVULSI
Epilepsi/seizure : penyakit SSP yg timbul
spontan dg episode singkat
(bangkitan/seizure) dg gejala utama kesadaran
menurun sampa hilang.
Mekanisme kerja :
1. Mencegah timbulnya letupan depolarisasi
eksesif pada neuron epileptik dalam fokus
epilepsi.
2. Mencegah terjadinya letupan depolarisasi
pada neuron normal akibat pengaruh dari fokus
epilepsi.
Hidantoin, barbiturat, oksazolidindion dan
suksinimid mrpk 4 gol antiepilepsi dg
rumus kimia inti berbentuk cincin yg mirip
satu sama lain.
Karbamazepin dan asam valproat saat ini
memegang peranan penting.
Karbamazepin untuk bangkitan parsial
sederhana maupun komplek.
Asam valproat untuk bangkitan lena maupun
kombinasi lena dg bangkitan tonik klonik.
OBAT DOSIS T1/2 INDIKASI

Asam Valproat DD = 1000-3000 mg/hr 12 jam PM, GM, M


DA = 15 - 60 mg/kg/BB/hr 12 jam
Diazepam DD = 5 - 10 mg/minum 24 jam S
DA = 0,2 - 0,3 mg/kgBB/hr 43 jam
Fenitoin DD = 3 5 mg/kgBB/hr 24 jam GM, PS, KF
DA = 0,4 0,8 mg/kg BB/hr 20 jam
Phenobarbital DD = 1 5 mg/kgBB/hr 96 jam GM, KF
DA = 0,4 0,7 mg/kgBB/hr 55 jam
Karbamazepin DD = 600 1200 mg/hr 17 jam PM, PS, KF
DA = 20 30 mg/kgBB/hr 14 jam

PM = Petit mal / bangkitan lena.


GM = Grand mal / bangkitan tonik klonik.
M = Mioklonik.
S = Status epileptikus.
PS = Psikomotor.
KF = Bangkitan parsial sederhana/epilepsi fokal.
Epilepsi dibagi 3 gol :
1. GOL I = Bangkitan umum (epilepsi umum) : GM, PM, M.
2. GOL II = Bangkitan parsial/fokal/lokal : KF, PS.
3. GOL . III = Bangkitan lain (non gol I atau II) ; S
INTERAKSI OBAT :
- Kadar fenitoin naik bila diberikan bersama
kloramfenikol, disulfiram, INH, simetidin, dikumarol,
sulfonamid = menghambat biotransformasi fenitoin.
- Fenitoin + sulfisoksazol, fenilbutazon, salisilat dan
asam valproat mempengaruhi ikatan protein plasma.
- Fenitoin + teofilin = menurunkan absorbsi.
- Fenitoin + phenobarbital dan karbamazepin
(menginduksi enzim mikrosomal hati)= kadar fenitoin
turun.
PELEMAS OTOT YG BEKERJA SENTRAL
1. Obat penyakit parkinson : Levodopa,
bromokriptin, metamfetamin, THP,
amitriptilin, dll.
2. Pelemas otot yg bekerja sentral :
Mefenesin, metokarbamol, klorzoksazon,
mrtaksalon, dll.
ANALGESIK OPIOID
1. Obat yg berasal dr opium-morfin.
2. Senyawa semi sintetik morfin.
3. Senyawa sintetik yg berefek seperti morfin.
STRUKTUR KIMIA MORFIN DAN ALKALOID OPIUM :
- OH pd R1-O morfin bersifat fenolik (OH-fenolik).
- OH pd R2-O bersifat alkoholik (OH alkoholik).
- Atom H pd kedua gugus OH tersebut dapat diganti
berbagai gugus membentuk berbagai alkaloid
opium.
- Gugus OH fenolik bebas berhubungan dg efek
analgetik, hipnotik, depresi nafas dan obstipasi.
- Gugus OH alkoholik bebas berlawanan dg efek
gugus OH fenolik.
- Adanya kedua gugus OH bebas disertai efek
konvulsif dan efek emetik yg tidak begitu kuat.
- Substitusi R1 mengakibatkan berkurangnya efek
analgetik, depresi nafas dan efek spasmodik usus,
tetapi terjadi peningkatan efek stimulasi SSP.
- Substitusi R2 meningkatkan efek opioid dan efek
depresi nafas.
- Substitusi R1 dan R2 bersamaan meningkatkan efek
konvulsif dan menurunkan efek emetik.
ANALGETIK ANTIPYRETIK DAN AINS
STRUKTUR KIMIA GOLONGAN SALISILAT :
Asam salisilat sangat iritatif (digunakan sebagai
obat luar).
Derivatnya adalah ester salisilat dari asam organik
dg substitusi pd gugus OH dipakai secara sistemik
(Asetosal).

STRUKTUR KIMIA PARA AMINO FENOL :


- Derivatnya adalah Asetaminofen dan Fenasetin.
- Efek antipyretik ditimbulkan oleh gugus
aminobenzen.
STRUKTUR KIMIA ANTIPIRIN DAN AMINOPIRIN :

- Antipirin (fenazon) : 5-okso 1-fenil 2,3


dimetilpirazolidin .
- Aminopirin : derivat 4-dimetilamino dari antipirin.

FENILBUTAZON : 3,5-diokso 1,2 difenil 4 butilpirazolidin


merupakan AINS yg digunakan mengobati artritis
reumatoid.
OBAT LAIN : asam mefenamat, diklofenak, ibuprofen,
ketoprofen, naproksen, indometasin, piroksikam, dll.
PERANGSANG SSP
Mekanisme :
1. Blokade sistem penghambatan
2. Meningkatkan perangsangan sinaps.
Obat obat :
- Striknin.
- Toksin tetanus.
- Pikrotoksin.
- Pentilentetrazol.
- Doksapram dan Niketamid.
- Metilfenidat.
- Xantin (teofilin, kafein dan teobromin) = merangsang SSP,
diuresis, merangsang otot jantung dan merelaksasi otot
polos bronkus.
ANESTETIK LOKAL
Mekanisme kerja : mencegah pembentukan dan
konduksi impuls syaraf.
STRUKTUR KIMIA :
Rumus dasar terdiri dr 3 bagian : gugus amin hidrofil (selalu
amin tersier/sekunder), yg berhubungan dg gugus residu
aromatik lipofil melalui suatu gugus antara.
Gugus antara dan aromatik dihubungkan dg ikatan amid
(misal lidokain, prilokain) atau ikatan ester (misal
benzokain, prokain).
Ikatan ester menentukan sifat anestetik lokal, karena pd
degradasi dan inaktivasi di dalam badan gugus tersebut
akan dihidrolisis.
PROKAIN dpt dibagi dalam 3 bagian utama : asam
aromatik (asam para aminobenzoat), alkohol
(etanol) dan gugus amin tersier (dietil amin).
Makin panjang gugus alkohol = potensi anestetik
dan toksisitas meningkat.
Makin panjang kedua gugus terminal pada amin
tersier = potensi dan toksisitas meningkat.
RUMUS BANGUN DIAZEPAM

rumus molekul : 7-kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-


fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
DEFINISI
Diazepam adalah obat penenang di kelas
benzodiazepin dan diperkenalkan pada tahun 1963.
Diazepam atau biasanya dikenal dengan Valium
merupakan sebuah turunan narkoba. Diazepam
merupakan obat anti cemas (antianxietas atau
tranquilizer), sedatif-hipnotik, dan obat anti kejang
(antikonvulsan).
Diazepam merupakan golongan benzodiazepin
mempunyai kesan relaksasi otot dan antianxietas.
Secara struktur kimia, penambahan kumpulan satu
OH (seperti pada temazepam) seharusnya
menghasilkan efek yang lebih menenangkan dan
menjadikan derivatif ini kurang kuat.

Kelarutan agak sukar larut dalam air, tidak larut


dalam etanol (95 %) P, mudah larut dalam kloroform.
Dipasaran, diazepam tersedia dalam
bentuk tablet, injeksi dan gel rectal, dalam
berbagai dosis sediaan. Beberapa nama
dagang diazepam dipasaran yaitu
Stesolid, Valium, Validex dan
Valisanbe, untuk sediaan tunggal dan
Neurodial, Metaneuron dan Danalgin,
untuk sediaan kombinasi dengan
metampiron dalam bentuk sediaan tablet.
CARA PENGGUNAAN
Dewasa
Ansietas 2-10 mg, 2-4 kali sehari
Terapi tambahan pada spasme otot rangka : 2 -10 mg. 3-4 kali sehari
dalam dosis bagi
Penghentian alkohol akut 10 mg. 3-4 kali sehari selama 24 jam
pertama, kemudian dikurangi menjadi 5 mg. 3 4 kali sehari
Premidikasi: dewasa: 10 mg: anak-anak diatas 2 tahun: 0,25 mg/kg
Usia lanjut dan pasien yang lemah : 2 2,5 mg, 1 2 kali sehari dapat
ditingkatkan secara bertahap sesuai kebutuhan.
Pada penderita dengan gangguan pulmoner kronik, penderita hati
dan ginjal kronik dosis dikuTarigT.
Anak-anak 0.12 0.8 mg/kg sehari dibagi dalam 3 atau 4 dosis.
INDIKASI

Untuk pengobatan jangka pendek pada gejala ansietas atau


insomnia. Sebagai terapi tambahan untuk meringankan
spasme otot rangka karena inflamasi atau trauma;
nipertdnisitairotot (kelaTrian motorik serebral, paraplegia).
Digunakan juga untuk meringankan gejala-gejala pada
penghentian alkohol akut dan premidikasi anestesi.
Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi
gejala yang timbul seperti gelisah yang berlebihan,
diazepam juga dapat diinginkan untuk gemeteran, kegilaan
dan dapat menyerang secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai
akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga dapat
digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan
penyakit neurologi. dizepam digunakan sebagai obat
penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain.
KONTRA INDIKASI :
Depresi pernafasan,
gangguan hati berat,
miastenia gravis,
insufisiensi pulmoner akut,
glaukoma sudut sempit akut,
serangan asma akut,
trimester pertama kehamilan,
bayi prematur;
tidak boleh digunakan sebagai terapi tunggal pada depresi atau
ansietas yang disertai dengan depresiHipersensitivitas
Sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain
Pasien koma
Nyeri berat tak terkendali
Kehamilan atau laktasi
Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya
injeksi)
MEKANISME KERJA

Diazepam merupakan turunan bezodiazepin. Kerja


utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron
dengan asam gamma-aminobutirat (GABA) sebagai
mediator pada sistim syaraf pusat. Dimetabolisme
menjadi metabolit aktif yaitu N-desmetildiazepam dan
oxazepam. Kadar puncak dalam darah tercapai
setelah 1 2 jam pemberian oral. Waktu paruh
bervariasi antara 20 50 jam sedang waktu paruh
desmetildiazepam bervariasi hingga 100 jam,
tergantung usia dan fungsi hati.
Efek samping

pada susunan saraf pusat : rasa lelah, ataksia, rasa


malas, vertigo, sakit kepala, mimpi buruk dan efek
amnesia. Efek lain : gangguan pada saluran pencernaan,
konstipasi, nafsu makan berubah, anoreksia, penurunan
atau kenaikan berat badan, mulut kering, salivasi, sekresi
bronkial atau rasa pahit pada mulut.
INTERAKSI OBAT
Obat-obat :

1. Alkohol, antidepresan, antihistamin dan analgesik


opioid pemberian bersama mengakibatkan
depresi SSP tambahan.
2.Simetidin, kontrasepsi oral, disulfiram, fluoksetin,
isoniazid, ketokonazol, metoprolol, propoksifen,
propranolol, atau asam valproat dapat menurunkan
metabolisme diazepam, memperkuat kerja
diazepam.
3. Dapat menurunkan efisiensi levodopa.
4.Rifampicin atau barbiturat dapat meningkatkan
metabolisme dan mengurangi efektifitas diazepam.
5. Efek sedatifnya dapat menurun karena teofilin.
6. Ikatan plasma dari diazepam dan DMDZ akan direduksi
dan konsentrasin obat yang bebas akan meningkat,
segera setelah pemberian heparin secara intravena.
7.Diazepam yang diberikan secara oral akan sangat cepat
diabsorbsi stelah pamberian metoclorpropamida
secara intravena. Perubahan motilitas dari
gastrointestinal juga memberikan pengaruh terhadap
proses absorbsi.
8. Benzodiazepin tidak digunakan bersamaan dengan
intibitor protease-HIV, termasuk alprazolam, clorazepate,
diazepam, estazolam, flurazepam, dan triazolam.
Perhatian
Pada ibu hamil diazepam sangat tidak dianjurkan
karena dapat sangat berpengaruh pada janin.
Kemampuan diazepam untuk melalui plasenta
tergantung pada derajat relativitas dari ikatan
protein pada ibu dan janin. Hal ini juga berpengaruh
pada tiap tingkatan kehamilan dan konsentrasi asam
lemak bebas plasenta pada ibu dan janin. Efek
samping yang dapat timbul pada bayi neonatus
selama beberapa hari setelah kelahiran disebabkan
oleh enzim metabolism obat yang belum lengakp.
Kompetisi antara diazepam dan bilirubin pada sisi
ikatan protein dapat menyebabkan
hiperbilirubinemia pada bayi neonatus.
Sebelum menggunakan diazepam harap kontrol pada
dokter terlebih dahulu.
Jika berusia diatas 65 tahun dosis yang diberikan tidak
boleh terlalu tinggi karena dapat membahayakan jiwa
pasien tersebut. Usia lanjut dapat mempengaruhi
distribusi, eliminasi dan klirens dari benzodiazepine.
Obat ini tidak diperbolehkan diminum pada saat
membawa kendaraan karena obat ini menyebabkan
mengantuk.
Pada pasien yang merokok harus konsultasi pada dokter lebih
dahulu sebelum menggunakan diazepam, karena apabila
digunakan secara bersamaan dapat menurunkan efektifitas
diazepam.
Jangan menggunakan diazepam apabila menderita glukoma
narrowangle karena dapat memperburuk penyakit
Katakan pada dokter jika memiliki alergi.
Hindarkan penggunaan pada pasien dengan depresi CNS atau
koma, depresi pernafasan, insufisiensi pulmonari akut,, miastenia
gravis, dan sleep apnoea
Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelemahan otot serta
penderita gangguan hati atau ginjal, pasien lanjut usia dan lemah.
Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis kronik atau
obsesional states.
stabilitas penyimpanan

Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus


cahaya. (FI.IV) Lindungi sediaan parenteral
dari cahaya; khasiat obat bertahan sampai
3 bulan bila disimpan dalam suhu kamar;
stabil pada pH 4-8, terjadi hidrolisis pada
pH <3; jangan campur sediaan i.v dengan
obat lain.
AMFETAMIN
PENGERTIAN AMFETAMIN
Amfetamin adalah kelompok obat psikoaktif
sintetis yang disebut sistem saraf pusat
(SSP) stimulants.stimulan. Amfetamin
merupakan satu jenis narkoba yang dibuat
secara sintetis dan kini terkenal di wilayah
Asia Tenggara. Amfetamin dapat berupa
bubuk putih, kuning, maupun coklat, atau
bubuk putih kristal kecil.
GUGUS AMFETAMIN

beta-fenil-isopropilamin
Sifat Penggolongan Obat
obat golongan stimulansia (hanya dapat
diperoleh dengan resep dokter)
mempunyai rumus kimia C 9H13N
MEKANISME KERJA AMFETAMIN

Aktivitas amfetamin di seluruh otak


tampaknya lebih spesifik; reseptor tertentu
yang merespon amfetamin di tetapi beberapa
daerah otak cenderung tidak melakukannya di
wilayah lain. Sebagai contoh, dopamin D2 reseptor
di hippocampus , suatu daerah otak yang
terkait dengan membentuk ingatan baru,
tampaknya tidak terpengaruh oleh kehadiran
amfetamin.
Indikasi dan Kontra Indikasi
Indikasi
mengobati gangguan hiperaktif karena kurang perhatian atau
Attention-deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) pada pasien
dewasa dan anak-anak. Juga digunakan untuk mengobati
gejala-gejala luka-luka traumatik pada otak dan gejala
mengantuk pada siang hari pada kasus narkolepsi dan sindrom
kelelahan kronis.
Kontra Indikasi
Arteriosklerosis, penyakit jantung simptomatik, hipertensi
moderate-severe, hipertiroid, hipersensitifitas, glaukoma atau
riwayat penyalahgunaan obat.
EFEK SAMPING
Euforia dan kesiagaan, tidak dapat tidur,
gelisah, tremor, iritabilitas dan beberapa
masalah kardiovaskuler (Tachicardia,
palpitasi, aritmia, dll)