BENTUK-BENTUK SEDIAAN

OBAT DAN SIFAT

BIOFARMASETIKNYA
Absorpsi Oral
Jalur pemakaian obat yang paling lazim
digunakan adalah jalur oral.
Jalur bentuk sediaan oral seperti tablet,
oral kapsul, serbuk, sirup dan larutan
merupakan bentuk yang paling
umum dipakai Tablet lebih populer.

Keuntungan tablet:
Efisiensi
Kemudahan pabrikasi

Distribusi & kenyamanan pemakaiannya

oleh pasien
Zat aktifnya berada dalam bentuk paduan
dalam suatu padatan yang terlindung dari
tansformasi kimia selama dalam penyimpanan.
Kerugian tablet:
Pembuatan & pengembangannya
diperlukan perhatian agar selalu ada
kepastian bahwa bahan obatnya tidak
berinteraksi dengan konstituen lainnya.
Tablet bentuk sediaan berupa massa zat
aktif yang dimampatkan.
Tablet kompleks bahan pembantu :
Bahan pengisi yang inaktif
Pengikat
Pelicin
Desintegran
Pewarna
Pemberi rasa
 Tablet dapat disalut enterik
Mencegah peruraian

Menutupi rasa pahit/rasa kurang enak

Tidak mengiritasi lambung
Tablet salut enterik selaput selulose asetat
ftalat hanya dapat larut pada pH > 5,8.

Absorpsi Rektal
Suppositoria, yang dipakai secara rektal
mengandung zat aktif yang tersebarkan
(terdispersi) didalam lemak yang berupa padatan
pada suhu kamar tapi meleleh pada suhu sekitar
35oC, sedikit dibawah suhu badan. Jadi setelah
disisipkan kedalam rektum sediaan padat ini akan
meleleh dan melepaskan zat aktifnya yang
selanjutnya terserap dalam aliran darah.
Absorpsi Parenteral
Injeksi parenteral formulasi yang sederhan, yakni
berupa larutan komponen aktif dalam air atau minyak.

Kemungkinan lebih besar bahwa zat aktif tidak

stabil pada penyimpanan yang lama.
Kepastian dari sterilitasnya & bersih zat-zat
pirogennya.

Sediaan Lepas Lambat (Slow Release)

Untuk beberapa kasus penyakit kronis
diperlukan pengobatan dalam waktu yang lama.
Contoh : Antipsikotik (Psikofarmaka)
1. Sediaan lepas angsur (substained-release) oral
Gambar : Level darah bahan terapeutik
( - ) : dosis tunggal
( - ) : dosis ganda
( - ) : lepas angsur
Dosis tunggal hanya dapat dipertahankan level
darah yang efektif dalam waktu terbatas untuk
kemudian turun sampai dibawah level efektif.
Dosis ganda dapat diperpanjang periode
waktu efektifnya, tetapi menghasilkan
puncak level yang supramaksimal sehingga
terjadi efek samping toksik. Dengan dua kali
pemakaian dosis tunggal memang juga dapat
diperpanjang efek yang diperlukan tetapi
tetap ada periode waktu yang tidak efektif.
Suatu sediaan lepas angsur yang ideal memang
mungkin mengandung dua kali lipat jumlah zat
aktif, tetapi pelepasannya tidak seketika dalam
umlah banyak, melainkan secara pelan
berangsur sehingga level darah efektif dapat
dipertahankan dalam waktu yang lama.
Bentuk-bentuk sediaan lepas angsur :
1. Selaput plastik yang tidak larut tetapi berpori
Pelarutannya bergantung pada ketebalan salut
dan porositasnya.
Efek lepas angsur dapat diperoleh dengan mengemas
sederetan granul dengan salut dari selaput yang sifatnya
berbeda-beda, dalam satu tablet tunggal atau kapsul.

2. Obat aktif dapat ditanamkan dalam matriks

malam atau lemak yang pelan-pelan terhidrolisis
oleh asam lambung dan enzim-enzim usus, lalu
melepaskan bahan aktifnya secara berangsur.
3. Obat-obat dapat dicampur dengan gom hidrofilik
yang menghasilkan gel dengan air kedalam zat aktif.
4. Obat aktif dibuat terikat dengan resin tukar-ion dan
lambat-lambat menukar ion-ion dalam usus. Dapat pula
dibenamkan dalam butir resin polimer yang pelan-pelan
akan larut dalam usus untuk melepaskan obatnya.
2. Sediaan lepas angsur parenteral
Formulasi ini dimungkinkan untuk
mempertahankan aras obat efektif selama
beberapa hari bahkan beberapa minggu.

Formulasi ini diinjeksikan kedalam dasar

otot atau jaringan subkutan tubuh dan dari
sini obat akan terlepas secara sangat pelan
dengan cara kimia atau fisika.
Untuk sediaan ini zat aktif dapat secara kimia :

1. Dibuat kompleks dengan bahan yang sesuai untuk

selanjutnya diurai kembali sebelum zat aktifnya
terserap. Contoh : Insulin dikompleks dengan

2. Diesterkan dengan asam lemak untuk berikutnya

dihidrolisis kembali agar zat aktifnya terlepas.
 Klasifikasi Bentuk Sediaan Aksi Diperlama Peroral
Kelompok Mekanisme Bentuk sediaan dan
pelepasan obat karakteristiknya

1. Salut Difusi (1) granul tersalut dan

sawar tidak tersalut dalam
(2)kapsul
terkompresi ke
dalam tablet
(3) penyalutan seluruh
(4)tablet
mikrokapsulasi

2. Meluluh Obat dan partikel plastik

Matriks Difusi terkompresi
plastik (1) tablet
(2) tablet lapis ganda
(3) tablet salut
 Kelompok Mekanisme Bentuk sediaan dan
pelepasan obat karakteristiknya

1. Aksi Pelarutan Tablet ini tersalut enterik

berulang salut dan tertutup
enterik (1) Salut gula
(2) Salutan kompresi

2. Resin Pelarutan Granul

tukar ion oleh (1) Terisi dalam kapsul
pembentuk (2) Terkompresi ke
an granul dalam tablet
obat
3. Membentuk Granul dengan hidrofilik
Matriks gelat terkompresi ke dalam
hidrofilik tablet
Difusi
 Kelompok Mekanisme Bentuk sediaan dan
pelepasan obat karakteristiknya

6. Pelarutan Obat terlarut atau

Butiran resin,
Pembengka tersuspensi dalam
resin kan resin, plastik monomer, lalu
polimer Difusi obat terpolimerisasi.
Butiran diisikan kedalam
kapsul atau terkompresi
dalam tablet.

7. Kapsul Difusi Obat terlarut atau

depo tersuspensi
Larutan berbentuk spon
gelatin dan disikan ke dalam
lunak kapsul
8. Hidrolisi Kompleks makromolekul
Kompleks s obat dicampur dengan
obat komplek zat medium lain dan
s dikompresi kedalam
tablet
Klasifikasi sediaan parenteral dengan aksi yang
diperlama berdasarkan efek terapeutik
Durasi efek Tipe bentuk sediaan
terapeutik parenteral i.m dan s.c
Durasi terpendek Larutan air
Larutan air +MM
Suspensi air
Suspensi air + MM
Larutan minyak
Larutan minyak + sabun
metalikminyak
Suspensi
Suspensi minyak + sabun
Durasi terpanjang metalik
Susuk (implant)
 FASE-FASE OBAT DALAM TUBUH
Fase-fase penting dalam kerja obat, yaitu fase
farmasetis, farmakokinetik dan farmakodinamik.
Pabrikasi
(formulasi, dosis)

Bentuk sediaan
Peroral, rektal
Saluran cerna
(pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif)

Penyerapan
(ketersediaan hayati)
per i.m
Peredaran darah

Jaringan Obat Bebas Reseptor Respon

biologi
Protein plasma Bioaktivasi

Ekskresi bioinaktivasi Metabolisme