1

Obat-obat pada saluran

napas

azalia arif-

2
Penyakit paru obstruktif, yang paling sering
adalah :

1. bronkokonstriksi
2. inflamasi
3. hilangnya elastisitas

terapi ditujukan pada pencegahan dan

memperbaiki proses diatas

3
Bronkokonstriksi, akibat :
efek Ach, histamin dan mediator inflamasi
yang keluar di dinding bronkus
nervus vagus mengeluarkan Ach sebagai
respons adanya iritan
Ach akan memicu pengeluaran sekresi
saluran napas menyumbat jalan napas
obat-obat simpatomimetik (agonis
adrenergik, antagonis kolinergik), metil-
xantin dan kortikosteroid memperbaiki
bronkokonstriksi 4
Inflamasi kronik
akibat paparan iritan pada saluran napas
yang berkesinambungan
inflamasi bronkus akan menyebabkan
sempitnya jalan napas, meningkatkan
sekresi, menimbulkan proliferasi sel,
hilangnya silia sel epitel dan fibrosis
kortikosteroid menghambat proses
inflamasi, tetapi penggunaannya
menimbulkan E.S sistemik

5
Hilangnya elastisitas paru
bronkus akan membesar, jalan napas kolaps
akibat merokok yang merangsang protease
dan menghambat antiprotease
protease yang banyak akan mengakibatkan
hilangnya jaringan penyangga paru
tidak / belum ada terapi spesifik untuk
keadaan ini

6
Asma bronkial
suatu keadaan yang ditandai dengan serangan
berulang paroxysmal dispnea, terutama
disebabkan spasme o.p bronkus dengan akibat
menyempitnya jalan napas

1. Spasme bronkus berespons baik terhadap

obat-obat bronkodilator
2. Pada kasus berat terjadi hipersekresi
mukus yang kental dan edema mukosa
bronkus mengganggu efektivitas
bronkodilator
7
3. penyebab / dasar timbulnya asma ??
pemicu reaksi tidak normal pd bronkus
multifaktorial :
infeksi
alergi
diinduksi oleh exercise
psikogenik

8
Obat-obat bronkodilator
Adrenalin / epinefrin
merangsang reseptor 2 bronkodilatasi
pada asma
merangsang reseptor 1 dan
hipertensi
takikardia
aritmia
untuk asma akut SK (Subkutan)
0,5 1.0 mg
bisa juga inhalasi

9
Isoproterenol
agonis adrenoseptor 1 dan 2
indikasi = epinefrin
E.S = epinefrin
fkinetik : inhalasi / IV / SL
K.I : takikardia
interaksi : MAO-I, TCA, dan obat smimetik
lain yang efek smimetik, -bloker akan
menghambat aktivitas isoproterenol
penghentian menginduksi refleks
bkonstriksi
10
Albuterol
agonis adrenoseptor 2
menimbulkan bronkodilatasi
obat pilihan untuk mengatasi gejala akut asma
dan mencegah kambuhnya asma
walaupun merupakan agonis 2 selektif,
E.S : vasodilatasi, takikardia,
perangsangan SSP
inhalasi E.S <
inhalasi onset < 15menit; dur 3-4 jam
p.o onset < 30 menit; dur 4-8 jam
11
albuterol

interaksi : MAO-I, TCA, obat smimetik lain

akan efek smimetik albuterol
toksik
aktivitas dihambat oleh -bloker
pada pemderita hipoksia dan asidosis
bronkodilatasi hebat
minta nasihat dokter bila frekuensi pemberian
obat harus untuk mengatasi gejala

12
metaproterenol pirbuterol
terbutalin bitolterol
isoetarin levalbuterol

mekanisme kerja = albuterol

indikasi dan E.S = albuterol
fkinetik perbedaan dalam onset dan
duration
interaksi = albuterol

terbutalin first-pass metabolismenya tinggi

13
 meteproterenol inhalasi : onset < 5 menit
dur. 3-4 jam
p.o : onset 15-30
dur. 4 jam

terbutalin SK : onset 5-15 menit, dur. 4 jam

p.o & inhalasi = albuterol
isoetarin inhalasi : onset < 5, dur.1-3 jam
pirbuterol inhalasi : onset < 5, dur.4-6 jam
bitolterol inhalasi : onset < 5, dur.5-8 jam
levalbuterol = bitolterol
14
Salmeterol dan formoterol
agonis 1 dan 2 kerja panjang, selektivitas
tinggi pada 2
indikasi : pengobatan asma kronik atau
bronkospasme pada dewasa
E.S : nasofaringitis, sakit kepala, batuk
inhalasi : onset 20, dur. 12 jam, 2x /hari
interaksi = albuterol

15
Efedrin
obat tua
mengontrol asma
mempunyai efek 1 dan 2
keuntungan lama kerja panjang

16
Farmakokinetik obat inhalasi

17
Pemberian oral agonis adrenergik
kurang disukai sebab :
risiko E.S lebih besar cramp otot,
takiaritmia,
ganguan metab.
sediaan oral diberikan pada 2 keadaan :
1. untuk anak < 5 th diberikan sirup albuterol
atau metaproterenol, karena tidak
menggunakan inhaler atau nebulizer yang
berukuran dan sering mengi dan disertai
infeksi virus saluran napas
18
2. pasien asma berat yang kambuhan,
- pemberian aerosol memperburuk batuk dan
spasme bronkus karena iritasi lokal
- pada keaadaan ini pemberian p.o (albuterol,
metaproterenol atau terbutalin) akan lebih
efektif
- E.S pada p.o lebih sering pada dewasa
dibanding anak-anak

19
Golongan antagonis muskarinik
Ipratropium
antagonis muskarinik
memperbaiki bkonstriksi akibat Ach
E.S : efek antikolinergik ringan, karena merupakan
senyawa amonium kuarterner yang
penetrasinya ke sirkulasi sistemik sedikit
pemberian inhalasi
K.I glaukoma sudut sempit,
hipertrofi prostat
interaksi = efek aditif dengan agonis adrenergik

Tiotropium
20
Obat bronkodilator : teofilin, aminofilin, difilin
Teofilin
mek. kerjanya tidak jelas dilatasi bronkus
pada dosis toksik menghambat fosfo-
diesterase, enzim yang memcah cAMP
(second messenger yang memperantarai adrenergic-
induced bronchodilatation)

metilxantin menghambat reseptor

adenosin yang dapat merangsang SSP dan
jantung
metilxantin juga menstimulasi diuresis, mek.? 21
Indikasi : - untuk terapi penunjang pada asma
sedang sampai berat
- onset lambat (-) menguntungkan
- sekarang telah digantikan oleh
ipratropium bromida dan/atau obat2
smimetik untuk COPD (penyakit paru
obstruksi) non-asmatik

E.S : - mual, muntah, sakit kepala, insomnia,

takikardia, mengantuk, kejang dan
iritabilitas neuromuskular
- dose-related
- risiko E.S bila kadar serum > 20 ug/ml
22
- fkinetik : p.o dan per rektal
- absorpsi baik, metabolisme di hati
dan ekskresi melalui ginjal
- sediaan banyak, ada juga sediaan
long acting
- K.I : pasien kejang, gangguan KV dan ulkus
peptikum
- Interaksi : - obat smimetik risiko thd jantung
dan SSP
- simetidin, kontrasepsi oral, & bbrp
AB akan t teofilin toksisitas
- fenitoin/fenobarbital menginduksi
metabolisme teofilin t
23
- dehidrasi karena diuresis me bila digunakan
bersama furosemid
- perhatian, ingatkan pasien :
- gandakan dosis bahaya !!!
- pada intoksikasi dapat kejang
- overdosis obati dengan ipekak, karbon
aktif atau pencahar

24
Aminofilin
mek. Kerja = teofilin
indikasi IV loading dose untuk asma berat
dan bkonstriksi akut
teofilin tidak bisa di beri IV
E.S = teofilin
fkinetik : IV/p.o/p.r
K.I dan interaksi = teofilin
aminofilin adalah garam teofilin larus air,
mengandung 79% teofilin

25
Drifilin
mek. kerja = teofilin
kurang poten dibanding teofilin
palpitasi, bingung dan ngantuk lebih ringan
fkinetik : - IV / p.o / p.r
- ekskresi dalam bentuk utuh
melalui urin
- t memanjang oleh probenesid

26
Kortikosteroid
sistemik - inflamasi dan edema di saluran
napas
- aktivitas smimetik pada
keadaan hipoksia dan asidosis
indikasi : asma yang tidak bisa dikontrol obat
smimetik/bdilator saja
E.S : retensi air/elektrolit yang akan
menimbulkan gangguan KV, lemah,
osteoporosis, ulkus peptik
fkinetik : p.o / IV / IM
hanya sebagai obat tambahan dan harus
dihentikan sesegera mungkin
27
Beklometason
mek. kerja dan indikasi lihat steroid
biasanya tdk menginduksi toksisitas sistemik
fkinetik : inhalasi, cepat diinaktifkan di paru
hanya diberikan bila pasien memerlukan
penggunaan adrenoseptor agonis lebih dari
4 kali seminggu
pemberian inhalasi harus didahului tappering
off dose kortikosteroid sistemik

28
Flunisolide
Triamsinolon
Flunisolid sama spt beklometason
Budesonid
Dexametason oral

- kambuhnya asma akut prednison 30 mg,

2x/hr selama 5 hari, bila perlu dapat
1 mgg dengan dosis diturunkan
- E.S : supresi sumbu hipotalamus hipofisa
korteks
29
Inflammatory cell stabilizer
Cromolin dan nedocromil
mek. kerja : menghambat pengeluaran
mediator penyebab inflamasi mis.
histamin) dari sel mast, makrofag
dan basofil, eosinofil
indikasi : profilaksis serangan asma
E.S : ringan, iritasi faring
inhalasi onset lambat, pencegahan baru
efektif setelah pemberian obat
bbrp minggu
dapat menurunkan dosis penunjang obat
bronkodilator atau kortikosteroid
30
Antagonis reseptor leukotriene
zafirlukast dan motelukast
mek. kerja : - antagonist kompetitif reseptor
leukotriene D4 dan E4
- menghambat bkonstriksi dan
inflamasi
indikasi : profilaksis dan pengobatan asma
kronik
E.S : sakit kepala, iritasi saluran cerna,
infeksi pada orang tua
fkinetik : p.o absorpsi baik, kadar puncak 3
jam, menghambat P450

31
 K.I : jangan digunakan pada spasme
bronkus pada serangan asma
interaksi : - teofilin dan eritromisin kadar
zafirlukast
- fenobarbital montelukast

efektivitas = cromolin

32
Zileuton
menghambat 5-lipoksigenase, suatu enzim
yang dibutuhkan untuk sintesis leukotriene
indikasi = zafirlukast
E.S : sakit kepala, gangguan saluran cerna,
enzim hati
fkinetik dan K.I = zafirlukast
interaksi kadar teofilin

33
34
35
36