Esterogen dan anti esterogen

kelompok 1
 Esterogen

Esterogen hormon steroid kelamin endogen yang

diproduksi oleh ovarium
korteks adrenal, testis dan plasenta pada
masa kehamilan.
lipofilik
estradiol (E2), estron (E1), dan estriol (E3)
Klasifikasi Esterogen

Biosintesis Esterogen
FISIOLOGI dan KHASIAT
FARMAKOLOGI
1. Efek pertumbuhan
Terjadi pada : masa pra pubertas pubertas

sex primer : vagina, uterus, tuba falopii

sex sekunder : mammae, bentuk tubuh, kulit, rambut, pigmentasi,
tulang panjang
Pada anak laki-laki, defisiensi estrogen tidak
mempengaruhi usia pubertas tetapi kecepatan
pertumbuhannya berkurang, amturasi skelet dan penutupan
epifisis lambat juga terjadi hipergonadotropisme,
makrookhidisme dan peningkatan jumlah testosteron.
sedangkan pertumbuhan linier terus berlangsung menjadi
pria dewasa.
2. Kontrol neuroendokrin siklus menstruasi
3. Efek Steroid gonad secara siklik pada sistem
reproduksi

Proliferasi Dan Diferensiasi mitosis, ketebalan lapisan

endometrium bertambah dan terjadi perubahan karateristik
kelenjar dan pembuluh darah endometrium.

Kontraktilitas Otot Tuba meningkat waktu transit

ovum ke uterus
Jumlah dan komposisi cairan mukus serviks
meningkat mempermudah penetrasi sperma
Kontraksi Miometrium ritmik
4. Efek Metabolik
Tulang : pertumbuhan tulang dan penutupan
epifisis pada wanita dan pria menurunkan jumlah
dan aktivitas osteoklas
Protein Tubuh meningkat kadar transkortin
(CBG), globulin pengikat tiroksin (thyroxine binding
globulin), globulin pengikat hormon kelamin (sex
hormone-binding globulin, SHBG), transferin,
substrat renin dan fibrinogen
Metabolisme Lipid meningkat HDL dan
menurunkan LDL serta lipoprotein.
Metabolisme mineral : Retensi air dan garam
edema Rasa kencang pada mamae
 RESEPTOR

ER- di uterus, vagina, ovarium dan

juga dikelenjar mamae, hipotalamus, sel-sel
endotel dan otot polos vaskular
Reseptor Esterogen
Inti sel
ER- terbanyak diprostat dan
ovarium dan dalam jumlah kecil di paru,
otak dan pembuluh darah.
 MEKANISME KERJA

Esterogen membran plasma mengikat reseptor steroid

intra-sel membentuk kompleks hormon-reseptor ke dalam
inti sel ditangkap oleh reseptor ke 2 di kromatin (DNA)
mengaktivkan transkripsi mRNA mRNA yg terbentuk akan
meninggalkan inti sel diterjemahkan oleh ribosom
 Sebagian besar estrogen diabsorpsi
dengan baik secara oral. Estrogen cenderung
cepat didegradasi oleh hati selama lintasan
pertama dari saluran cerna. Metabolitnya
adalah glukororonida dan konjugat sulfide yaitu
estradiol, estron dan estriol.

farmakokinetik
 Sebagai kontrasepsi
Sebagai HRT (Hormone
Replacement Therapy)pada wanita
pasca menopause.

Indikasi
 EFEK SAMPING

Reaksi yang sering timbul adalah

gangguan siklus haid
Mual atau bahkan muntah
Rasa kembung
Edema
Berat badan bertambah
Pusing
Migren
Kloasma terutama pada kulit muka
Peningkatan tekanan darah
Trombosis
Proliferasi endomatrium atau varises
 KONTRAINDIKASI

Wanita hamil atau menyusui

Gangguan fungsi hepar
Riwayat trombosis atau emboli
Hipertensi
Penyakit jantung
Perdarahan vagina yang belum jelas penyebabnya
Adenoma mamma atau adanya tumor pada alat
reproduksi
 INTERAKSI
Estradiol sebagian dimetabolisme oleh isozim
CYP3A4,sehingga :
fenobarbital,karbamazepin, rifampisin meningkatkan
metabolisme sehingga dapat menurunkan efek terapinya
atau mempengaruhi profil siklus haid yang normal.
eritromisin, klaritromisin, ketokonazol, itrakonazol dan
jus anggur Inhibitor isozim 3A4 meningkatkan kadar
estrogen darah dan menyebabkan timbulnya efek samping
 ANTI ESTROGEN

Merupakan kompetitif antagonis pada

reseptor estrogen aktivitas farmakologik dpt
sebagai antagonis, agonis atau parsial agonis
tergantung pada sel-sel spesifik.
- CLOMIPHENE antagonis reseptor estrogen
menghambat feed back(-)estrogen
LH, FSH ovulasi
indikasi : wanita untuk fertilitas wanita akibat siklus
haid anovulatoar
pria merangsang gonadotropin dan
menambah spermatogenesis.

- TAMOXIFEN menghambat proliferasi sel mamma dan

antagonis estrogen ditulang
endometrium.
Indikasi : terapi ajuvan kanker mammae stadium awal
dan lanjut
 THANKS

ANY
QUESTION ?