SEDIAAN FARMASI SEMISOLID

PENDAHULUAN
• Sediaan Semisolid didefinisikan sebagai:
 produk-produk topikal yang ditujukan untuk
pemakaian pada kulit atau membran mukus yang
dapat dicapai untuk memberikan efek lokal dan
terkadang efek sistemik pada tempat/situs pemakaian.

• Sediaan semisolid:
 formulasi kompleks dengan elemen-elemen struktural
yang kompleks.
 Sering tersusun dari dua fase (minyak dan air) yang
satu disebut fase eksternal (continuous phase) dan
yang lain disebut fase terdispersi (internal phase).
 Bahan aktif (obat)  sering terlarut dalam satu atau
dua fase, sehingga membentuk suatu sistem tiga fase.
 PENDAHULUAN
• Kelompok sediaan semisolid:
 salep, krim, gel, supositoria, pasta dan bentuk
sediaan topikal.
• Sifat (attribute) umum sediaan semisolid:
 konsistensi/kekentalan,
presentasi/penyajian,
keperluan pengawetan, dan
rute pemberiaan.
• Sediaan topikal:
 berikan peluang unik untuk mendesain SPO baru
contoh: patches dan sistem transdermal lainnya
 PENDAHULUAN
• Sifat-sifat fisika sediaan semisolid tergantung pada
berbagai faktor, termasuk:

 ukuran partikel terdispersi,

tegangan interfasial di antara fase-fase ,
koefisien partisi bahan aktif di antara fase-fase, dan
rheologi produk.

 faktor-faktor ini bergabung untuk

menentukan sifat-sifat pelepasan obat juga
sifat-sifat lainnya, seperti viskositas.
 PENDAHULUAN
• Mayoritas sediaan semisolid:
 mengandung bahan obat untuk efek terapeutik
 sebagian kecil digunakan untuk efek fisik sebagai
“protectant dan lubricant”.

• Desain sediaan semisolid didasarkan pada

kemampuannya untuk:
 melekat pada permukaan aplikasi selama waktu
yang sesuai sebelum dibersihkan atau dihilangkan
 PENDAHULUAN
• Adhesi dihasilkan oleh  suatu perilaku rheologi plastis
yang memungkinkan sediaan semisolid untuk menjaga
bentuk dan lekat sebagai film sampai aktif oleh gaya luar,
lalu deformasi dan mengalir.

• Perilaku ini dapat diuji dengan memasukkan satu jari

kedalam massa semisolid  akan meninggalkan jejak
(track) yang tidak berisi penuh kembali saat jari tersebut
dikeluarkan.

• Semisolid dicirikan oleh  suatu struktur 3 dimensi yang

yang cukup untuk memberikan sifat seperti padatan (solid-
like) pada sistem tak terganggu (undisturbed system) tetapi
mudah dirusak (easily broken down) dan diatur kembali
(realigned) dengan suatu gaya (applied force).
 PENDAHULUAN
• Salep (ointments)  tersusun terutama dari 
hidrokarbon cair (fluid hydrocarbons) yang
terjalin/bercampur dalam suatu matrik hidrokarbon
padat bersuhu leleh lebih tinggi.
Contoh umum:
 basis ointment  mineral oil, petrolatum, dan
polyethylene glycol.

• Krim (creams)  sistem emulsi semisolid yang tampilannya

tidak jernih tapi keruh (opaque).
 kekentalannya dan sifat-sifat rheologinya berdasarkan
pada apakah emulsi minyak dalam air (m/a, o/w) atau
air dalam minyak (a/m, w/o) dan pada sifat (nature)
dari padatan dalam fasa internalnya.
 PENDAHULUAN
• Pasta (pastes)  dasarnya adalah ointments yang
mengandung konsentrasi tinggi padatan tidak larut
(insoluble solids).
 Serbuk (powders)  misal zinc oxide, titanium
dioxide, starch, dan kaolin  dicampurkan dalam
konsentrasi tinggi ke dalam pembawa berminyak yang
lipofil (lipophilic greasy vehicle) agar terbentuk massa
seperti pasta.

• Gel/Jel (gels)
 sistem semisolid yang di dalamnya suatu fase cair
dibatasi dalam suatu matriks polimerik 3 dimensi yang
mengandung suatu bahan “taut-silang” derajat tinggi
(high degree of physical cross-linking).
 PENDAHULUAN
• Sebagian besar sediaan  diaplikasi pada kulit untuk
pengobatan topikal terkait kondisi dermatologi
• Sisanya untuk  mucous membranes
 sepeti rectal dan buccal tissue, vaginal mucosa, urethral
membrane, external ear lining, nasal mucosa, and
cornea.

• Permeasi kulit normal  dibatasi untuk efek lokal

Mucous membranes  memberi akses lebih baik untuk
sirkulasi sistemik
 SALEP DAN KRIM
• Ointments  gunakan basis tertentu
 berfungsi sebagai pembawa (vehicles)
 untuk lepaskan obat dan untuk
berikan sifat emollient dan lubricant
pada sediaan.
• Mayoritas  mengandung bahan obat.
• Sifat-sifat dapat bervariasi dari produk ke produk
tergantung pada:  penggunaan tertentu (specific use),
 kemudahan (ease),
 luas (extent) aplikasinya.
• Klasifikasi basis ointment:
1  hidrokarbon 2  absorpsi
3  water removable 4  water-soluble
 SEMISOLID DOSAGE FORM

• Tugas 1
– Bentuk sediaan yang ada dalam e-book
– Contoh 1 formula & cara buatnya
– Diketik, HVS A4
– Font Helvetica, spasi 1.5, ukuran 12
– Sumber: e-book terlampir
– Pengumpulan:
 PUSTAKA
Sarfaraz K. Niazi
Volume 4
Handbook of Pharmaceutical Manufacturing Formulations, 2nd edition:
Semisolid Products
2009. Informa Healthcare USA, Inc. New York.

Guru Betageri dan Sunil Prabhu

Volume 5
Semisolid preparations
in Swarbrick J (Eds). 2007. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, 3rd,
2007. Informa Healthcare Inc. New York.

David Jones
Pharmaceutics –Dosage Form and Design
2008. Pharmaceutical Press. London

• Shargel L, Yu ABC. 2007. Biopharmaceutics in Swarbrick J (Eds). 2007. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, 3 rd,
Volume 1. Informa Healthcare Inc. New York.
 HAL-HAL PENTING (Key Points)
■ Salep (ointments), pasta, losio (lotions), linimen (liniments),
kolodion (collodions ) dan gel/jel (gels) adalah:
1. contoh-contoh lebih lanjut sistem dispersi yg ke dlmnya
dpt ditambahkan zat aktif
2. formulasi topikal, untuk pemakaian eksternal atau ke
dlm rongga tubuh yg dpt diakses (misal mulut, rektum,
vagina).

■ Yang menjadi perhatian dari formulasi-formulasi di atas

stabilitas fisik.
 KEUNTUNGAN
■ Ointments  mudah dioleskan/disebar pd permukaan kulit,
tinggal pd lokasi pemakaian sebagai lapisan oklusif yg
mencegah kulit kehilangan lembab.
hal ini penting  saat restorasi sifat fisika kulit diperlukan
(misal karena inflamasi).

■ Ointments  sering dikaitkan dgn sifat lubrikasi/emolien 

yaitu sifat yg dpt digunakan untuk mengurangi trauma dari
suatu yg sakit saat pengolesan/penyebaran (spreading).
 KEUNTUNGAN
■ Ointments  bertahan pd lokasi pemakaian 
memungkinkan lama waktu pelepasan obat  lebih besar
dari bentuk sediaan topikal lainnya .

 sifat ini bermanfaat terutama jika  diperlukan

perlindungan pd lokasi yg mengalami inflamasi  misal
pd eksim (eczema) dan psoriasis.
 KEUNTUNGAN
■ Hidrofobisitas dan retensi ointments  sifat-sifat yg
bermanfaat  untuk pemakaian pd mukosa  misal
haemorrhoids dgn inflamasi, bola mata,  di mana aliran
cairan/inflamasi pd lokasi ini biasanya akan membantu
menghilangkan formulasi yg lain (misal krim m/a)  dgn
pengenceran (dilution).

Catatan  penyebaran ointments pd permukaan lembab akan

sulit  karena sifat hidrofobik dari kebanyakan ointments.

■ Stabilitas kimia zat aktif  yg mudah terhidrolisis akan

meningkat dgn formulasi dlm ointments.
 KERUGIAN
■ Ointments  umumnya berminyak dan sulit dihilangkan 
yg untuk kosmetik tdk dpt diterima.
■ Noda pd pakaian  sering dikaitkan dgn penggunaan
ointments.
■ Viskositas ointments  bisa jadi masalah dlm menjamin
penyebaran (spreading) sediaan pd tempat yg sakit.
■ Ointments  tdk dpt digunakan pd tempat dgn luka
basah/berair/tetesan (exuding sites)
■ Masalah pelepasan obat pd ointments  jika solubilitas obat
dlm basis ointment terbatas.
 BASIS HIDROKARBON
(Hydrocarbon Bases)
• Dikenal sebagai  basis berminyak (oleaginous bases), bebas
air,  penambahan preparat berair hanya boleh sedikit dan
sangat sulit.
• Keistimewaan basis ini 
Efek emolient, retensi pd kulit lama, pencegahan hilangnya
lembab dari kulit ke udara, sulit dicuci.
Bekerja sebagai  pembalut oklusif (occlusive dressings) 
yg meningkatkan hidrasi kulit  dgn mengurangi kecepatan
hilangnya air permukaan (surface water).
Tidak mengering atau tidak berubah secara nyata  pd waktu
yg lama (on aging).
 Hydrocarbon Bases
• Komponen basis  hidrokarbon cair C16 - C30 rantai lurus &
bercabang, yg dikelilingi suatu matriks kristal halus (fine
crystalline matrix) dari hidrokarbon padat BM yg lebih tinggi.
• Fraksi BM tinggi  mengendap pd suhu di atas suhu kamar 
membentuk kristal yg “interlock”  besaran dan sifat khas
struktur ini  menentukan kekentalan (stiffness) ointment.
• Secara umum  basis ini mencair pd pemanasan  karena
kristal mencair.
 jika didinginkan sangat lambat  diharapkan fluiditas
jauh lebih besar drpd ketika didinginkan dgn cepat karena
pendinginan lambat (slow cooling) mengarah pd 
kristal yg lebih sedikit & lebih besar  struktur total
berkurang
 CONTOH BAHAN BASIS
1. Vaselin Kuning/Petrolatum, USP
• Campuran hidrokarbon (HK) semisolid dari minyak bumi
(petroleum).
• Massa yg menarik  warna kuning sampai kuning tua (light
amber)
• Suhu leleh: 38 – 60oC
• Pemakaian: sendiri atau kombinasi dgn bahan-bahan lain
sebagai basis ointment.
• Petrolatum dgn rentang suhu yg bervariasi dan kekentalannya
di pasaran  Tabel 1.
Tabel 1 Spesifikasi beberapa
petrolatuma
2. Vaselin Album/White petrolatum, USP
• Petrolatum yg telah dihilangkan sebagian/semua warnanya.
• Pemakaian  sama spt petrolatum  tetapi lebih diterima
secara estetika oleh pasien  karena warna lebih muda
(lighter color).
 manfaat utama  untuk mengatasi ruam popok (diaper
rash)  tahan (impervious) urin & melindungi kulit bayi 
dan kulit kering (membantu kulit menahan lembab).
• Contoh 1  menggambarkan sediaan ointment yg
mengandung white petrolatum 95%  yg menghasilkan
suatu basis ointment yg sangat kental (firm consistency).
 Contoh 1
White ointment, USP

Prosedur :
• Lelehkan white wax dan tambahkan petrolatum; lanjutkan
pemanasan sampai terbentuk lelehan cair.
• Kentalkan dengan pengadukan (stirring).
• Pemanasan sebaiknya perlahan untuk mencegah  gosong
(charring)  disukai gunakan steam, dan  masuknya udara
karena pengadukan terlalu kuat  agar dihindari.
3.Yellow ointment, USP
• Wax yg dimurnikan dari sarang madu lebah.
• Kandungan  5% yellow wax, 95% petrolatum.
4.Mineral oil
• Campuran HK cair dari minyak bumi.
• Pemakaian  bahan gosok halus (levigating agents) untuk
membasahkan dan mencampurkan bahan padat  misal
asam salisilat, seng oksida  ke dalam sediaan ointments 
yg terdiri dari basis minyak  sebagai pembawanya.
• Ada 2 jenis mineral oils terdaftar pada  the U.S.
Pharmacopeia/National Formulary (USP/NF).
4. Mineral oil
• Mineral oil USP  disebut juga “heavy mineral oil” dgn bobot
jenis (specific gravity)  0.845 - 0.905, viskositas tidak kurang
dari 34.5 cSt (cSt = mm2/s) at 40oC.
• “Light mineral oil”, NF  specific gravity-nya 0.818 - 0.880,
viskositas tidak lebih dari 33.5 cSt.
• Tabel 2  memuat daftar fraksi mineral oil komersial
Tabel 2 Spesifikasi beberapa
mineral oilsa
• Pencampuran mineral oil dgn kuantitas yg bertambah dgn
petrolatum  dpt hasilkan ointments dgn kekentalan sesuai
yg diharapkan.

• Contoh  10%w/w mineral oil + 90% w/w white petrolatum

 dpt hasilkan ointment dgn hambatan (drag)
kurang terhadap sebaran (spreading)  sehingga
ideal untuk  pemakaian pd luka bakar/nyeri.

• Pada contoh 2  pelelehan petrolatum dan mineral oil

bersama  hasilkan pendinginan  membentuk basis atau
pembawa yg lunak (soft base atau vehicle).
 Contoh 2
Soft petrolatum base

• Prosedur:
• Lelehkan white petrolatum dan mineral oil bersama dan
biarkan menjadi dingin.
• Dgn meningkatkan jumlah mineral oil dlm campuran 
basis yg didapat memiliki kekentalan seperti gel (gel-like) 
yg menunjukkan sediaan lebih viskos/kental  Contoh 3.

• Keuntungan pembawa HK (Hydrocarbon)

 Stabilitas dan emoliensi

• Kerugian utama
 Kandungan minyak  greasiness  noda pd pakaian yg
biasanya sulit dibersihkan.
 Contoh 3
Gelled petrolatum base

• Prosedur:
• Lelehkan white petrolatum dan mineral oil bersama dan
biarkan menjadi dingin.
 TUGAS 2. Ophthalmic Ointments
• Ophthalmic ointments differ from conventional ointments in that they must be sterile.
• Although the USP does not specify any particular base in the ophthalmic drug monographs, it states that the ingredients
used must be sterilized under rigid aseptic conditions and again in its final container.
• In choosing an ointment base for an ophthalmic preparation, it must meet several qualities such as having the ability to
diffuse the medication throughout the secretions bathing the eye, being non-irritating to the eye, and having the ability to
diffuse the medication throughout the secretions bathing the eye.
• It must also have a softening point close to body temperature, both for patient comfort and for drug release.
• To avoid the risk of damage to the eye, it is imperative that the ointment be free of large particles and any metal particles.
• Mixtures of mineral oil and white petrolatum are commonly used as the base in medicated and non-medicated (lubricating)
ophthalmic ointments.
• Usually, the medicinal agents are added to an ointment base either as a solution or as a finely micronized powder and are
subjected to fine milling to render the preparation uniform and smooth.
• The ophthalmic ointments also must meet the USP sterility tests and the test for metal particles in ophthalmic ointments.
• Rendering an ophthalmic ointment sterile requires special aseptic techniques and processing.
• Each drug, along with other components, is rendered sterile separately, aseptically weighed, and incorporated in preparing a
final product that meets the sterility requirement.
• This is done because of difficulty in terminal product sterilization, such as lack of penetration of steam into the ointment
base and instability of components owing to high dry heating.
• Antimicrobial preservatives such as methylparaben (0.05%) and propylparaben (0.01%) and its combinations phenylmercuric
acetate (0.0008%), chlorobutanol (0.5%),and benzalkonium chloride (0.008%) are used as needed.