HISTAMIN DAN ANTIALERGI

1
 RESEPTOR HISTAMIN

1. Histamin 1.
Aktivasinya menyebabkan kontraksi
otot polos, meningkatkan permeabilitas
pembuluh darah dan sekresi mukus.

2
2. Histamin 2.
Aktivasinya menyebabkan sekresi
asam lambung, vasodilatasi dan
flushing.

3. Histamin 3.
Aktivasinya menyebabkan
penghambatan saraf kolinergik dan
nonkolinergik yang merangsang
saluran nafas.
3
 EFEK HISTAMIN PADA SISTEM
KARDIOVASKULAR
Dilatasi kapiler, baik arteri maupun vena. Akibat :
kemerahan dan rasa panas di wajah (blushing
area).
Peningkatan Permeabiltas kapiler, yang
merupakan efek sekunder. Akibat : Udema
Triple Response, terjadi pada histamin yang di
suntikkan intradermal. Tanda-tanda : bercak
merah sekitar tempat suntikan, Flare suatu
bercak merah yang lebih jelas sekitar bercak awal
(1-3 cm), Udema terlihat setelah 1-2menit
penyuntikan di sekitar bercak awal.
4
EFEK HISTAMIN PADA SISTEM
KARDIOVASKULAR
Vasokonstriksi Pembuluh Darah Besar

Kontriktilitas dan elektrisitas JANTUNG

frekwensi denyut jantung meningkat.

Tekanan darah kearah normal karena ada

reflek kompensasi setelah histamin hancur.

5
 EFEK HISTAMIN PADA OTOT
POLOS NONVASKULAR

menstimulasi/menghambat kontraktilitas
Otot polos nonvaskuler, yang ditentukan
reseptor H1-stimulasi atau H2-menghambat.

Meningkatkan ekskresi Kelenjar Eksokrin.

Meningkatkan sekresi kelenjar liur,

pankreas, bronkial dan air mata.
6
EFEK HISTAMIN PADA UJUNG
SARAF SENSORIS

Histamin menstimulasi reseptor H1

diujung syaraf sensoris sehingga
menimbulkan efek nyeri, gatal.

7
 HISTAMIN ENDOGEN

Berperan dalam fungsi fisiologis dan

patologis.

Kadar tertinggi : kulit, mukosa usus dan

paru-paru.

Depot utama : mast cell dan basofil

dalam darah.
8
FUNGSI HISTAMIN ENDOGEN

Reaksi anafilaksis dan alergi.

Reaksi hipersensitifitas.
Pelepasan akibat zat kimia dan obat.
Pelepasan histamin akibat proses
mekanik, termal atau radiasi.
Pertumbuhan dan perbaikan
jaringan.
Sekresi cairan lambung.
9
 HISTAMIN EKSOGEN

Sumber : daging dan bakteri dalam

lumen usus atau kolon yang membentuk
histamin dari histidin.
Indikasi : Penetapan kemampuan
sekresi HCl, tes integritas serabut saraf
sensoris, penilaian reaktivitas bronkus
dan diagnosa feokromositoma.
Sediaan : histamin fosfat

10
 ANTIHISTAMIN
PENGHAMBAT RESEPTOR H1

Menghambat bronkokonstriksi.

Peninggian permeabilitas kapiler.

Menghambat perangsangan kelenjar

eksokrin kecuali lambung.

11
Merangsang atau menghambat SSP.

Anestetik lokal.

Efek samping utama : sedasi.

Indikasi : penyakit alergi, mabuk

perjalanan.

12
 PENGGOLONGAN
ANTIHISTAMIN (AH1)
Golongan etanolamin :
Difenhidramin HCl, Dimenhidrinat dan
Karbinoksamin maleat.

Golongan etilendiamin :
Tripelenamin HCl, Tripelenamin sitrat
dan Pirilamin maleat.

13
Golongan alkilamin :
Bromfeniramin maleat, Klorfeniramin
maleat dan Deksbromfeniramin
maleat.

Golongan piperazin :
Klorsiklizin HCl, Siklizin HCl, Siklizin
laktat, Meklizin HCl dan Hidroksizin
HCl.

14
Golongan fenotiazin :
Prometazin HCl, Metdilazin HCl.

Golongan piperidin (non sedatif) :

Terfenadin, Astemizol dan Loratadin.

Lain – lain :
Azatadin, Siproheptadin dan Mebhidrolin
napadisilat.

15
ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT
RESEPTOR H2
Obat - obat AH2 :

• Simetidin.

• Ranitidin.

• Famotidin.

• Nizatidin.
16
SIMETIDIN DAN RANITIDIN

Simetidin dan Ranitidin mengurangi

volume dan kadar ion H cairan lambung.

Efek samping Ranitidin dan Simetidin :

nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia,
mual, diare, konstipasi, ruam kulit,
pruritus.

17
Simetidin bersifat antiandrogenik
sehingga berefek samping kehilangan
libido dan impotensi, sedangkan
Ranitidin tidak.

Simetidin menyebabkan berbagai

gangguan SSP berupa : slurred, speech,
somnolen, letargi, gelisah, bingung,
disorientasi, agitasi, halusinasi dan
kejang.
18
Interaksi obat : antasida dan
metoklopramida, ketokonazol, warfarin,
fenitoin, kafein, teofilin, fenobarbital,
diazepam, propanolol, metoprolol,
imipramin, nifedipin.

Indikasi : tukak peptik

19
 FAMOTIDIN
Bekerja menghambat sekresi asam
lambung pada keadaan basal, malam dan
akibat stimulasi pentagastrin.
3 kali lebih poten dibanding ranitidin dan
20 kali dibanding Simetidin.
Efek samping lebih ringan dan tidak
bersifat antiandrogenik.
Tidak ada interaksi yang bermakna dengan
obat lain.
20
 NIZATIDIN

Potensi hampir sama dengan ranitidin.

Jarang menimbulkan efek samping.

Tidak terjadi interaksi yang bermakna

dengan obat lain.

21
 ANTIALERGI LAIN

Natrium kromolin.

Ketotifen

22
 Terima kasih…..

Nasrun minallah wa_fathun qoriib,

Wasslamu’alaikum Wr. Wb.

23