MUTIA

164840121
ANALGETIKA NON NARKOTIKA

Analgetika non Narkotika digunakan untuk

mengurangi rasa sakit yang ringan sampai
moderat, sehingga disebut analgetika ringan
juga untuk menurunkan suhu badan dalam
keadaan panas yang tinggi dan sebagai
antiradang untuk pengobatan rematik.
Analgetika non narkotik bekerja pada perifel
dan sentral sistem saraf pusat. Obat golongan
ini mengadakan potensiasi dengan obat-obat
penekan sistem saraf pusat.
 MEKANISME KERJA

1. Analgesik
Analgetik non narkotika menimbulkan efek
analgesik dengan cara menghambat
secara langsung dan selektif enzim-
enzim juga pada sistem saraf pusat yang
mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit
oleh mediator-mediator rasa sakit
seperti bradikinin,bistamin,
prostasiklin, ion-ionhidrogen dan
kalium, yang dapat merangsang rasa
sakit secara mekanis atau kimiawi.
 CONT..

2. Antipiretik
Analgetika non narkotik menimbulkan
kerja antipiretik dengan
meningkatkan eliminasi panas, pada
penderita dengan suhu badan tinggi,
dengan cara menimbulkan dilatasi
buluh darah perifer dan mobilisasi air
sehingga terjadi pengenceran darah
dan pengeluaran keringat.
 Cont..

3. Antiradang
Keradangan timbul karena pengaktifan
fosfolipase A2, enzim yang
menyebabkan pelepasan adam
arakidonat, yang kemudian dirubah
menjadi prostaglandin oleh
prostaglandin sintetase.
 Berdasarkan struktur kimianya analgetika non
narkotik dibagi menjadi dua kelompok yaitu
analgetik-antipiretika dan obat anti radang
bukan steroid (non steroidal Antiinflamatory
Drugs=NSAID).
 1. Analgetik-Antiperetika ialah Obat
golongan ini digunakan untuk pengobatan
simptomatik, yaitu hanya meringankan
gejala penyakit, tidak menyembuhkan
atau menghilangkan penyebab penyakit.

Berdasarkan struktur kimianya obat analgenetik-
antipiretika dibagi menjadi dua ,yaitu :

A. turunan anilin
dan
para_Aminofenol

B. Turunan 5-
pirozolon
Cont..

A. turunan anilin dan para_Aminofenol

seperti asetaminofen, asetanilid dan
fenesetin, mempunyai aktifitas analgesik-
antipiretik sebanding dengan aspirin,
tetapi tidak mempunyai efek antiradang
dan antirematik. Turunan ini digunakan
untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan
nyeri pada otot atau sendi, dan obat
penurun panas yang cukup baik. Efek
samping yang ditimbulkan adalah
methemoglobin dan hepatotoksik.
Hubungan struktur dan aktivitas

 1. anilin mempunyai efek antipiretik cukup

tinggi tetapi toksisitasnya juga besar karena
menimbulkan methemoglobin, suatu bentuk
hemoglobin yang tidak dapat berfungsi sebagai
pembawa oksigen.
 2. substitusi pada gugus amino mengurangi
sifat kebebasan dan dapat menurunkan aktifitas
dan toksisitasny.
 3. turunan aromatik dari asetanilid, seperti
benzanilid, sukar larut dalam air, tidak dapat
dibawa oleh cairan tubuh ke reseptor sehingga
tidak menimulkan efek analgesik
 Cont..

 4. para-aminofenol adalah produk metabolik dari

anilin, toksisitasnya lebih rendah dibanding anilin
dan tirunan dan meta.
 5. asetilasi gugus amino dari para-aminofenol
(asetaminofen) akan menurunkan toksisitasnya,
pada dosis terapi aman tetapi pada dosis besar
dan pada pemakaian janganka panjang
daptnmenyebabkan methemoglobin dan
kerusakan hati.
 6. eterifikasi gugus hidroksi dari para-aminofenol
dengan gugus metil (anisidin) dan etil (fenetidin)
meningkatkan aktifitas analgesik
 Cont..

7. pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti

gugus karboksilat dan sulfonat, ke intibenzen
akan mnghilangkan aktifitas analgesik.
8. atil eter dari asetaminofen (fanasetin)
mempunyai aktifitas analgesik cukup tinggi,
apabila digunakan jangka panjang
menyebabkan kerusakan ginjal dan bersifat
karsinogenik sehingga dilarang beredar di
indonesia
9. ester salisil dari asetaminofen (fenetsal) dapat
mengurangi toksisitas dan meningkatkan
aktifitas analgesik.
Struktur anilin dan p-aminofenol
 Contoh : parasetamo
l

Dumin panadol

asetaminofen

Tylenol tempra
B. Turunan 5-pirozolon
seperti antipirin,amidopirin,dan metampiron.
Mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik dan
antirematik serupa dengan aspirin. Digunakan
untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri
kepala ,nyeri pada spasma usus,ginjal,saluran
empedu dan
urin,neuralgia,migrain,dimenorhu,nyeri gigi dan
nyeri rematik.efek samping yang ditimbulkan
oleh turunan 5-pirozolon adalah agranulositosis
yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal.
Struktur turunan 5-pirazolon
 Contoh :
Antipirin (fenazon)