- Virus melakukan replikasi sendiri dlm bbrp tahap

( mirip manusia ) :
- 1.Adsorpsi virus ke sel 6. replikasi genom virus
- 2. Penetrasi virus ke sel 7. transkripsi thp akhir
- 3. Uncoating (dekapsidasi ) 8. assembly virus
- 4. Transkripsi awal 9. Pelepasan virus
- 5. Translasi thp awal
- Tujuan obat anti virus : cegah replikasi virus dgn
hambat tahapan replikasi virus
- Klasifikasi obat antivirus :
1. Antinonretrovirus : utk herpes, influenza, HBV,
HCV
2. Antiretrovirus : Nucleoside reverse transciptase
inhibitorm protease inhibitor dll
 ANTINONRETROVIRUS

 Utk herpes
- Antimetabolit yg alami bioaktivasi melalui enzim
kinase sel hospes
- Mek kerja : obat ( asiklovir ) enzim kinase virus seny
intermediet enzim kinase sel hospes analog nukleotida
( hambat replikasi virus )
 Asiklovir
- Prodrug → diubah mjd metabolit asiklovir trifosfat
(aktif sbg antivirus)
- Hambat sintesis atvirus dgn cara berkompetisi dgn 2’-
deoksiguanosin trifosfat sbg substrat DNA polimerase
virus
- Indikasi :
* infeksi herpes simpleks 1 dan 2 ( H.genital,
H.labialis dll )
* Herpes zoster dan varisella ( kepekaan rendah →
dosis besar )
- Farmakokinetik
* t½ : 2,5-3 jam
* ikatan protein : 9-33%
* ekskresi : renal (60-90%)
* perlu penyesuaian dosis pd penyakit ginjal kronik
- ESO
* toleransi baik
- Sediaan : oral, i.v, krim
- Obat lain : valasiklovir, gansiklovir
 Antivirus untuk influenza
 Amantadin
- Mek kerja :
* bekerja pd protein M2 virus( kanal transmembran
yg diaktivasi olh pH)
* kanal M2 → pintu masuk ion ke virus selama proses
uncoating
* destabilisasi ik. Protein –protein serta proses transfer
DNA virus ke nukleus
- Farmakokinetik
* t½ : 12-18 jam
* ik protein : 67 %
* ekskresi renal : 50-90 %
* metablisme : < 10 % ( hati )
- Indikasi : pencegahan dan terapi awal virus
influenza A
- Sediaan : tab, sirup
- ESO : mual , muntah
 RIBAVIRIN
- Mek kerja : mengganggu thp awal transkripsi virus
da hambat sintesis ribonukleoprotein
- Indikasi : infeksi HIV pd bayi risiko tinggi,
hepatitis c ( kombinasi dg interferon  atau
pegylated interferon  )
 ANTIVIRUS UTK HBV DAN HCV
 Lamivudin
- Dimetabolisme di hepar btk trifosfat yg aktif
- Mek kerja : hentikan sintesis DNA scr kompetitif
hambat polimerase virus ( reverse transcriptase )
- Farmakokinetik
* Bioavailabilitas oral : 80%
* C max : 0,5-1 jam t½ 9 jam
* Ekskresi : urin ( 70% utuh )
- Indikasi : infeksi HBV
- ESO : toleransi baik, fatigue, sakit kepala, mual
 Interveron
- antivirus, imunomodulator,antiproliperatif yg
diproduksi olh tbh sbg respon dr stimulus
- Tipe alfa,beta,gamma ( alfa terbanyak digunakan )
- Mek kerja : hambatan penetrasi virus, sintesis
mRNA virus, trnslasi protein virus dan / atau
assembly serta pelepasan virus
- Farmakokinetik
* Absorpsi : 80% ( i.m, s.c )
* C max : 4-8 jam
* lama kerja : 18-36 jam
* 3 x seminggu
- Peg-interferon
* kerja panjang → 1x seminggu
- Utk terapi hepatitis B & C kronik
- ESO : flu like symptomp, fatigue,leukopenia,
depresi
 Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor
- Mengubah RNA virus mjd DNA proviral sblm berga-
bung dgn kromosom hospes
- Bekerja stlh alami fosforilasi olh enzim hospes
- Farmakokinetik
*Zidovudin
- t ½ : 0,8-1,9 jam
- ik protein : 20-38%
- Metab : hati ,60-80% (gkukoronidase )
- ekskresi renal : 15%
- Indikasi : infeksi HIV ( kombinasi dgn lamivudin &
abakavir )
- Sediaan : kaps 100 mg, tab 300 mg, sirup 5 mg/5 ml
- ESO : anemia, neutropenia, skt kepala
 Stavudin
- Mek kerja : bekerja pd HIV RT dgn cara hentikan
pemben-tukan rantai DNA virus
- Farmakokinetik
* t½ : 1,4 jam
* ik protein : < 5%
* metabolisme : 80 %
* ekskresi renal : 40%
- Indikasi : infeksi HIV tkt lanjut, dikombinasi dgn obat
lain
- ESO :neuropati perifer, enz transaminase ↑
 Lamivudin
- Mek kerja : bekerja pd HIV RT dan HBV RT dgn cara
hentikan pembentukan rantai DNA virus
- Farmakokinetik
*t½ : 5-7 jam
* ik protein : < 35%
* metab : 20-30 %
* ekskresi renal : 70%
- Indikasi : infeksi HIV ( kombinasi dgn obat lain ) dan
HBV Zidovudin, zidovudin &
abakavir
- Sediaan : tab 300 mg
- ESO : asidosis laktat, hepatomegali
 Pendahuluan
- Kanker : penyakit sel dgn gangguan atau kegagalan
mekanisme pengatur multiplikasi dan fgs homeos-
tasis lainnya pd organisme multiseluler
- Sifat kanker :
* pertumb berlebihan ( btk tumor )
* gangguan differensiasi sel dan jaringan
* invasif, tumbuh di jar sekitarnya
* metastatik
* hereditas bawaan : turunan sel kanker → kanker
 SIKLUS SEL KANKER

S G2 M
sintesis Pramitosis Mitosis

G1
Pasca mitosis

G0
Istirahat
 GOLONGAN SUB GOLONGAN OBAT
Alkilator Mustard nitrogen Siklofosfamid
Platinum Sisplatin
Anti metabolit Analog pirimidin 5-fluorourasil
Analog purin 6-merkaptopurin
Antagonis folat Metotreksat
Produk alamiah Alkaloid vinka Vinkristin
Taksan Paklitaksel
Dosetaksel
Antibiotik Daktinomisin
Doksorubisin
Bleomisin
Hormon & antagonis Adrekortikosteroid Prednison
Progestin Hidroksiprogesteron
kaproat
Estrogen dietilstilbestrol
GOLONGAN SUB GOLONGAN OBAT
Anti estrogen Tamoksifen
Penghambat Anastrozol
aromatase
Lain-lain Substitusi urea Hidroksiurea
Penghambat tirosin Imatinib
kinase
 Mekanisme kerja
- Gol alkilator
* pembentukan ion karbonium ( alkil ) atau kompleks
lain yg sgt reaktif → berikatan kovalen dgn nukleofilik
( fosfat, AA, sulhidril dll) →alkilasi DNA → efek
sitostatik
- Gol antimetabolit
* anti purin & anti pirimidin mengambil purin dan
pirimidin dlm pembentukan nukleosida → sintesis DNA
sel kanker terganggu
- Gol produk alamiah
* alkaloid vinka : berikatan dgn tubulin, mikrotubulus,
spindle mitotik → disolusi mikrotubulus → metastase sel
kanker terhenti
* taksan ( paklitaksel, dosetaksel )→racuni spindel sel kanker
- Gol antibiotik
* Antrasiklin (doksorubisin ): berinterkalasi dgn
DNA → fgs DNA sbg template dan pertukaran sister
chromalid terganggu dan untai DNA putus
 ESO
- Indeks terapi sempit
- Melibatkan jar luas → hemopoetik ( leukopenia, trom-
bositopenia ) dan sal cerna ( mual, muntah, anoreksia,
diare, stomatitis, ulserasi oral & intestinal )
- Teratogenik
 GOL OBAT DOSIS
Siklofosfamida IV : 500-1500 mg/m2
interval 2 mgg ; oral : 60-
120 mg/m2/hari
Melfalan Oral , 0,1-0,2 mg/kg/hari Multipel mieloma, Ca
slm 2-3 mgg.Istirahat 4 payudara, ocarium
mgg, penunjang 2-4 mg/hari
Sisplatin 20 mg/m2/hari IV for 5 hari,
or 50-70 mg/m2 dosis
tunggal tiap 3 mgg
5-fluorourasil Infus kontinyu 15 mg/kg/-
hari slm 5 hari atau 15
mg/kg IV 1x seminggu
Metotreksat 2,5 – m mg/hari, oral 10
mg, intratekal 1-2x smgg
Vinkristin Anak : 2 mg/m2/mgg
Dws : 1,4-2 mg/m2/mgg
Dosetaksel 100 mg/m2, infus 1 jam,
interval 3 mgg
INDIKASI
Leukemia, peny Hodkin,
LNH, Ca payudara,ovarium,
Ca-serviks dll
Ca testis, ovarium, buli –
buli, esofagus, paru, kolon
Ca payudara, esofagus,
kolon, leher, kepala,
leukemia, LNH
ALL, koriokarsinoma, Ca
payudara, leher & kepala,
paru, buli-buli
ALL, neuroblastoma,
rabdomiosarkoma, LNH
Ca mamae, Ca ovarium,
paru, buli-buli,leher &
kepala