OBAT HORMON &

ANTAGONIS
 KELENJAR HIPOFISIS ( PITUITARI )
- Tdd dr lobus anterior& posterior

a. Anterior
- Kelenjar pituitari anterior disebut adenohipofisis
sekresi :
1. Growth hormone (GH)/somatropik
2. Thyroid stimulating hormone (TSH)
3. Hormon adrenokortikotropik ( ACTH )
4. Gonadotropin ( follicle stimulating hormone (FSH )
dan Luteinizing Hormone ( LH )
1. Growth hormone
- Pengaruhi jar tbh & tlg ( pertumbuhan )
- Gigantisme ( anak 2X), akromegali ( dws)
hipersekresi GH krn tumor hipofisis
- Defisiensi GH : dwarfisme ( kekerdilan )
- Obat pengganti / penghambat GH :
* Somatropin utk dwarfisme
* Bromokriptin : penekan GH dan prolaktin ( penekan
ASI)
- Indikasi : kekerdilan
- Sediaan :
+ somatrem : injeksi s.c 1 bln skl, 3-6x seminggu
* Kdr puncak : 2-4 jam ; lama kerja : 36 jam
* ESO : hiperglikemia
+ Somatropin  somatrem
2. Thyroid Stimulating Hormon ( TSH )
- TSH rangsang kel tiroid utk lepaskan levotiroksin ( T4)
dan triiodotiroksisn (T3)
- Kelebihan sekresi TSH ( T3 dan T4 >) hipertiroid
- Kekurangan sekresi TSH ( T3 dan T4 <) hipotiroid
 Hipotiroidisme

- Penurunan sekresi hormon tiroid

- Penyebab : primer ( ganggua kel tiroid ), sekunder (

kekurangan sekresi TSH )
- Hipotiroid primer : T4 dan TSH

- Obat : levotiroksin
 Levotiroksin
* Farmakokinetik
- Obat : levotiroksin
- Absorpsi : 50-75% via sal cerna
- Mudah terikat dgn protein
- T ½ : 6-7 hari

- Ekskresi : empedu, faeses

* Farmakodinamik
- Tmax : 1-3 mgg

- Lama kerja : 1-3 mgg

- ESO : mual, muntah, tremor, takikardi, HT, disritmia

 Hipertiroidisme
- Meningkatnya kdr T4 & T3 dlm sirkulasi krn hipersekresi
kelenjar tiroid
- Jenis hipertiroid : penyakit grave, tirotoksikosis
- Tanda : takikardi, palpitasi, keringat >>, gugup, mdh marah, tdk
thn panas, eksoptalmus, BB trn
- Obat :
* Antitiroid : propiltiourasil ( PTU ), metimazole ( hambat
konversi T4 mjd T3)
* Larutan Iodin
* Propanolol
- Farmakokinetik :
* PTU : t ½ 1-2 jam, mula kerja : berhari-hari / minggu
* Lama kerja : 12-24 jam
* Metimazole
- Hambat sintesis hormon tiroid

- Mula kerja : 1 mgg, t½ : 3-5 jam.

* Larutan Iodin kuat ( larutan lugol )

- Kurangi ukuran & vaskularisasi kel.tiroid

- Dosis : 2-6 tts 3 x 1

Adrenokortikotropin Hormon (ACTH)
- Sekresi ACTH rangsang pelepasan glukokortikoid
( kortisol), mineralokortikoid ( aldosteron ), androgen dr
korteks adrenal
-Kec sekresi ACTH diatur o/ mekanisme umpan balik neg
hormon korteks adrenal (t.u kortisol)
-Kadar kortisol pd keadaan basal (siklus diurnal ) :
* pagi hari kadar tertinggi (sblm tdr) dan malam hari terendah
-Pengendalian sekresi ACTH diperantarai o/ corticotropin
regulatory hormone (CRH) (diproduksi di median eminens
hipotalamus)
-Emosi (takut, mrh, cemas) rangsang sekresi hormon dr
korteks adrenal via saraf aferen ke hipotalamus
- ACTH rangsang sintesis adrenokortikosteroid melalui peningkatan
aktivitas adenil siklase siklik AMP stimulasi steroid
Farmakokinetik
- ACTH tdk efektif p.o krn dirusak o/ enz proteolitik dlm sal cerna;
pemberian i.m diabsorpsi lbh baik
- t½ 15 – 20 mnt

- Ekskresi : urin

- Inaktivasi di jar

Farmakodinamik
- Tekan respon imun, anti inflamasi

- Btk sediaan : i.v, i.m

- Kortikotropin repositoria : lar ACTH murni dlm gelatin, untuk

injeksi i.m, IV,sk
Indikasi
- Neuritis optika, miastenia gravis

Kontraindikasi :
- Infeksi jamur berat, tukak peptik, PJK, osteoforosis

ESO
- Perlambat penyembuhan luka, perforasi tukak, ratardasi
pertumbuhanm glaukoma, mual, muntah, retensi air &
Na, edema, hipokalemia, hipokalsemia
 Kortikosteroid
- Tdd 2 golongan :
a. Glukokortikoid ( kortisol )
- Penyimp glikogen hepar besar dan anti inflamasinya kuat
- Pengaruh pd keseimbangan air & elektrolit kcl

- Zat : deksametason, prednison

b. Mineralokortikoid ( aldosteron )
- Pengaruh pd keseimbangan air & elektrolit besar
- Penyimp glikogen hepar kecil
- Zat : desoksikortikosteron, aldosteron
- Anti inflamasi kecil
Faal dan Farmakodinamik
- Kortikosteroid pengaruhi metab kbh, protein dan lemak,fgs kardio-
vask, ginjal, sistem saraf dan organ lain.
- Berfungsi homeostatik : kemampuan pertahankan diri thd perub
lingk sekitar
- Potensi kortikosteroid (alamiah, sintetik) ditentukan bsrnya retensi
Na ,penyimpanan glikogen di liver dan anti inflamasinya ( Tabel 1 )
 POTENSI KORTIKOSTEROID

Steroid Anti inflamasi Retensi Na Penyimp Glikogen

Hepar
Glukokortikoid kerja singkat
ad sedang
Hidrokortison 1 1 -
Kortison (alam) 0,8 0,8 0,8
Prednison 4 0,3 -
Prednisolon 5 0,3 4
Metilprednisolon 5 0
Glukokortikoid kerja sedang
Triamsinolon 5 0
Glukokortikoid kerja lama
Betametason 25-40 0 25
Dekametason 30 0 25
Mineralokortikoid
Fluokortison 10 250 -
Deoksikortikosteron asetat (alam) 0 20 0
 PENGGOLONAN KORTIKOSTEROID BERDASARKAN LAMA KERJA

Kerja singkat Kerja sedang Kerja lama

( t½ < 12 jam) (t½ 12-36 jam) (t½ >48 jam)
Hidrokortison Prednison Parametason
Kortison Prednisolon Betametason
Metil prednisolon Deksametason
Triamsinolon
* Glukokortikoid
-Dipengaruhi oleh ACTH

-Pengaruhi metab kbh, protein, lemak, sel darah, otak.

-Absorpsi Na dr ginjal → retensi air, hipokalemia, TD ↑

-Anti inflamasi, anti alergi, anti stress

-Sediaan : oral, parenteral, topikal, aerosol

- Indikasi : peradangan ( gangguan autoimun, kolitis ulseratif,

trauma kepala dgn edema otak dll.
- Farmakokinetik ( deksametason )

* Absorpsi : baik olh sal cerna dan otot ( oral, i.m)

* t ½ 2-5 jam ( eliminasi ), t ½ biologi : 36-54 jam
* metabolisme : hati
* ekskresi : urin ( kecil ) & faeses
- Farmakodinamik ( deksametason )
* Mula kerja : cepat
* Lama kerja ( efek metabolik ) : 72 jam
- Kelas kehamilan : C

- ESO : hiperglikemia, deposit lemak di wajah & tubuh ( moon face

, buffalo hump), atrofi tlg, edema, hipertensi, retensi Na dan air dll
- Penghentian obat harus bertahap ( tappering off )

- Interaksi obat :

* + NSAIDS risiko perdarahan cerna ↑

* + warfarin : turunkan efek antikoagulan
- Cth obat : deksametason, betametason, hidrokortison,
metilprednisolon, prednison, triamsinolon