FARMAKOLOGI

OBAT
KORTIKOSTEROID
Dosen pengampu: Apt. Novia Sinata, M.Sc
 Nama kelompok :
1. Astuti Armeliya (2000052)
2. Devi Fitriani (2000057)
3. Feni Dwina Putri ( 2000062)
4. Gita Yureski ( 2000064)
5. Indah Permata Sari ( 2000067)
6. Ledis Enjela Simoragkir (2000071)
7. Mela Azara (2000074)
8. Revina Septhia ( 2000081)
9. Salsa Widya Safitri (2000086)
10. T. Muhammad Yusuf(2000091)
 POKOK BAHASAN
1 2
Pengertian
Penggolongan
kortikosteroid
kortikosteroid

3
Mekanisme 4
kerja Contoh obat
kortikosteroid kortikosteroid
01.
Pengertian
kortikosteroid
 Pengertian kortikosteroid
Kortikosteroid merupakan hormon yang dihasilkan korteks adrenal zona
fasikulata, atas pengaruh dari ACTH (Hormon adrenokortikotropik) yang
disekresikan oleh kelenjar hipofise anterior dengan mekanisme feed back. Korteks
adrenal mengubah asetat menjadi kolesterol, yang kemudian dengan bantuan
berbagai enzim diubah lebih lanjut menjadi kortikosteroid dengan 21 atom karbon
dan androgen lemah dengan 19 atom karbon.

Kortikosteroid dari korteks adrenal mempengaruhi fungsi fisiologis termasuk

metabolisme karbohidrat, protein dan lemak, keseimbangan elektrolit dan air dan
fungsi normal sistem kardiovaskuler, sistem saraf, ginjal dan oto skeletal
Sintesa dan sekresi hormon
kortikosteroid
• Sintesa dimulai dari hipotalamus yang melepaskan CRH (hormon
pelepas kortikotropin)
• Kemudian hipofisis akan mensekresi ACTH (kortikotropin)
sebagai respon terhadap hormon kortikotropin hipotalamus
(CRH).
• ACTH mempengaruhi pembentukan hormon kelenjar adrenal
yang berbeda pada setiap zona di
adrenal(Mineralokortikoid=aldosteron,
Fasciculata=kortikosteroid, hormon androgen).
• Glukokortikoid bertindak sebagai penghambat umpan balik
sekresi ACTH (kortikotropin) dan CRH.Keadaan Stress akan
meningkatkan sekresi CRH di hipotalamus.
Penggunaan Kortikosteroid

• Terutama digunakan untuk mengatasi anti radang, apapun

penyebabnya dan di mana pun lokasinya
• Pada asma hebat
• Efek katabol, yaitu merintangi pembentukan protein dari asam-
asam amino, sedangkan pengubahanya ke glukosa dipercepat
• Pada pasien kanker untuk mencegah mual dan muntah akibat
kemoterapi
• Pada penyakit gangguan sistem kekebalan tubuh seperti
berbagai jenis alergi
• Pengubahan pembagian lemak. Umumnya penumpukan lemak di
atas tulang selangka dan muka yang menjadi bundar (moon
face)
02
Penggolongan
kortikosteroid
Penggolongan kortikosteroid terbagi dua

1 2
Glukokortikoid MINERALOKORTIKOID
(kortisol) (Aldosteron)
GLUKOKORTIKOID

Sintesis dan sekresi kortisol diregulasi secara ketat oleh sistem saraf pusat,
dan sensitif terhadap umpan balik negatif oleh kortisol dan glukokortikoid sintetik
(eksogen) dalam peredaran. Pada orang dewasa normal tanpa stres, disekresikan
10-20 mg kortisol setiap hari. Laju sekresinya berpuncak pada dini hari dan
sesudah makan. Di dalam plasma, kortisol terikat pada protein dalam peredaran.
Kebanyakan kortisol dimetabolisasi di hati.
GLUKOKORTIKOID SINTETIK
Biasanya disintesis dari asam folat yang didapat dari ternak atau
steroid sapogenin yang ditemukan pada tanaman.
Glukokortikoid kortisol/hidrokortison.Hormon ini mengendalikan
karbohidrat, metabolisme protein dan antiinflamasi, dengan mencegah
pelepasan fosfolipid, menurunkan aksi eosinofil dan mekanisme lainnya.
Penamaan glukokortikoid (glukosa+korteks+steroid) regulator glukosa yang
disintensis pada korteks adrenal dan mempunyai struktur steroid
Sintesa glukokortikoid terjadi Zona fasciculate korteks adrenal (bagian
tengah)Sekresi glukokortikoid diatur oleh penurunan hipotalamus hipofisis.
MINERALOKORTIKOID
 Aldosteron
Laju sekresinya dipengaruhi oleh berbagai keadaan seperti stimulasi oleh
ACTH, aktivitas angiotengsin, serta variasi independen antar sekresi
aldosteron-kortisol.

 Deoksikortikosteron (DOC)
Dalam keadaan normal, deoksikortikosteron disekresikan dalam jumlah sekitar
200 mcg/hari. Pengendalian sekresinya dikendalikan oleh ACTH. Sekresi DOC
dapat meningkat pada kondisi abnormal .

 Fludrokortison
Merupakan mineralokortikoid yang paling banyak digunakan. Mempunyai
aktivitas retensi garam yang kuat dan efek anti-inflamasi yang berarti
walaupun digunakan dalam dosis yang sedikit.
Mineralokortikoid
Mineralokortikoid (misalnya hormon aldosteron) dibentuk pada zona
Glomerulosa korteks adrenal(bagian paling luar). Produksi aldosteron
dipengaruhi oleh sistem Renin-AngiotensinHormon ini mengatur
keseimbangan elektrolit dengan meningkatkan retensi natrium dan
ekskresi kalium. Aktivitas fisiologis membantu dalam mempertahankan
tekanan darah normal dan curah jantung.
Defisiensi mineralokortikoid mengarah pada hipotensi, hiperkalemia,
penurunan curah jantung, dan dalam kasus akut, syok,kelebihan
mineralokorkoid mengakibatkan hipertensi dan hipokalemia.
KEGUNAAN
GLUKOKORTIROID
Mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan protein, Hormon ini
disentesis dalam sel-sel zona fasikulata dan zona retikularis yang
mengatur metabolisme karbohidrat. Sekresi dipengaruhi oleh ACTH
(Adreno Corticotropin Hormon).

MINERALOKORTIKOID
Mempunyai aktivitas menahan garam dan disintesis dalam sel-
sel zona glomerulosa yang mengatur keseimbangan elektrolit.
Sekresi dipengaruhi oleh kadar mineral (Na+ dan K+) dan volume
plasma.
03
Mekanisme kerja
kortikosteroid
Kortikosteroid diklasifikasikan sebagai:
Glucocorticoids (anti-inflamasi) yang menekan peradangan
dan kekebalan dan membantu dalam pemecahan lemak,

karbohidrat, dan protein, atau sebagai. Mineralokortikoid

(penahan garam) yang mengatur keseimbangan garam dan air
dalam tubuh.
 Kerja Glukokortikoid
Kerja glukokortikoid yaitu
• Menstimulasi glukoneogenesis protein dengan peningkatan penguraian protein (kerja
katabolik)
• meningkatkan kadar gula darah dan pembentukan glikogen dalam hati (kerja
diabetogenik)
• Pada anak-anak menghambat (pada dosis tinggi) pertumbuhan
• Menghambat proses-proses radang tidak tergantung pada proses terjadinya (kerja
antiflogistik)
• Menekan pembentukan fibroblas serta sintesis kolagen ( kerja antiproliferatif)
• Menurunkan fungsi jaringan limfe, sehingga menyebabkan limfopenia dan
mengecilnya limfosit (kerja imunsupresif)
• Menurunkan jumlah granulosit eosinofil dan meningkatkan jumlah trombosit dalam
darah
• Menggeser mundur sekresi ACTH dan gonadotropin dari adenohipofisis dan
menghambat fungsi kelenjar gonad
• Menaikkan kemampuan terangsang otak dan menurunkan nilai ambang kejang
 Sebagian besar efek glukokortikoid yang diketahui dimediasi oleh reseptor
glukokortikoid yang tersebar luas. Protein ini adalah anggota superfamili reseptor nuklir,
yang meliputi: steroid, sterol (vitamin D), tiroid, asam retinoat, dan banyak lainnya
reseptor dengan ligan yang tidak diketahui atau tidak ada. Semua reseptor ini
berinteraksi dengan promotor dan mengatur transkripsi gen target dengan tidak adanya
ligan hormonal, reseptor glukokortikoid utama. terutama sitoplasma, dalam kompleks
oligomer dengan kejutan panas protein (hsp). Yang paling penting dari ini adalah dua
molekul dari hsp90, meskipun protein lain pasti terlibat. hormon dari plasma dan cairan
interstisial memasuki sel dan mengikat reseptor, menginduksi perubahan konformasi
yang memungkinkan untuk memisahkan dari protein kejutan panas. Ligan-terikat
kompleks reseptor kemudian secara aktif diangkut ke dalam nukleus, di mana ia
berinteraksi dengan DNA dan protein nuklir. Sebagai hormomer, ia mengikat elemen
reseptor glukokortikoid (GREs).
Penggunaan lokal glukokotikoid
1. Pada mata
Radang selaput mata,selaput bening ,radang pinggir kelopak mata .
Contohnya adalah hidrocortison ,prednisolon ,deksamethason,betamethason fluormetolon .obat –
obat ini mempunyai aktivitas relatif lemah dan sedikit diserap kedalam darah .
Tidak boleh diberikan pada gangguan mata lain ( gatal-gatal dan mata merah ) karna efek
sampingnya adalah katarak dan glaucoma.
2.Di telinga
Pada radang gendang telinga biasanya dikombinasi dengan antibiotik.
3.Di hidung (intranasal )
Digunakan sbagai spray untuk rhinitis ,polip untuk menghambat pertumbuhannya.
4.Di mulut
Untuk asma
5.Rektal
Digunakan sebagai supositoria pada wasir yang meradang ,biasanya dikombinasi dengan anestetik
lokal (lidokain )
6.intra-artikuler
Pada radang sendi biasanya disuntikan hidrokortison atau triamsinolon diantara sendi – sendi.
Dua gen untuk reseptor kortikoid telah diidentifikasi: satu mengkode
reseptor glukokortikoid klasik (GR) dan yang lainnya mengkode
reseptor mineralokortikoid (MR). Penyambungan alternative pre-
mRNA reseptor glukokortikoid manusia menghasilkan dua isoform
homolog, disebut hGR alpha dan hGR beta.
KLASIFIKASI

Meskipun kortikosteroid mempunyai berbagai macam

aktivitas biologik, umumnya potensi sediaan alamiah
maupun yang sintetik ditentukan oleh besarnya efek retensi
natrium dan penyimpanan glikogen di hepar atau besarnya
khasiat anti inflamasinya. Sediaan kortikosteroid sistemik
dapat dibedakan menjadi tiga golongan berdasarkan masa
kerjanya, potensi glukokortikoid, dosis ekuivalen dan
potensi mineralokortikoid.
04
Contoh obat
kortikosteroid
 Dexamethasone, dengan merek Hidrokortison, dengan merek
Betametason, dengan merek obat
obat obat

Betason-N, Fobancort, Carbidu, Bufacaryl, Dermacoid, Cortigra N,

Celestamine, Cortamine, Dexamethasone, Dextamine, Fartison, Enkacort,
Zestam Molacort Sancortmycin

Methylprednisolone, dengan
Prednisolone, dengan merek obat Prednison, dengan merek obat
merek obat

Lexacort, Pehacort,
Prednox, Tropidrol, Metrison, Eltazon, Lupred, Klorfeson,
Prednison, Trifacort
Lexcomet, Sanexon Chloramfecort
Prednisone
Prednison, yaitu obat golongan kortikosteroid yang berfungsi untuk mengurangi peradangan
dalam beberapa kondisi medis, seperti artritis, asma, kelainan sistem kekebalan tubuh, kelainan
darah, gangguan paru dan pernapasan, alergi parah, penyakit persendian dan otot, serta penyakit
kulit
Indikasi : keadaan alergi, peradangan, penyakit lain yang perlu pengobatan dengan glukokortikoid
seperti rematik, penyakit kolagen, penyakit kulit.
Kontraindikasi : penderita hipersensitif terhadap prednison, saraf, ginjal, jantung, infeksi sistematik,
herpes simpleks okuler.
Efek samping : gangguan cairan dan elektrolit, muskuloskeletal, gastrointestinal, dermatologi,
neurologi, endokrin, metabolik, reaksi hipersensitif.
Dosis : dewasa : sehari 1-4 tablet; 1 tablet mengandung dosis 5 mg
Nama dagang : eltazon, prednisone, tifacort
Metilprednisolone
Metilprednisolone adalah obat untuk mengatasi penyakit yang menyebabkan peradangan, seperti
lupus dan multiple sclerosis. Methylprednisolone juga digunakan untuk meredakan reaksi alergi,
seperti penyakit asma.
Indikasi : supresi inflamassi dan gangguan alergi, udema serebral hubungkan dengan keganasan,
penyakit rematik.
Kontraindikasi : infeksi jamur sistemik, baru menerima imunisasi dan hipersesifitas, penderita ulkus
peptikum dan ulkus duodenum, osteoporosisi, penderita dengan riwayat psikosis, herpes,
tuberkulosis.
Efek samping : gangguan cairan elektrolit, kelemahan otot, gangguan proses penyembuhan luka,
peningktan tekanan darah, posterior sub capsular cataracts, gangguan pertumbuhan pada anak-
anak, insufisiensi adrenal, cusing sindrom.
Dosis :Dewasa dosis awal 4-48 mg sehari; Anak-anak 0,8 mg sampai 1,1 mg/kgBB per hari.
Nama dagang: prednicort ,metisol
Betamethasone
Betamethasone adalah jenis obat kortikosteroid yang bekerja menekan sistem kekebalan tubuh,
serta meredakan gejala peradangan atau alergi pada penyakit radang sendi, lupus, psoriasis, kolitis
ulseratif, dan asma.
Indikasi : Terapi manifestasi inflamasi dan pruritus dari psoriasis resisten atau berat dan dematitis
lain yang responsif terhadap kortikosteroid.
Efek smping :
- wajah membulat
- tumbuh rambut-rambut
-Peningkatan berat badan
-Meningkatkan nafsu makan, keringat berlebihan
- Berisiko terkena infeksi
- Tulang muncul pembuluh darah berwarna merah pada kulit
Dosis :
Krim dan salep oleskan selapis tipis untuk menutupi area yang terinfeksi 1 atau 2 kali per hari pagi
dan malam.
Tablet Kondisi: Alergi, peradangan, dan hiperplasia adrenal kongenital
Dewasa: Untuk penanganan jangka pendek, dosis diberikan 2-3 mg per hari, selama beberapa hari
Anak-anak: Dosis akan ditentukan oleh dokter dan dibagi secara proporsional dari dosis orang
dewasa
Merk dagang : betason, betason-n
Efek Katabolik dan Antianabolik
Efek Katabolik dan Antianabolik Meskipun glukokortikoid merangsang RNA dan sintesis
protein, juga memiliki efek katabolik dan antianabolic di
phoid dan jaringan ikat, otot, lemak perifer, dan kulit. Jumlah suprafisiologis glukokortikoid
menyebabkan penurunan massa otot dan kelemahan serta penipisan kulit.
Katabolik dan efek antianabolik pada tulang adalah penyebab osteoporosis pada
sindrom Cushing dan memaksakan batasan utama dalam jangka panjang penggunaan terapi
jangka glukokortikoid.
Pada anak-anak, glukokortikoidcoids mengurangi pertumbuhan. Efek ini dapat dicegah
sebagian dengan pemberian hormon pertumbuhan dalam dosis tinggi, tetapi penggunaan

ini hormon pertumbuhan tidak dianjurkan.

Efek samping obat kortikosteroid
1. kelemahan otot
2. mudah terinfeksi
3. osteoporosis
4. masalah penglihatan (penglihatan kabur, glukoma)
5. tekanan darah tinggi (hipertensi)
6. serangan jantung
7. tukak lambung
8. kadar gula darah tinggi (diabetes)
9. masalah kulit (jerawat, stretch mark, mudah memar)
10.perubahan mood (depresi, gelisah, mudah marah)
11. meningkatkan nafsu makan
12.penumpukan lemak dan berat badan berlebih.
 Penggunaan Terapi
Kortikosteroid
• Rematik

an •
•
•
•
Alergi
Asma
Peradangan
Penyakit Mata

a
• Kulit
• Saluran Cerna
 INTERAKSI OBAT
KORTIKOSTEROID
 Obat diuretik mengakibatkan hipokalemia
 Dengan makanan yang mengandung kalsium akan
menurunkan efek pada obat deksametason
 Meningkatkan resiko hipokalemi
PENANGANAN EFEK SAMPING KORTIKOSTEROID

Penanganan yang disarankan untuk saat ini pada penderita

yang mendapatkan efek samping kortikosteroid adalah dengan
melakukan penurunan konsumsi dosis kortikosteroid secara
perlahan-lahan. Jika timbul diabetes, diobati dengan diet dan
insulin. Sering penderita yang resisten dengan insulin, namun
jarang berkembang menjadi ketoasidosis. Pada umumnya
penderita yang diobati dengan kortikosteroid seharusnya diberi
diet protein tinggi, dan peningkatan pemberian kalium serta
rendah natrium seharusnya digunakan apabila diperlukan .
TERIMAKASIH