Merupakan suatu hormon yang diproduksi dan disekresikan oleh kelenjar korteks adrenal. Sekresi hormone kortikosteroid dikontrol oleh pelepasan
kortikotropin hipofisis (ACTH).
Hormon kortikosteroid disintesis dari kolesterol.
• 2 hormon kortikosteroid yg disekresi : glukokortikoid (kortisol) (Mempengaruhi metabolisme KH dan Protein, Disintesis dalam sel zona
fasikulata dan retikularis yang mengatur metabolism KH, Sekresi dipengaruhi oleh ACTH)
• dan mineralkortikoid (aldosterone) (Mempunyai aktivitas menahan garam , Disintesis dalam sel zona glomerulosa yang mengatur
keseimbangan elektrolit , Sekresi dipengaruhi kadar mineral (Na+ dan K+) dan volume plasma )
Glukokortikoid
• Sintesis dan sekresi kortisol diregulasi secara ketat oleh system saraf pusat
• Sensitif terhadap umpan balik negatif oleh kortisol dan glukokortikoid sintetik (eksogen) dalam peredaran
• Pada orang dewasa tanpa stress disekresikan 10-20 mg kortisol tiap hari
• Laju sekresi berpuncak pada dini hari dan sesudah makan
• Dalam plasma kortisol terikat pada protein dalam peredaran
• Metabolisme kortisol terjadi dihati
• Glukokortikoid Sintetik disintesis dari asam folat yang didapat dari ternak atau steroid sapogenin pada tanaman
• Glukokortikoid kerja singkat hingga sedang : Hydrocortisone, Corisone ,Prednisone, Prednisolone, Methylprednisolone
• Glukokortikoid kerja intermedia : Triamicolone ,Paramethasone , Fluprednisolone
• Glukokortikoid kerja lama: Betamethasone, Dexamethasone
Kortisol hidrokortison Hormon ini mengendalikan karbohidrat, metabolisme protein dan antiinflamasi, dengan mencegah pelepasan
fosfolipid, menurunkan aksi eosinofil dan mekanisme lainnya.
Penamaan glukokortikoid (glukosa + korteks + steroid) regulator glukosa yang disintensis pada korteks adrenal dan mempunyai
struktur steroid
Aldosteron
• Laju sekresi dipengaruhi berbagai keadaan seperti stimulasi oleh ACTH, aktivitas angiotengsin, serta variasi independen antar sekresi
aldosterone- kortisol
Deoksikortikosteron (DOC)
• Dalam keadaan normal, disekresikan dalam jumlah 200 mcg/hari. Sekresinya dikendalikan oleh ACTH. Sekresi DOC dapat meningkat pada
kondisi abnormal
Fludrokortison
• Jenis yang paling banyak digunakan. Mempunyai aktivitas retensi garam yang kuat dan anti-inflamasi yang berarti walaupun digunakan
dalam dosis sedikit
Mekanisme Kerja
• Berinteraksi dengan protein reseptor spesifik pada jaringan yang menjadi target untuk mengatur perilaku gen terhadap
kortikosteroid
• Mengubah kadar susunan protein yang disintesis oleh jaringan yang menjadi target tersebut
• Adanya prose pengubahan sehingga terjadi penundaan sebelum khasiat dari kortikosteroid muncul
• Cepat lambatnya reaksi kortikosteroid dipengaruhi oleh kemampuan menghantarkan khasiat oleh reseptor yang terikat
pada membrane sel yangmenjadi target
Efek Farmakologi
Efek glukokortikoid :
a. Efek anti radang (anti-inflamasi), misalnya akaibat trauma, alergi, infeksi, juga berkhasiat merintangi terbentuknya cairan
peradangan dan udem setempat, misalnya selama radiasi sinar-x di daerah kepala
b. Daya imunosupresif & antialergi, reaksi imun dihambat, migrasi dan aktivitas limfosit T/B dan makrofag dikurangi.
c. Peningkatan glukoneogenesis, pembentukan glukosa distimulasi, penggunaan di jaringan perifer dikurangi penyimpanan
sebagai glikogen ditingkatkan
d. Efek katabol, yaitu merintangi pembentukan protein dari asam amino, sedangkan pengubahannya menjadi glukosa dipercepat.
akibat efek katabol adalah terhambatnya pertumbuhan anak-anak, penyembuhan tukak lambung dipersulit, tejadi osteoporosis.
e. Pengubahan pembagian lemak, yang terkenal adalah penumpukan lemak diatas tulang selangka dan muka (sehingga
menjadi bundar “moon face”), juga di perut dan belakang tengkuk.
Efek mineralokortikoid
yaitu retensi natrium dan air oleh tubuli ginjal, sedangkan kalium ditinggkatkan ekskresinya.
Efek Metabolik
• Pengguna kortikosteroid dengan dosis 100 mg/hari atau lebih tiap harinya selama lebih dari
minggu mengalami perubahan yang disebut sindrom crushing iatrogenic.
• Wajah berubah menjadi bulat/muka bulan (pletorik) dan bengkak karena terjadi
penumpukan lemak pada daerah wajah, daerah ekstremitas ke batang tubuh (daerah badan), tengkuk
• Kecepatan perkembangan tergantung pada dosis dan latar belakang genetik pengguna
• Terdapat peningkatan pertumbuhan rambut halus pada wajah, paha, dan batang tubuh
• Terjadi insomnia dna peningkatan nafsu makan
• Peningkatan kebutuhan akan insulin
• Miopati
Penggunaan Glukokortikoid
Terapi subtitusi, digunakan pada insufisiensi adrenal, seperti pada penyakit addison (rasa letih, kurang tenaga dan otot lemah akibat kekurangan
kortisol). Dalam hal ini diberikan hidrokortison karena efek mineralokortikoidnya paling kuat.
Terapi non-spesifik, yaitu berdasar efek anti-radang, anti-alergi dan imunosupresif. Juga untuk menghilangkan perasaan tidak enak (malaise).
Umumnya diberikan prednisolon, triamsinolon, & deksametason.
Indikasi terpenting dari glukokortikoid :
– Asma hebat yg akut/kronis,
– Radang usus akut.
– Penyakit auto-imun,
– Sesudah transplantasi organ
– Kanker
Pada penggunaan sistemik ini sebaiknya diminum dalam satu dosis pagi hari, karena menyesuaikan ritme circadian dalam tubuh.
Penggunaan Lokal Glukokortikoid
Pada mata : radang selaput mata, selaput-bening, radang pinggir kelopak mata. Contohnya adalah hidrocortison, prednisolon, deksametason,
betametason, fluormetolon. Obat-obat ini mempunyai aktivitas relatif lemah dan sedikit diserap ke dalam darah. Tidak boleh diberikan pada
gangguan mata lain (gatal2 dan mata merah) karena efek sampingnya adalah katarak dan glaucoma.
Di telinga pada radang gendang telinga, biasanya dikombinasi dengan antibiotik
Di hidung (intranasal), digunakan sebagai spray untuk rhinitis, polip untuk menghambat pertumbuhannya.
Di mulut, untuk asma
Rektal, digunakan sebagai supositoria pada wasir yang meradang, biasanya dikombinasi dengan anestetik lokal (lidokain)
Intra-artikuler, pada radang sendi, biasanya disuntikan hidrokortison atau triamsinolon diantara sendi-sendi
Komplikasi
• Ulkus peptikum
• Hipomania atau psikosis
• Retardasi pertumbuhan pada anak
• Retensi berlebihan pada natrium
• Hilangnya kalium pada cairan dlaam tubuh
• Alkalosis hipokloremik hipokalemik
• Peningkatan tekanan darah
• Pada penyakit jantung sedikit retensi natrium dapat menyebabkan gagal jantung
Betamethasone adalah obat untuk mengatasi berbagai infeksi kulit seperti eksim, psoriasis, atau reaksi alergi. Betamethasone dapat mengurangi
bengkak, gatal, dan kemerahan yang muncul akibat kondisi ini.
Dexamethasone adalah obat yang berfungsi untuk mengobati kondisi seperti arthritis, gangguan darah/hormon/sistem kekebalan tubuh, reaksi alergi,
masalah kulit dan mata tertentu, masalah pernapasan, gangguan usus tertentu, dan kanker tertentu. Obat ini juga digunakan sebagai tes untuk
gangguan kelenjar adrenal (sindrom Cushing).
• Obat dexamethasone adalah hormon kortikosteroid (glukokortikoid). Obat ini mengurangi respon defensif alami tubuh dan mengurangi gejala
seperti pembengkakan dan reaksi alergi.
• Obat ini juga dapat digunakan untuk mencegah mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi kanker.
Methylprednisolone adalah obat kortikosteroid atau glukokortikoid sintetis. Obat ini dipasarkan di Amerika Serikat dan Kanada dengan merek Medrol
dan Solu-Medrol. Obat ini tersedia sebagai obat generik.
• Methylprednisolone adalah obat jenis kortikosteroid untuk mengurangi gejala pembengkakan, rasa nyeri, dan reaksi alergi.
Methylprednisolone juga memiliki fungsi untuk mengobati arthritis, kelainan darah, reaksi alergi yang parah, jenis-jenis kanker tertentu,
penyakit mata, penyakit kulit/ginjal/usus/paru-paru, dan kelainan sistem imun. Obat ini bekerja dengan menurunkan respon sistem imun
terhadap beberapa penyakit.
Prednison adalah obat yang digunakan untuk kondisi kesehatan seperti arthritis, gangguan darah, masalah pernapasan, alergi parah, penyakit kulit,
kanker, masalah mata, dan gangguan sistem kekebalan tubuh. Prednison termasuk dalam kelas obat yang diketahui sebagai corticosteroid. Obat ini
mengurangi respon sistem kekebalan tubuh ke berbagai penyakit untuk mengurangi gejala seperti reaksi pembengkakan atau jenis alergi.
HIPERTENSI
Secara umum, terapi farmakologi pada hipertensi dimulai bila pada pasien hipertensi derajat 1 yang tidak mengalami penurunan tekanan darah setelah
> 6 bulan menjalani pola hidup sehat dan pada pasien dengan hipertensi derajat ≥ 2. Beberapa prinsip dasar terapi farmakologi yang perlu diperhatikan
untuk menjaga kepatuhan dan meminimalisasi efek samping, yaitu :
• Bila memungkinkan, berikan obat dosis tunggal
• Berikan obat generic (non-paten) bila sesuai dan dapat mengurangi biaya
• Berikan obat pada pasien usia lanjut ( diatas usia 80 tahun ) seperti pada usia 55 – 80 tahun, dengan memperhatikan faktor komorbid
• Jangan mengkombinasikan angiotensin converting enzyme inhibitor (ACE-i) dengan angiotensin II receptor blockers (ARBs)
• Berikan edukasi yang menyeluruh kepada pasien mengenai terapi farmakologi
• Lakukan pemantauan efek samping obat secara teratur.
JENIS-JENIS dan CARA KERJA OBAT
ACE inhibitor
ACE inhibitor akan menjaga pembuluh darah terbuka lebar sehingga aliran darah masuk dengan lancar. ACE inhibitor bekerja dengan cara
menghambat terbentuknya hormon angiotensin yaitu hormon yang memicu pembuluh darah untuk menyempit.
Berikut ini obat-obatan yang termasuk ke dalam golongan ACE inhibitor:
- Captopril Acendril,capoten)
Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga menurunkan angiotensin II yang berakibat menurunnya pelepasan renin dan
aldosterone.
- Enalapril
- Lisinopril
- Perindopril
- Trandolapril
-Ramipril ((Decapril, Cardace)
Furuosemidemenghambat absorbsi garam dan air sehingga volume darah dapat menurun akibatnya tekanan darah ikut turun.
mengurangi reabsorbsi aktif NaCl dalam lumen tubuli ke dalam intersitium pada ascending limb of henle.
HCT (Hydrochlorothiaside)
mendeplesi (mengosongkan) simpanan natrium sehingga volume darah, curah jantung dan tahanan vaskuler perifer menurun
digunakan untuk mengurangi udema akibat gagal jantung, cirrhosis hati, gagal ginjal kronis, hipertensi.
Vasodilator
Mekanisme kerja :
berkhasiat vasodilatasi langsung terhadap pembuluh darah sehingga tekanan darah turun.
1. Hidralazin (apresolin) Mekanisme kerja : merelaksasi otot polos arteriol sehingga resistensi perifer menurun, meningkatkan denyut
jantung
2. Nitroglycerin (Nitrocine
Mekanisme kerja :
Bekerja dengan relaksasi otot polos, menghasilkan efekvasodilator pada vena perifer dan arteri, dengan efek paling penting pada vena.
Indikasi : Pengobatan angina pektoris; bentukinjeksi IV digunakan untuk gagal jantung kongestif,hipertensi pulmoner; emergensi
hipertensi selama operasi (terutama selama pembedahan jantung).
Hipertensi Esensial adalah hipertensi yang tidak dapat diketahui penyebab medisnya.
Hipertensi Sekunder adalah suatu kondisi dimana terjadinya peningkatan tekanan darah tinggi sebagai akibat seseorang mengalami/menderita seperti
gagal jantung,gagal ginjal atau kerusakan sistem hormon.
Pilihan obat
• Anti-hipertensi tunggal :
o diuretic atau b-blockers
o ACE inhibitors
• Hipertensi dengan diabetes :
o penghambat ACE,
o bila KI : baru pakai a-blockers & antagonis Ca
• Krisis hipertensi : kenaikan mendadak tensi dengan gejala ensefalopati akut ( sakit kepala hebat, ggn kesadaran, serangan epilepsi) :
• injeksi i.v. nifedipin, enalapril, labetalol, fentolamin & ketanserin (a1 dan 5HT2-blocker)
ANGINA PEKTORIS
Faktor pencetus yang dapat menimbulkan serangan antara lain :
1. Emosi
2. Stress
3. Kerja fisik terlalu berat
4. Terlalu kenyang
5. Banyak merokok
Penyebab lainnya adalah:
* Stenosis katup aorta (penyempitan katup aorta)
* Regurgitasi katup aorta (kebocoran katup aorta)
* Stenosis subaortik hipertrofik
* Spasme arterial (kontraksi sementara pada arteri yang terjadi secara tiba-tiba)
* Anemia yang berat.
A. ANGINA STABIL
Bentuk yang paling umum dijumpai
Penyebab : sumbatan plaque ateromatous pada pembuluh darah koroner
Nyeri timbul saat tjd peningkatan kerja jantung (mis, saat aktivitas, stress) a iskemia akibat obstruksi aliran
Nyeri hilang dgn istirahat atau pemberian nitrogliserin
b. ANGINA UNSTABLE
Disebut juga sindroma koroner akut
Gejala : peningkatan frekuensi dan keparahan nyeri dada
Tidak dicetuskan oleh peningkatan aktivitas
Tidak hilang dengan istirahat ataupun pemberian nitrogliserin
c. ANGINA PRINZMETAL/VARIANT
Terjadi karena spasme arteri koronaria yg reversibel
Spasme terjadi sewaktu-waktu, bahkan saat istirahat a tidak berhubungan dengan peningkatan aktivitas, denyut jantung, ataupun tekanan
darah
Respons baik dengan pemberian vasodilator
Dapat menjadi unstable angina
ekokardiogram, elektrokardiogram (EKG), tes ketahanan jantung, CT scan, MRI scan, skintigrafi jantung, angiografi jantung
1. Ekokardiogram. Tes ini bertujuan untuk mengidentifikasi masalah-masalah yang berkaitan dengan angin duduk, misalnya adanya kerusakan otot
jantung akibat terganggunya aliran darah atau adanya bagian jantung yang kurang cukup mendapatkan suplai darah. Identifikasi ini didapat dari
sebuah gambar yang dihasilkan melalui gelombang suara.
2. Elektrokardiogram (EKG). Melalui tes ini aktivitas elektrik dan ritme jantung direkam dengan bantuan elektroda yang dihubungkan pada sebuah
mesin khusus. Dari pola detak jantung yang terekam ini, dokter dapat melihat apakah aliran darah pasien mengalami penurunun atau gangguan.
Selain angin duduk, elektrokardiogram juga dapat mendeteksi apakah pasien mengalami serangan jantung.
3. Tes ketahanan jantung. Tes ini bertujuan mengukur daya tahan jantung saat kita melakukan aktivitas fisik sebelum gejala angin duduk muncul.
Aktivitas fisik bisa berupa olahraga dengan treadmill yang dilakukan di ruangan. Tes ketahanan jantung akan dipadukan dengan
elektrokardiogram untuk membantu dokter membaca ritme jantung
4. CT scan Pemeriksaan ini bertujuan mengetahui adanya dan seberapa parah penyempitan pada pembuluh jantung. CT scan jantung dilakukan
dengan bantuan mesin khusus berbentuk tabung yang dilengkapi dengan X-ray. Dari pemeriksaan ini akan didapat gambar mengenai kondisi
jantung pasien secara terperinci.
5. MRI scan Sama seperti CT scan jantung, pemeriksaan ini bertujuan mengetahui kondisi jantung pasien. Namun yang membedakan adalah MRI
scan jantung dilakukan dengan bantuan gelombang radio dan medan magnetic
6. Skintigrafi jantung. Tes ini bisa dilakukan jika hasil pembacaan elektrokardiogram masih meragukan. Di dalam tes skintigrafi jantung, sebuah
cairan pewarna khusus akan disuntikkan ke dalam pembuluh darah. Zat pewarna ini akan mengalir menuju jantung dan dipantau dengan
menggunakan kamera gamma untuk mengetahui jika aliran tersebut mengalami gangguan.
7. Angiografi jantung. Tes ini dilakukan dengan menggunakan alat khusus yang berbentuk selang tipis yang dimasukkan ke dalam pembuluh
darah. Tujuannya untuk mengetahui apakah pembuluh darah tersebut mengalami penyumbatan dan seberapa parah penyumbatan tersebut.
Angiografi jantung dilakukan jika diagnosis angina tidak bisa dilakukan dengan cara apa pun atau jika gejala terus ada meski sudah diobati. Tes
ini berisiko menimbulkan komplikasi seperti serangan jantung atau stroke. Oleh karena itu, prosedur ini hanya dilakukan jika benar-benar
diperlukan.
FARMAKOLOGIS
Nitrat Organik : ISDN, ISMN, Nitrogliserin
B-blocker : Acebutolol, Atenolol,Metoprolol , Propranolol
Antagonis Calsium : Amlodipine , Diltiazem ,Felodipine , Nicardipine , Nifedipine ,Nitredipine ,Verapamil
I. NITRAT ORGANIK
Isosorbid dinitrat (ISDN) dan Isosorbide mononitrate(ISMN) a sediaan oral
Nitrogliserin a sediaan oral, sublingual, transdermal
Amyl nitrit a zat volatil a sediaan inhalasi
Mekanisme kerja : menurunkan vasokronstriksi koroner dan spasme
Nitrogliserin sublingual a obat pilihan utk serangan angina krn aktivitas / stress
Mula Lama
Jenis nitrat
Kerja Kerja
8 – 14
Transdermal 30 menit
jam
Anestetika lokal yaitu menghilangkan rasa sakit tanpa disertai hilang kesadaran
Obat anestetika lokal yang pertama dikenal adalah kokain yang diperoleh dari Erythroxylon coca yang dapat memberikan rasa nyaman dan
mempertinggi daya tahan tubuh
Pada awalnya di dunia kedokteran digunakan untuk menghilangkan nyeri stempat oleh kedokteran gigi dan mata.
Karena dapat merintangi transmisi ke batang otak kemudian dipakai sebagai anestesi blokade saraf pada pembedahan maupun dalam
anestesi spinal/umum.
Kemudian dibuat anestetika lokal sintetis seperti prokain dan derivatnya seperti lidokain, prilokain dan bupivikain.
Penggunaan Anestetika local
Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan.
Anestetika lokal dibagi menjadi 3 jenis
Anestetika permukaan, digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan
rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk
menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir
Anestetika filtrasi, yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-ujung sarafnya, misalnya pada daerah kulit dan gusi
(pencabutan gigi)
Anestetika blok atau penyaluran saraf, yaitu dengan penyuntikan di suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai
daerah anestesi yang luas, misalnya pada pergelangan tangan atau kaki
Persyaratan anestetika local
Tidak merangsang jaringan
Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral
Toksisitas sistemisnya rendah
Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal
Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama
Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan pemanasan (proses sterilisasi)
Penggolongan Anstetika Lokal
Penggolongan Secara kimiawi anestetika lokal dibagi 3 kelompok, yaitu :
Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain dan oksibuprokain
Senyawa amida, contohnya lidokain, prilokain, mepivikain, bupivikain, cinchokain dll
Senyawa Lainnya, contohnya jokain dan benzilalkohol. Selain kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintetis.
Contoh Obat
1. Bupivikain
Indikasi Anestetika lokal
2. Etil Klorida
Indikasi Anestetika lokal
3. Lidokain
Indikasi Anestesi filtrasi dan Anestesi permukaan
4. Benzokain
Indikasi Anestesi permukaan dan Menghilangkan rasa nyeri dan gatal
5.Prokain (Novokain)
Indikasi Anestesi filtrasi dan permukaan
6.Tetrakain
Indikasi Anestesi filtrasi
7.Benzilalkohol Indikasi
Menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi