KIMIA MEDISINAL

TURUNAN MORFIN

1.ANANTIA SARI UTAMI

2.AYU SULISTIOWATI
3.ISTIQOMAH
4.NURTOFIYAH
5.SITI MAHFIROH
MORFIN
 Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran.
 Berdasarkan mekanisme kerjanya analgetika dibagi menjadi 2 golongan, yaitu :
1. Analgetik Narkotik, merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf
pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang moderat ataupun
berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut,
sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal.
Contoh : Morfin, Meperidin, Metadon,Tramadol
2. Analgetik Non Narkotik, digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan
sampai berat.
Contoh :Asam Klofirbat,Aspirin, Natrium Diklofenak dll
TURUNAN MORFIN
 Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver somniverum. Opium
mengandung tidak kurang dari 25% alkaloida, antara lain adalah morfin, kodein, noskapin,
papaverin, tebain dan narsein. Selain efek analgetik turunan morfin juga menimbulkan
euforia, maka dari itu distribusi obat turunan morfin harus dilakukan pengawasan dan
pengontrolan dengan seksama oleh pemerintah. Obat turunan morfin ini dapat
menimbulkan kecanduan.
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS OBAT
 Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik, tetapi
akan meningkatkan aktivitas antibatuk dan meningkatkan efek kejang.
 Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen
atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik, meningkatkan efek stimulan, tetapi
juga dapat meningkatkan toksisitas.
 Perubahan gugus hidroksil alkohol pada C₆ dapat meningkatkan aktivitas analgesik.
 Hidrogenasi ikatan rangkap C₇-C₈ dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
dibanding dengan morfin.
 Substitusi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik.
 Perpanjangan rantai alifatik yang terikat pada atom N dapat menurunkan aktivitas .
 Adanya gugus alil pada atom N menyebabkan senyawa bersifat antagonis kompetitif.
 Kodein
 Hsl metilasi ggs OH fenol morfin
 Efek analgetik < morfin, ttp antibatuk kuat
 Kecanduannya < morfin
 Tdk menimbulkan depresi pernafasan
 Sediaan : garam HCl, fosfat, sulfat
 Absorpsi pd sal cerna cukup baik
 Terikat protein plasma 7-25%
 Kdr plasma tertinggi dicapai 0,5-1,5 jam stlh pemberian oral, dgn waktu paro plasma 2-4
jam
 Dosis oral : analgesik 30mg 4dd, antibatuk 5-10mg 4 dd
 Dionin (etil morfin)
 Hsl etilasi ggs OH fenol pd morfin
 Efek analgesik < kodein
 Memp efek antibatuk kuat spt kodein
 Memp efek kemosis, yi merangsang peredaran vaskular dan limpatik mata utk
mengeluarkan kotoran pd infeksi mata
 Dlm sediaan sbg garam HCl
 Dosis oral : analgesik 30mg 4dd, antibatuk : 5- 10mg 4dd
 Heroin (Diasetilmorfin)
 Hsl asetilasi kedua ggs OH morfin
 Efek analgesik & euphria > morfin
 Kecanduan heroin lbh cepat dbdg morfin
 Efek samping >> morfin
 Sering disalahgunakan, shg digolongkan sbg obat terlarang