3.

Penggolongan obat-obat Psikotropik

• Penggolongan obat-obat psikotropik
berdasarkan asas:
»Kesamanan efek terhadap supresi gejala
sasaran.
»Kesamaan dalam susunan kimiawi obat
»Kesamaan dalam mekanisme kerja obat
• Obat yang sudah masuk dalam golongan
tertentu dapat juga masuk ke golongan lain
sesuai dengan efek klinis yang berbedah
4. Penggunaan, mekanisme kerja, efek samping, dosis
dan interaksi obat
A. Obat anti psikosis
• Penggunaan
Untuk mengurangi gejala sindrom psikotik dalam
berbagai penyakit termaksud skizofrenia,
gangguan bipolar, depresi psikotik, psikosis
senilis, berbagai psikosis organik dan psikosis
imbas obat dan lain-lain.
• Penggolongan
» Obat anti-psikosis tipikal
- Phenothiazine
¤ Rantai aliphatic: CHLORPROMAZIME
(Largactil).
¤ Rantai piperazine: PERPHENAZINE
(Trilafon), TRIFLUOPERAZINE
(Stelazine), FLUPHENAZINE (Anatensol).
¤ Rantai piperidine: THIORIDAZINE
(Melleril).
- Butyrophenone: HALOPERIDOL (Haldol,
Serenace)
- Diphenyl-butyl-piperediner: PIMOSIDE
(Orap)
» Obat anti-psikosis atipikal
- Benzamide: SULPIRIDE (Dogmatil)
- Dibenzodiazepine: CLOZAPINE (Clozaril),
OLANZAPINE (Zeprexa), QUETIAPINE
(Seroquel), ZOTEPINE (Lodopin).
- Benzisoxazole: RISPERIDON (Rispedal),
ARIPIPRAZOLE (Abilify)
• Mekanisme Kerja
mekanisme obat anti-psikosis tipikal umumnya
menghambat atau memblok reseptor D₂ pasca-sinaps
secara stereoselektif, khususnya di sistem limbik dan
sistem ekstrapiramidal sehingga efektif untuk gejala
positif dan afinitas pengikatan mreka sangat berkaitan
dengan potensi anti-psikotik dn eksrapiramidal klinis.
Mekanisme obat anti psikosis atipikal di samping
berafinitas terhadap reseptor dopaminergik D₂, juga
terhadap reseptor serotonin 5HT₂ , sehingga efektif juga
untuk gejala negatif. Dan juga karena anti-psikosis
atipikal ini kurang berefek terhadap reseptor
Dopamine D₂. Dan lebih berefek terhadap reseptor
serotonin 5HT₂ sehingga dapat melindungi tubh dari
efek skstrapiramidal antagonisme reseptor D₂.
• Efek samping
 Efek psikologis
 Efek elektroensefalografi
 Efek kardiovskuler dan toksisitas pada jantung
 Sedasi dan inhibisi psikomotor
 Gangguan otonomi
 Gangguan ekstrapiramidal
 Ganguuan endokrin
 Penyulit mata
 Neuroleptic malignant syndrome
 • Dosis
Anti- Dosis Dosis lazim Sedasi Otonomik Ekstrapirami
psikosis teraupeutik (mg) dal
(mg)
Clorpromazi 100 100-1000 +++ +++ ++
ne
thiordazine 100 100-800 +++ +++ +
Trifluoperazi 5 5-60 + + +++
ne
Perpherazine 10 8-64 + + +++

Flupenazine 2 2-60 ++ + +++

Tiotiksen 2 2-120 ++ ++ ++
Haloperidol 2 2-60 + + ++++
Pimozide 2 2-6 + + ++
Sulpiride 200 200-1600 + + +
Clozapine 50 300-600 ++++ + -
Olanzapine 5 10-30 + + +
Quetiapine 150 150-800 + + +
• Interaksi Obat
Anti-psikosis + anti psikosis lain= potensiasif efek
potensif
Anti-psikosis + anti depressant trisiklik= efek
samping anti kolienrgik meningkat
Anti-psikosis + anti anxietas= efek sedasi
meningkat
anti-psikosis + ECT= angka mortalitas tinggi
Anti-psikosis + anti konvulsan = ambang konvulsi
menur un serangan kejang meningkat
Anti psikosis + antasida = gangguan absorpsi
efektifitas obat anti sikosis menurun
B. Obat anti dpresi
• Penggunaan
Digunakan untuk gejala sindrom depresi
seperti murung, hilang minat dan rasa senang gangguan
tidur dan nafsu makan serta defisit dalam kogmisi dan energi.
• penggolongan
» Obat anti depresi trisiklik: amitryptyline,
imipramine, clomidamine, tianeptine.
» Obat anti depresi tetrasiklik: maprotiline
mianserin, amoxapine.
» Obat anti depresi MAOI revesible: moclobnide.
» Obat anti depresi SSRI: sertraline, paroxetine,
fluvoxamine, fluoxepine, citalopram.
» Obat anti depresi SNRI: venlafaxaline, duloxetine.
» Obat anti depresi atipikal: trazodone, mirtazapine.
• Mekanisme kerja
» Menghambat re-uptakeaminergik
neurotransmitter.
» Menghambat penghancuran oleh emzim
monoamine, oksidase.
• Efek samping obat:
» Sedasi dan infidisi psikomotor.
» gangguan otonomik (Efek anti-kolinergik).
» Efek anti-adrenegrik.
» Efek neurotoksik.
» Keadaan overdosis atropine toxic
syndrome dan kematian dapat terjadi
karena “cardiac arrest”
 • Dosis

Anti-depresi Dosis Anti- Sedasi Hipotensi

anjuran kolinergik ortostatik
Amitryptiline 75-300 mh/h +++ +++ +++

thianeptine 25-50 mg/h +/- +/- +/-

maprotilin 100-225 mg/h + ++ +
sertraline 50-150 mg/h +/- +/- +/-
Fluoxetine 10-40 mg/h +/- +/- +/-
Citalopram 10-60 mg/h +/- +/- +/-
Mirtazepine 15-45 mg/h + +++ +
Duloxetine
Venlafaxine
agomeltine
• interaksi obat
 Trisiklik +haloperidol/phenothiazine= kurangi
kecepatan ekskresi trisiklik dan terjadi potensiasi efek
antikolinergik
 SSRI/TCA + MAOI= serotonin malignant syndrome
 MAOI + “symphatomimetic drugs”= efek potensiasi
yang menjurus ke krisis hipertensi serangan
stroke c
 MAOI + senyawa mengandung “tyramine” (keju,
anggur, dll)= krisis hipertensi serangan stroke di
usia lanjut c
 Obat anti-depresi _ “CNS depressant”= efek sedasi dan
penekanan pada pusat napas sebabkan “respiratory
failure”
C. Obat anti-mania
 Penggunaan
Untuk mengurangi gejala sindrom mania seperti terjadi peningkatan
keadaan afek (mood,perasaan), ekspresif atau iritable, lebih banyak bicara
dari biasanyaserta lompat gagasan (f;ight of ideas) atau penghayalan
subjektif bahwa pikirannya sedang berlomba, kebutuhan tidur berkurang
dan mudah teralih perhatiannya.
 Penggolongan
Mania akut : Haloperidol (Haldol, Serenace),
Carbamazepine(Tregetol),
Valproic Acid (Depakene),
Divalproex (Depakote)
Profilaksis mania : Lithium Carbonate (Frimania)
 Mekanisme kerja
Lithium carbonate merupakan obat pilohan utama untuk meredakan sindrom
mania akut atau profilaksis terhadap serangan sindrom mania yang
kambuhan pada gangguan afektif bipolar. Efek anti=mania dari lithium
disebabkan kemampuannya mengurangi “dopamine receptor supersensitivity’
dengan meningkatkan “colinergic muscarinic activity’ dan menghambat
“cyclic AMP dan phosphoinositides”
Efek samping
Gejala efek dini (kadar serum lithium 0,8-1,2 mEq/L)
a. Mulut kering, haus, gastrointestinal disstress, kelemahan otot,
poliuria, tremor halus.
b.Tidak ada efek sedasi dan ggn. Ekstrapiramidal
 Efek samping lain: hipotiroidisme, peningkatan BB, perubahan
fungsi tiroid, edema pada tungkai, metalic taste, lekositosis, ggn.
Daya ingat dan konsentrasi pikiran
 Gejala intoksikasi (kadar serum lithium lebih dari 1,5mEq/L)
a. Gejala dini: muntah, diare, tremor kasar, mengantuk,
konsentrasi pikiran menurun, bicara sulot, pengucapan kata
tidak jelas, dan gaya berjalan tidak stabil.
b. Semakin berat intoksikasi terdapat gejala: krsadaran menurun
dapat sampai koma dengan hipertoniotot dan kedutan oliguria
dan kejang-kejang
c. Penting sekali monitoring kadar lithium dalam darah (mEq/L)
Dosis

Anti-mania Dosis
Lithium Carbonate 250-500 mg/h
Haloperidol 5-20 mg/h
Carbamazepine 300-600 mg/h (2-3 kali per
hari)
Valproic acid 2x250 mg/h
Divalproex Na

Interaksi obat
Lithium + diuretika Thiazide=meningkatkan konsentrasi litium sebanyak
50% intoksikasi meningkat
ACE Inhibitors + lithium= meningkatkan konsentrasi serum litium sehingga
menimbulkan intoksikasi
Haloperidol + lithium= efek neurotoksik bertambah, tetapi efek neurotoksik
tidak bertambah pada penggunaan kombinasi lithium dengan haloperidol
dosis rendah
NSAID +litium=meningkatkan konsentrasi serum lithium intoksikasi
meningkat
 Aspirin dan paracetamol (analgetik) tidak ada interaksi dengan lithium
D. Obat anti-Ansietas
Penggunaan
Untuk mengurngi gejala sindrom ansietas yaitu adanya rasa cemas atau
khawatir yang tidak realistis yang dipersepsikan sebagai ancaman, tidak
dapat istirahat dengan tenang, napas pendek, jatung berdebar, telapak
tangan basah=dingin.sulit konsentrsi, sukar tidur, mudah tersinggung.

 Penggolongan
Benzodiazepine : diazepine, chlordiazepoxide, lorazepam, clobazam,
bromazepam, alprazolam
Non-benzodiazepine: sulpiride, buspiron

Mekanisme kerja
sindrome ansietas disebabkan oleh hiperaktivitas dari sistem limbik
SSP yang terdiri dari dopaminergik , noreadrenergik, serotoninergik
neurons yang dikendalikan oleh GABA-ergik neuron. Obat anti-
ansietas benzodiazepine yang bereaksi dengan reseptornya
(benzodiazepine reseptor) akan meng-reinforce the inhibotry action of
GABA-ergik neuron (GABA re-uptake inhibitor) sehingga hiprktivitas
tersebut di atas mereda
Efek samping
Sedasi (mengantuk, kesadaran berkurang, kinerja psikomotor
menurun, kemampuan kognitif melemah)
Relaksasi otot (lemas, mudah lelah)
Ketergantungan ;pada individu peminum alkohol, penyalahgunaan
obat, dan unstable personalities
Penghentian obat mendadak dapat sebabkan rebound phenomena
Dosis

Anti-ansietas Dosis
Diazepam 2,4-40 mg/hari
Lorazepam 2-6 mg/h
Clobazam 20-30 mg/hari
Bromazepam 3-18 mg/hari
Alprazolam 0,25-4 mg/hari
Sulpiride 2-3 z 50-100 mg/hari
Buspiron 10-60 mg/hari
 Interaksi obat
 Benzodiazepine + CNS depressant= potensasiefek sedasi
 Benzodiazepine + CNS stimulant= antagonoisme efek ansietas sehingga efek
benzodiazepine menurun
 Benzodiazepine + neuroleptika= resiko efek samping neuroleptika
berkurang
E. Obat anti-insomnia
Penggunaan
Untuk mengurangi gejala sindrome insomnia yaitu btuh waktu lebih dari 1-2
jam untuk tertidur atau tidur kembali setelah tyerbangun sehingga siklus tidur
tidak utuh dan menimulkan gangguankesehatan. Indikasi penggunaan sindrom
insomnia pada kasus transient (berlangsung 2-3 hari), shortterm (berlangsung
sampai dengan dengan 3 minggu), sangat berhati-hati pada kaus longterm
insomnia(berlangsung dalam period yang lebih lama dan biasanya disebabkan
olh kondisi medik atau psikiatri sehingga perlu dicari penyebabnya)
Penggolongan
Benzodiazepine : nitrazepam, estrazolam
(benzodiazepine receptor agonist; B₂RA)
Non-benzodiazepine ; zolpidem, remelteon
(melatonine receptor agonist: MT₁/MT₂)
Mekanisme kerja
Obat golongan benzodiazepine tidak menyebabkan REM supression dan
rebound. Obat anti-depresi (trisiklik dan tetrasiklik) menekan dan
menghilangkan REM sleep dan meningkatkan delta sleep, sehingga pasien
tidur nyama, tidak diganggu mimpi bururk. Bila lobat mendadak dihentikan
terjadi REM rebound di mana pasien akan mengalami mimpi buruk lagi
Efek samping
Supresi SSP pada saat tidur sehingga memudahkan terjadinya koma
 Penggunaan lama obat anti-insomnia golongan benzodiazepine dapat
tgerjadi disinhibiting effect yang menyebabkan rage reaction (perilaku
penyerang dan ganas)

Dosis

Anti-insomnia Dosis
Nitrazepam 5-10 mg/mala
Zolpidem 10-20 mg/malam
Estazolam 1-2 mg/malam
 Interaksi obat
Obat anti-insomnia + CNS depressant= oversedasi +respiratory
failure
Overdosis jarang sebbkan kematian kecuali disertai alkohol atau
CNS depressant lain, resiko kematian meningkat
 Kondisi meObat golongan benzodiazepine tidak meng-induce
hepatic microsomal enzymnes atau produce protein binding
displacement sehingga jarang menimbulkan interaksi obat yang
digunakan untuk kondisi medik tertentu.
F. Obat anti-obesif kompulsif
Penggunaan
Untuk mengurangi gejala sindrom obsesif kompulsif yaitu adanya
pikiran, bayangan atau impuls dari diri sendiri yang merupakan
pengulangan yang tidak menyenangkans
Penggolongan
Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik: Clomipramine
Obat anti-obsesif kompulsif SSRI (Selective Serotonin Re-uptake
Inhibitor)
Sertraline, Paroxetine, Fluvaxamine, Fluoxetine, Citalopram
Mekanisme kerja
Menghambat re-uptake neurotransmitter serotonin (Serotonin Re-uptake
bloker) untuk mengurangi hipersensitivitas.

Efek samping
Efek anti histaminergik
Efek anti kolinergik
Efek anti adrenergik alfa
Efek neurotoksik
Pada keadaan ovrdosis dapat terjadi intoksikasi trisiklik dengan gejala
eksitasi SSP, hipertensi, hiperpireksia, konvulsi, toxic confusional stat
 Dosis

Anti-obsesif kompulsif Dosis

Clomipramine 50-250 mg/h
Fluvoxamine 50-300 mg/h
Setralin 50-200 mg/h
Fluoxetine 20-80 mg/h
Citalopram 40-60 mg/h
  Interaksi obat
 Clomipramine + haloperidol/henothiazide=kurangi kecepatan
ekskresi clomipramine kadar dalam plasma meninkat
efek samping anti-kolinergik
 Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik/SSRI+ CNS depressant= efek
sedasi dan penekanan terhadap pusat pernapasan “respiratory
failure’
 Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik/SSRI + obat simpatomimetik=
bahayakan konsdisi jantung
 Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik/SSRI+ MAOI= serotonin
malignant syndrome
 Pemberian bersama obat anti-obsesif kompulsif trisiklik dan SSRI =
peningkatan kadar trisiklik dalam plasma overdosis
(intoksikasi trisiklik)
G. Obat anti-panik
Penggunaan
Untuk mengurangi gejala sindrom panik yaitu mengalami serangan
ansietas berat dengan atau tanpa agoraphobia dan gejala tersebut
merupakan sumber penderitaan (disstress) atau mengganggu
aktivitas sehari=hari (phobic avoidance).
  Penggolongan
Obat anti-panik trisiklik : Imipramine, Clomipramine
Obat anti-panik benzodiazepine : alprazolam
Obat anti-panik RIMA (Reversible Inhibitors of Monoamine Oxydase-A) :
Moclobemide
Obat anti-panik SSRI (Selective Serotonin Re-uptakke Inhibitors) : Sertraline,
Fluoxetine, Paroxetine, Fluvoxamine, Citalopram
 Mekanisme kerja
Menghambat re-uptake seotonin pada celah sinaps antar neurons, sehingga pada
awalnya terjadi peningkatan serotonin dan sensitivitas reseptor (timbul gejala efek
samping ansietas, agitasi, insomnia) , sekitar 2-4 minggu, kemudian seiring dengan
peningkatan serotonin terjadi penurunan sensitivitas reseptor (down regulation)
penurunan sensitivitas reseptor tersebut berkaitan dengan penurunan seranan panik
(adrenergik overcity) daj juga gejala depresi yang menyertai akan berkurang pula.
Penurunan hipersensitivitas melalui 2 fase tersebut disebut juga efek bifastik
 Efek samping
Efek samping
Efek anti histaminergik
Efek anti kolinergik
Efek anti adrenergik alfa
Efek neurotoksik
Pada keadaan ovrdosis dapat terjadi intoksikasi trisiklik dengan gejala eksitasi SSP,
hipertensi, hiperpireksia, konvulsi, toxic confusional stat
 Dosis

Anti-panik Dosis
Imipramine 50-300 mg/h
Clomipramine 25-250 mg/h
Alprazolam 2-6 mg/h
Sertraline 25-200 mg/h
Fluoxetine 10-20 mg/h
Venlafaxine 75-225 mg/h
Mirtazapine 15-45 mg/h
Citalopram 5-20 mg/h
 Interaksi obat
 Clomipramine + haloperidol/henothiazide=kurangi kecepatan ekskresi
clomipramine kadar dalam plasma meninkat efek samping anti-kolinergik
 Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik/SSRI+ CNS depressant= efek sedasi dan
penekanan terhadap pusat pernapasan “respiratory failure’
 Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik/SSRI + obat simpatomimetik= bahayakan
konsdisi jantung
 Obat anti-obsesif kompulsif trisiklik/SSRI+ MAOI= serotonin malignant syndrome
 Pemberian bersama obat anti-obsesif kompulsif trisiklik dan SSRI = peningkatan
kadar trisiklik dalam plasma overdosis (intoksikasi trisiklik)
H. Obat anti-Hiperkinetik
Penggunaan
untuk meredakan gejala sindrom hiperkinetik yaiu berkurangnya perhatian, aktivitas
berlebihan, beralih dari satu kegiatan ke kegiatan lain sbelum tuntas mengerjakannya,
kegelisahan yang berlebihan, melompat-lompat, banyak bicara, dll.
Penggolongan
Obat anti-hiperkinetik psikostimulant
Methylphenidate HCL
1.Jenis IR (Immediate release)
a. Prohiper Tab. 10 mg
b. Ritalin Tab. 10 mg
2. Jenis SR (Slow Release)
OROS (Osmotic RELEASE Oral System)
a. Concerta Tab. SL 18 mg, 36 mg
SODAS (Spheroidal Oral Drugs Absorption System)
a. Ritalin LA Cap. 20 mg
b. Ritalin SR Tab. 20 mg
 Obat anti-hiperkinetik non-psikostimulant
Atomexetin HCL
a. Xenocy Cap. 10 mg
Mekanisme kerja
Methylphenidate bekerja dengan jalan memblok re-uptake dopamine di striatum
melalui ikatannya dengan dopamine transporter (DAT) yang melayani
pengangkutan dopamin ke dalam pre-sinaps, sehingga mengakibatkan
akumulasi dopamine pada celah sinaps dan kemudian menyebar secara meluas
(difusse) ke celah-celah ekstra-sinaps. Peningkatan kadar dopamine ekstra-
sinaps ini akan menstimulasi impuls yang mengatu autoreseptor dopamine,
menghasilkan penurunan pelepasan dopamine phasic. Hasil akhirnya juga
penurunan kadar dopamine phasic dan peningkatan kadar dopamine tonic.
Melalui mekanisme ini, methylphenidate dapat meningkatkan perhatian
(aurosal) pada penderita ganguan hiperkinetik.
Efek samping
Sakit kepala, nyei lambung, muntah, anoreksia, mulut kering, pusing,
insomnia,infeksi saluran napas atas, batuk, sinusitis, dyskenia, takikardi,
palpitasi, aritmia, perubahan pada tekanan darah dan denyut jantung, ruam
kulit, pruritus, urtikaria, arthalgia, kerontokan rambut, perubahan mood,
disfungsi seksual, gangguan berkemih.
Dosis

Anti-hiperkinetik Dosis
Methylphenidate HCL 0,3-0,7 mg/kgBB/hari
Atomozetine 10-80 mg/hari
Interaksi obat
Pemberian bersama dengan MAOI krisis hipertensi (acute
paroxysmal hypertention) serangan stroke
 Interaksi obat dapat trjadi dengan : antikoagulan kumarin,
fenobarbiton, fenitoin, pirimidon, fenilbutason, guanetidin, anti-
depressant trisiklik, klonidin alkohol, salbutamol, dekongestan
(pseudo-efedrin, fenilefrin)
 Dapat sebabkan reaksi amfetamin palsu pada tes immunoassay
 Obat anti-parkinson
1. Definisi