Obat Anti Tuberkulosis

Ghea Jovita Sinaga

ETIOLOGI
• Penyebabnya adalah Mycobacterium tuberculosis
• kuman batang, keadaan “dormant” pada tubuh host
• bakteri tahan asam pada pewarnaan. Oleh karena itu disebut pula
sebagai Basil Tahan Asam (BTA).
• Sifat aerob. menyenangi jaringan tinggi kadar oksigen yaitu paru-paru
• Bakteri ini merupakan bakteri basil yang sangat kuat sehingga
memerlukan waktu lama untuk mengobatinya.
Gejala Klinis dan Diagnosis
• Penurunan berat badan, menurunnya nafsu makan, demam, keringat
malam
• Batuk lama ( > 2 minggu) , sputum (batuk berdahak), hemoptisis
(batuk berdarah), nyeri dada, ronkhi di puncak paru, sesak nafas dan
wheezing lokal.
• Gambaran radiologis awal lesi bercak seperti awan
• Kriteria BTA positif
• Tes tuberculin +
DIAGNOSA BANDING TB
• Pneumonia
• Tumor paru
• Abses paru
• Bronkiektasis
 OAT

• Obat yang digunakan untuk tuberkulosis digolongkan atas dua kelompok yaitu
kelompok obat lini pertama dan obat lini kedua.
• Lini Pertama: isoniazid, rifampisin, etambutol, streptomisin dan pirazinamid.
• Lini kedua: Antibiotik golongan fluorokuinolon (siprofloksasin, oflofoksasin,
levofloksasin), sikloserin, etionamid, amikasin, kenamisin, kapreomisin, dan
paraaminosalisilat
 OAT Lini Pertama
PADUAN OAT DI INDONESIA

• Kategori 1 : 2(RHZE)/4(RH)3
• Kategori 2:
2(RHZE)S/1(RHZE)/5(RH)3E3
• OAT Kategori 1 dan kategori 2
disediakan dalam bentuk obat
kombinasi dosis tetap (OAT-KDT)
dosis sesuai BB pasien
DOSIS OAT PASIEN DEWASA
RIFAMPISIN (R)
• Indikasi: Obat antituberkulosis yang dikombinasikan dengan
antituberkulosis lain untuk terapi awal maupun ulang
• Kontraindikasi : penderita jaundice dan hipersensitif rifampisin
• Bentuk dan Sediaan
• Kapsul: 150mg dan 300mg
• Tablet: 450mg dan 600mg
• Suspensi: 100mg/5mL
• Obat ini diberikan sehari sekali sebaiknya satu jam sebelum
makan atau dua jam setelah makan.
• Dosis untung orang dewasa: BB < 50kg 450mg/hari, BB > 50kg
60mg/hari.
• Anak-anak: 10-20 mg/KgBB/hari dengan dosis maksimum
600mg/hari
Rifampisin (R)
Mekanisme kerja:
• Bersifat bakterisidal dengan cara menghambat
sintesa RNA
Farmakokinetik:
• Per oral kadar puncak 2-4 jam. Metabolisme
dihati dan diekskresi melalui empedu. Waktu
paruh 1,5-5 jam. Didistribusi keseluruh tubuh
Efek Samping
• demam, menggigil dan nyeri tulang, sakit
perut, mual, tidak nafsu makan, muntah
kadang-kadang diare, gatal-gatal kemerahan,
Hepatitis, Purpura, anemia hemolitik yang
akut, syok dan gagal ginjal, sesak napas ,
warna merah pada air seni, keringat, air mata,
air liur.
Interaksi obat
• Mempercepat metabolisme metadon.
• Absorpsi dikurangi oleh antasida.
• Mempercepat metabolisme, menurunkan
kadar plasma dari dizopiramid, meksiletin,
propanon dan kinidin.
• Mempercepat metabolisme kloramfenikol,
nikumalon, warfarin, estrogen,teofilin,
tiroksin, anti depresan trisiklik, antidiabetik
(mengurangi khasiat klorpropamid,
tolbutamid, sulfonil urea), fenitoin, dapson,
flokonazol, itrakonazol, ketokonazol,
terbinafin, haloperidol, indinafir, diazepam,
atofakuon, betabloker(propanolol),diltiazem,
nifedipin, verapamil, siklosprosin,
mengurangi khasiat glukosida jantung,
mengurangi efek kostikosteroid, flufastatin
ISONIAZID (H)
• Isoniazid atau isonikotinil hidrazid yang sering disingkat dengan
INH
• Obat ini bersifat bakterisida, diberikan secara oral dan dapat
menembus lesi TB secara baik.
• Indikasi: Terapi semua bentuk tuberkulosis aktif dan Dapat
digunakan tunggal atau bersama-sama dengan antituberkulosis
lain.
• Kontraindikasi : hipersensitivitas dan terjadinya gangguan hepar
serta reaksi berat lainnya.
• Bentuk dan sediaan
• Tablet : 50, 100, 300, dan 400mg
• Sirup: 10mg/mL
• Isoniazid biasanya diberikan dalam dosis tunggal per orang tiap hari. Dosis
biasa 5-10 mg/KgBB, maksimum 300mg/hari.
• Anak dibawah 4 tahun : 10 mg/KgBB/hari.
Isoniazid (H)
Mekanisme kerja:
• Bersifat tuberkulostatik dan tuberkulosid.
Kerja paling utama menghambat biosintesis
asam mikolat.
Farmakokinetik:
• Per oral kadar puncak dicapai dalam 1-2
jam. Di hepar mengalami asetilasi, terdifusi
kedalam cairan dan jaringan tubuh, ekskresi
melalui urin
Efek samping:
• Hepatitis, periperal neuritis, neuritis optik
dan keluhan ini dapat di cegah dengan
pemberian piridoksin.
Interaksi obat
• Pemakaian Isoniazide bersamaan dengan obat-
obat tertentu, mengakibatkan meningkatnya
konsentrasi obat tersebut dan dapat
menimbulkan risiko toksis.
• Antikonvulsan seperti fenitoin dan karbamazepin
adalah yang sangat terpengaruh oleh isoniazid.
• Isofluran, parasetamol dan Karbamazepin,
menyebabkan hepatotoksisitas.
• Antasida dan adsorben menurunkan absorpsi.
• Sikloserin meningkatkan toksisitas pada SSP,
menghambat metabolisme karbamazepin,
etosuksimid, diazepam, menaikkan kadar
plasma teofilin
PIRAZINAMID (Z)
ETAMBUTOL (E)
STREPTOMISIN (S)
OAT LINI KEDUA
Antibiotik golongan fluorokuinolon (siprofloksasin, oflofoksasin,
levofloksasin), sikloserin, etionamid, amikasin, kenamisin,
kapreomisin, dan paraaminosalisilat
FLUOROKUINOLON
• Diberikan untuk pengobatan tuberkulosis sebagai lini-kedua
(levofloksasin, ofloksasin, siprofloksasin) terutama yang sudah
resisten terhadap obat lini-pertama.

• Dosis:
• siprofloksasin 750mg 2 x sehari oral
• Ofloksasin 300mg 2 x sehari
• Levofloksasin 500 – 750mg dosis tunggal sehari.
Asam Paraaminosalisilat
FARMAKOKINETIK
• Mudah diserap melalui saluran cerna
• Masa paruh obat sekitar 1 jam
• 80% dieksresi melalui ginjal, 50%
diantaranya dalam bentuk terasetilasi
• Pasien dengan insufisiensi ginjal tidak
dianjurkan menggunakan PAS karena
ekskresinya terganggu
• Bentuk Sediaan Tablet 500mg dengan dosis
oral 8 – 12 g/hari
Mekanisme kerja:
• Bersifat bakteriostatik. Bekerja dengan cara
merusak sitesis folat.
Efek Samping
• Mual dan gangguan saluran cerna (10%)
• Pasien tukak peptik tidak dianjurkan
• Reaksi hipersensitivitas : demam atau
sakit sendi
• Kelainan darah : leukopenia,
agranulositopenia, eosinofilia,limfositosis,
sindrom mononukleosis atipik dan
trombositopenia pernah terjadi
Dosis:
• Dewasa : 4-6 g dua kali sehari
• Anak : 75 mg/kg dua kali sehari
Sikloserin
Mekanisme kerja:
• Menghambat pertumbuhan mikroba
dengan cara menghambat sintesis
dinding sel.
Farmakokinetik:
• Per oral diabsorpsi baik, kadar puncak
3-4 jam, dapat menembus sawar otak,
ekskresi melalui urin
Kontra indikasi:
• Riwayat hipersensitf, psikosis,
epilepsy, depresi, gangguan renal,
alcoholism
Dosis :
• Dewasa : 250-500 mg dua kali sehari
• Anak : 10-20 mg/kg dua kali sehari
Bentuk dan Sediaan
• Dalam bentuk kapsul 250 mg diberikan 2 x sehari
(reaksi toksik kecil)
• Hasil terapi paling baik bila dicapai kadar lembah
dalam plasma sebesar 25 – 30 µg/mL
• Sikloserin dosis besar (250-500 mg tiap 6 jam)
dapat digunakan dengan aman bila diberikan
bersama piridoksin atau depresan SSP
Efek Samping
Somnolen, Sakit kepala, Tremor, Disatria,
Vertigo, Gangguan tingkah laku, Paresis,
Serangan psikosis akut, Konvulsi
Etionamid
FARMAKOKINETIK
• Pemberian per oral etionamid mudah diabsorpsi
• Kadar puncak tercapai dalam 3 jam dan kadar terapi bertahan selama 12 jam.
• Ekskresi berlangsung cepat dan terutama dalam bentuk metabolitnya, hanya 1% dalam
bentuk aktif
• Kontra indikasi: Riwayat hipersensitif, gangguan hepar.
• Bentuk Sediaan Tablet 250mg.
• Dosis awal 2 x sehari 250 mg, kemudian di naikkan setiap lima hari dengan 125 mg sampai
maksimal 1g/hari.
• Diberikan pada waktu makan untuk mengurangi iritasi lambung

Efek Samping
• Anoreksia, mual, dan muntah , Hipotensi postural, depresi mental, mengantuk dan asthenia.
• Efek samping pada sistem saraf: Gangguan pada saraf olfaktorius, Penglihatan kabur, Diplopia, Tremor

• Kemerahan kulit, purpura, stomatitis, ginekomastia, impotensi, menoragi, akne, dan alopena

• Gejala hepatotoksik
Kanamisin dan Amikasin
• Digunakan sebagai OAT lini-kedua yang disebabkan oleh bakteri M. tuberculosis yang
telah resisten terhadap streptomisin
• Mekanisme kerja: Bersifat bakterisidal dengan cara menghambat sintesis protein
mikroba.
• Farmakokinetik: Melalui saluran cerna amikasin tidak di absorpsi. Pemberian IM diserap
dengan baik dan cepat. Sukar masuk ke CSF. Waktu paruh 2 jam. Ekskresi melalui ginjal
• Efek samping : Vertigo, Nefrotoksik, Gangguan Saluran Pencernaan Gangguan
pendengaran
• Kontra Indikasi: Riwayat hipersensitif, dianjurkan tidak diberikan pada wanita hamil
trimester pertama
• Dosis:10 to 15 mg/kg 3-5 kali seminggu
Kapreomisin
• Digunakan pada infeksi paru oleh M.
tuberculosis yang resisten terhadap
antituberkulosis primer.
• (kuman yang telah resisten terhadap
streptomicin)
• Kombinasi dengan etambutol dan INH
terbukti efektif untuk terapi
tuberkulosis yang gagal diobati.
Efek Samping
Pada hewan coba dan uji klinik ->
nefrotoksisitas dengan tanda
 merusak saraf otak VIII
Hipokalemia, memburuknya angka-
angka uji fungsi hati, eosinofilia,
leukositosis dan leukopenia, serta
trombositopenia
Rifabutin (anmisin)
• Derivat antibiotik rifamisin seperti; rifampisin dan rifapentin.
• Efektif untuk terapi pencegahan tuberkulosis sebagai obat tunggal dnga regimen
terapi 6 bulan, atau bersama pirazinamid dengan regimen 2 bulan.
• Dosis terapi lazim; 300mg/hari