Review Jurnal Internasional

FORMULASI DAN EVALUASI TABLET PELEPASAN

TERKONTROL ORAL BERBASIS HYDROGEL DARI
SIMVASTATIN
 PENDAHULUAN

Dasar pemikiran untuk pengiriman obat terkontrol adalah untuk mengubah

farmakokinetik dan farmakodinamik dari moieti yang aktif secara farmakologi
dengan menggunakan sistem pengiriman obat baru atau dengan memodifikasi
struktur molekul dan / atau parameter fisiologis yang melekat pada rute yang
dipilih dari administrasi.

Hidropropil metil selulosa (nilai yang berbeda seperti HPMC-K-15M dan

HPMC-K-100M), Carbopal-934-P dan permen karet alam (Guar gum) dapat
digunakan sebagai bahan matriks. Matriks dapat dipasangkan dengan
kompresi langsung dari campuran bahan aktif dan pembawa hidrofilik tertentu
atau dari granulasi basah yang mengandung obat dan bahan matriks hidrofilik.

Penyakit hiperkolesterolemia yang biasanya, sekitar 70-75% dari LDL plasma

dihilangkan oleh hepatosit, oleh endositosis yang dimediasi oleh reseptor.
Kolesterol ester dari molekul LDL dihidrolisis di hati untuk membebaskan
kolesterol. Hati juga menghasilkan kolesterol oleh sintesis de novo oleh jalur
tersebut melibatkan pembentukan asam mevalonat oleh enzim (HMG-CoA
Reductase).

Berbagai teknik terbaru untuk mengendalikan pelepasan obat, keuntungan dari

MATERIAL DAN METODE

Simvastatin diperoleh sebagai sampel hadiah dari

Laboratorium Dr. Reddy, Hyderabad, India. HPMC-K-
15M dan HPMC-K-100M dari Suleb Lab, Baroda.
Carbopal-934-P dari National Health Care Pvt. Ltd,
Nepal. Getah Guar diperoleh sebagai sampel hadiah
dari S.D.Fine chemical Ltd, Mumbai. Bahan lain yang
digunakan adalah kelas analitis, dan diperoleh dari
sumber komersial.
 Persiapan Tablet Rilis Terkendali dari Simvastatin

 Semua ingredinents diayak melalui ayakan 120. Berat obat, polimer,

pelumas (Talc dan Magnesium sterate) dan pengencer (laktosa)
dicampur dalam proporsi geometrik menggunakan mortir dan alu.

 Tablet yang dilepaskan terkontrol disiapkan dengan metode

granulasi basah. Hydroxypropyl methylcelluloses (HPMC-K-100M
dan HPMC-K-15M), Guar Gum dan Carbopol-934-P digunakan
sebagai bahan retardant untuk prepartion tablet1.

 Campuran yang dihasilkan dibasahi dengan pasta pati 4% dan

bergranulasi kemudian massa basah dilewatkan melalui ayakan
nomor 10. Granul basah dikeringkan dalam oven pada 50 ° C
selama setengah jam. Jumlah pelumas yang tersisa ditambahkan ke
butiran kering.

 Setelah mengevaluasi parameter precompression, butiran yang

dilumasi menjadi sasaran kompresi untuk membentuk tablet dengan
berat target 300mg menggunakan tekan hidrolik memiliki 10mm
diameter pukulan datar. Kekerasan dari semua tablet dipertahankan
Studi disolusi dari fotolulasi rilis terkontrol dari Simvastatin

Profil disolusi in-vitro dari formulasi yang dirancang tablet pelepasan

terkontrol dilakukan menggunakan USP tipe II aparatus dalam kondisi
yang ditentukan (temp 37 ± 0,5 ° C, 75rpm).

Tablet menjadi sasaran pembubaran selama dua jam pertama dalam 0,1
N Hcl, diikuti oleh pH 7,4 dapar fosfat selama sepuluh jam ke depan
sampai akhir studi disolusi. Dari medium pembubaran ditarik dan diganti
5ml untuk setiap 1 jam. Absorbansi diukur pada 238 nm menggunakan
larutan buffer sebagai kosong.

Hasil studi disolusi in-vitro yang diperoleh ditabulasikan dan ditampilkan

secara grafis sesuai dengan mode pengolahan data berikut
1. Persentase Kumulatif Pelepasan Obat V / s Waktu dalam Jam.
2. Persentase Kumulatif Obat Ditahan V / s Waktu dalam Jam.
3. Persamaan Difusi Klasik Higuchi - Peredaran Obat Persentase
Kumulatif V / s Square Root T
HASIL DAN PEMBAHASAN

Dalam penelitian ini telah dilakukan upaya untuk

merumuskan tablet pelepasan terkontrol berbasis-
hidrogel berbasis Simvastatin menggunakan retardan
yaitu Hidroksipropil metilselulosa (HPMC-K-100M dan
HPMC-K-15M), Guar Gum dan Carbopol-934-P dalam
konsentrasi dan kombinasi yang berbeda. Formulasi
tablet dilakukan dengan menggunakan teknik granulasi
basah yang ditemukan dapat diterima.
Komposisi tablet pelepasan terkontrol oral berbasis Hydrogel dari Simvastatin
Formulation F1 F2 F3 F4 F5 F6 F7 F8 F9 F10 F11
code
Drug 40 40 40 40 40 40 40 40 40 40 40

Guar gum 120 120 80 - - - 160 - - - -

HPMC-K100M 40 - - - 40 20 - 160 - - 40
HPMC-K15M - - 40 40 - 20 - - - 120 -
Carbopol-934- - 40 - 40 40 - - - 80 - -
P
Lactose 70 70 90 90 90 110 70 70 85 70 180

Starch 20 20 - - - - 20 20 - - -
MCC - - 50 80 80 100 - - 85 60 -
PVP-K30 - - - - - - - - - - 30

Mg. sterate 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5
Talc 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5
 Formula F1, F2, dan F3 mengandung Guar Gum,
HPMC-K-100M, Carbopol-934-P, dan HPMC-K-15M
sebagai polimer. Formulasi F1, F2 dan F3 memberikan
93,77%, 84,56% dan 90,04% dari pelepasan obat.
Masing-masing dalam 12 jam studi disolusi dilakukan.
 Formulasi F4 mengandung HPMC-K-15M dan
Carbopol-934-P yang memberikan 84,89% pelepasan
obat, F5 mengandung HPMC-K-100M dan Carbopol-
934-P yang memberikan 88,67% pelepasan obat dalam
12 jam disolusi studi. F6 berisi HPMC-K-100M dan
HPMC-K-15M memberikan 92,78% pelepasan obat
dalam 12 jam pembubaran penelitian.
 Pelepasan obat ditemukan untuk memperpanjang ini
adalah karena konsentrasi rendah tingkat polimer.
Formulasi F7 dan F8 mengandung Guar Gum dan
HPMC-K-100M memberikan 85,25% dan 80,11%
pelepasan obat di 12 jam studi disolusi.
 F9 dan F10 memberikan 85,24% dan 90,38%
Kurva menunjukkan plot persentase kumulatif dari
rilis Simvastatin V / s. waktu untuk formula yang
dioptimalkan yaitu formula F1 dimana F1
Formulasi terpilih yang terbaik adalah F1, F3 dan F6; plot-plot ini
ditemukan linier dengan nilai koefisien korelasi (r) yaitu 0,997, 0,995
dan 0,995 masing-masing. Tetapi formula yang dioptimalkan adalah
F1 dengan nilai r 0,997. Linearitas ini menunjukkan bahwa pelepasan
Simvastatin dari tablet telah mengikuti hampir kinetika orde nol.
 KESIMPULAN

 Hidroksipropil metilselulosa (nilai yang berbeda) dan

Guar Gum adalah total berat tablet yang menjanjikan
konsentrasi untuk tablet rilis terkontrol oral Simvastatin.
 Tablet yang diformulasi mengikuti kinetika orde nol dan
profil pelepasan adalah tipe difusi matriks.
 Tablet pelepasan terkontrol oral berbasis
hidrogenmengandung Simvastatin untuk
pengobatanhiperkolesterolemia
 Tablet pelepasan terkontrol oral berdasarkan Hydrogel
dariSimvastatin juga digunakan dalam mengurangi
penyakit terkait jantung,stroke jantung dan dengan lebih
banyak kemanjuran dan pasien yang lebih
baikpemenuhan.
 in vitro mengikuti kinetika orde nol dengan mekanisme
pelepasan diikuti oleh non-fickian difusi karena sifat
TERIMAKASIH