1

Obat-obat pada saluran

napas

azalia arif-

2
Penyakit paru obstruktif, yang paling sering
adalah :

1. bronkokonstriksi
2. inflamasi
3. hilangnya elastisitas

terapi ditujukan pada pencegahan dan

memperbaiki proses diatas

3
Bronkokonstriksi, akibat :
♣ efek Ach, histamin dan mediator inflamasi
yang keluar di dinding bronkus
♣ nervus vagus mengeluarkan Ach sebagai
respons adanya iritan
♣ Ach akan memicu pengeluaran sekresi
saluran napas  menyumbat jalan napas
♣ obat-obat simpatomimetik (agonis
adrenergik, antagonis kolinergik), metil-
xantin dan kortikosteroid memperbaiki
bronkokonstriksi 4
Inflamasi kronik
☻ akibat paparan iritan pada saluran napas
yang berkesinambungan
☻ inflamasi bronkus akan menyebabkan
sempitnya jalan napas, meningkatkan
sekresi, menimbulkan proliferasi sel,
hilangnya silia sel epitel dan fibrosis
☻ kortikosteroid menghambat proses
inflamasi, tetapi penggunaannya
menimbulkan E.S sistemik

5
Hilangnya elastisitas paru
♥ bronkus akan membesar, jalan napas kolaps
akibat merokok yang merangsang protease
dan menghambat antiprotease
♥ protease yang banyak akan mengakibatkan
hilangnya jaringan penyangga paru
♥ tidak / belum ada terapi spesifik untuk
keadaan ini

6
Asma bronkial
suatu keadaan yang ditandai dengan serangan
berulang paroxysmal dispnea, terutama
disebabkan spasme o.p bronkus dengan akibat
menyempitnya jalan napas

1. Spasme bronkus berespons baik terhadap

obat-obat bronkodilator
2. Pada kasus berat  terjadi hipersekresi
mukus yang kental dan edema mukosa
bronkus  mengganggu efektivitas
bronkodilator
7
3. penyebab / dasar timbulnya asma ??
☻ pemicu  reaksi tidak normal pd bronkus
 multifaktorial :
• infeksi
• alergi
• diinduksi oleh exercise
• psikogenik

8
Obat-obat bronkodilator
Adrenalin / epinefrin
♫ merangsang reseptor β2  bronkodilatasi
pada asma
♫ merangsang reseptor β1 dan 
• hipertensi
• takikardia
• aritmia
♫ untuk asma akut  SK (Subkutan)
0,5 – 1.0 mg
bisa juga inhalasi
↓
9
Isoproterenol
• agonis adrenoseptor β1 dan β2
• indikasi = epinefrin
• E.S = epinefrin
• f’kinetik : inhalasi / IV / SL
• K.I : takikardia
• interaksi : MAO-I, TCA, dan obat s’mimetik
lain yang ↑ efek s’mimetik, β-bloker akan
menghambat aktivitas isoproterenol
• penghentian  menginduksi refleks
b’konstriksi
10
Albuterol
• agonis adrenoseptor β2
• menimbulkan bronkodilatasi
• obat pilihan untuk mengatasi gejala akut asma
dan mencegah kambuhnya asma
• walaupun merupakan agonis β2 selektif,
 E.S : vasodilatasi, takikardia,
perangsangan SSP
 inhalasi  E.S <
• inhalasi  onset < 15menit; dur 3-4 jam
p.o  onset < 30 menit; dur 4-8 jam
11
albuterol

• interaksi : MAO-I, TCA, obat s’mimetik lain

akan ↑ efek s’mimetik albuterol 
toksik
aktivitas  dihambat oleh β-bloker
• pada pemderita hipoksia dan asidosis 
bronkodilatasi ↓ hebat
• minta nasihat dokter bila frekuensi pemberian
obat harus ↑ untuk mengatasi gejala

12
metaproterenol pirbuterol
terbutalin bitolterol
isoetarin levalbuterol

• mekanisme kerja = albuterol

• indikasi dan E.S = albuterol
• f’kinetik  perbedaan dalam onset dan
duration
• interaksi = albuterol

• terbutalin  first-pass metabolismenya tinggi

13
♪ meteproterenol  inhalasi : onset < 5 menit
dur. 3-4 jam
p.o : onset 15’-30’
dur. 4 jam

♪ terbutalin  SK : onset 5-15 menit, dur. 4 jam

p.o & inhalasi = albuterol
♪ isoetarin  inhalasi : onset < 5’, dur.1-3 jam
♪ pirbuterol  inhalasi : onset < 5’, dur.4-6 jam
♪ bitolterol  inhalasi : onset < 5’, dur.5-8 jam
♪ levalbuterol = bitolterol
14
Salmeterol dan formoterol
♣ agonis β1 dan β2 kerja panjang, selektivitas
tinggi pada β2
♣ indikasi : pengobatan asma kronik atau
bronkospasme pada dewasa
♣ E.S : nasofaringitis, sakit kepala, batuk
♣ inhalasi : onset 20’, dur. 12 jam, 2x /hari
♣ interaksi = albuterol

15
Efedrin
♦ obat ‘tua’
♦ mengontrol asma
♦ mempunyai efek β1 dan β2
♦ keuntungan  lama kerja panjang

16
Farmakokinetik obat inhalasi

17
Pemberian oral agonis β adrenergik
kurang disukai sebab :
♣ risiko E.S lebih besar  cramp otot,
takiaritmia,
ganguan metab.
♣ sediaan oral diberikan pada 2 keadaan :
1. untuk anak < 5 th diberikan sirup albuterol
atau metaproterenol, karena tidak
menggunakan inhaler atau nebulizer yang
berukuran dan sering mengi dan disertai
infeksi virus saluran napas
18
2. pasien asma berat yang kambuhan,
- pemberian aerosol memperburuk batuk dan
spasme bronkus karena iritasi lokal
- pada keaadaan ini pemberian p.o (albuterol,
metaproterenol atau terbutalin) akan lebih
efektif
- E.S pada p.o lebih sering pada dewasa
dibanding anak-anak

19
Golongan antagonis muskarinik
Ipratropium
♥ antagonis muskarinik
♥ memperbaiki b’konstriksi akibat Ach
♥ E.S : efek antikolinergik ringan, karena merupakan
senyawa amonium kuarterner yang
penetrasinya ke sirkulasi sistemik sedikit
♥ pemberian  inhalasi
♥ K.I  glaukoma sudut sempit,
hipertrofi prostat
♥ interaksi = efek aditif dengan agonis adrenergik

Tiotropium
20
Obat bronkodilator : teofilin, aminofilin, difilin
Teofilin
♣ mek. kerjanya tidak jelas  dilatasi bronkus
pada dosis toksik  menghambat fosfo-
diesterase, enzim yang memcah cAMP
(second messenger yang memperantarai adrenergic-
induced bronchodilatation)

♣ metilxantin  menghambat reseptor

adenosin yang dapat merangsang SSP dan
jantung
♣ metilxantin juga menstimulasi diuresis, mek.? 21
Indikasi : - untuk terapi penunjang pada asma
sedang sampai berat
- onset lambat  (-) menguntungkan
- sekarang telah digantikan oleh
ipratropium bromida dan/atau obat2
s’mimetik untuk COPD (penyakit paru
obstruksi) non-asmatik

E.S : - mual, muntah, sakit kepala, insomnia,

takikardia, mengantuk, kejang dan
iritabilitas neuromuskular
- dose-related
- risiko E.S ↑ bila kadar serum > 20 ug/ml
22
- f’kinetik : p.o dan per rektal
- absorpsi baik, metabolisme di hati
dan ekskresi melalui ginjal
- sediaan banyak, ada juga sediaan
long acting
- K.I : pasien kejang, gangguan KV dan ulkus
peptikum
- Interaksi : - obat s’mimetik risiko thd jantung
dan SSP
- simetidin, kontrasepsi oral, & bbrp
AB akan ↑ t½ teofilin  ↑ toksisitas
- fenitoin/fenobarbital menginduksi
metabolisme teofilin  ↓ t ½
23
- dehidrasi karena diuresis me ↑ bila digunakan
bersama furosemid
- perhatian, ingatkan pasien :
- gandakan dosis  bahaya !!!
- pada intoksikasi  dapat kejang
- overdosis  obati dengan ipekak, karbon
aktif atau pencahar

24
Aminofilin
♥ mek. Kerja = teofilin
♥ indikasi  IV loading dose untuk asma berat
dan b’konstriksi akut
teofilin tidak bisa di beri IV
♥ E.S = teofilin
♥ f’kinetik : IV/p.o/p.r
♥ K.I dan interaksi = teofilin
♥ aminofilin adalah garam teofilin larus air,
mengandung 79% teofilin

25
Drifilin
• mek. kerja = teofilin
• kurang poten dibanding teofilin
• palpitasi, bingung dan ngantuk lebih ringan
• f’kinetik : - IV / p.o / p.r
- ekskresi dalam bentuk utuh
melalui urin
- t ½ memanjang oleh probenesid

26
Kortikosteroid
sistemik  - inflamasi dan edema di saluran
napas
- ↑ aktivitas s’mimetik pada
keadaan hipoksia dan asidosis
♣ indikasi : asma yang tidak bisa dikontrol obat
s’mimetik/b’dilator saja
♣ E.S : retensi air/elektrolit yang akan
menimbulkan gangguan KV, lemah,
osteoporosis, ulkus peptik
♣ f’kinetik : p.o / IV / IM
♣ hanya sebagai obat tambahan dan harus
dihentikan sesegera mungkin
27
Beklometason
♦ mek. kerja dan indikasi  lihat steroid
♦ biasanya tdk menginduksi toksisitas sistemik
♦ f’kinetik : inhalasi, cepat diinaktifkan di paru
♦ hanya diberikan bila pasien memerlukan
penggunaan adrenoseptor agonis lebih dari
4 kali seminggu
♦ pemberian inhalasi harus didahului tappering
off dose kortikosteroid sistemik

28
Flunisolide
Triamsinolon
Flunisolid sama spt beklometason
Budesonid
Dexametason  oral

- kambuhnya asma akut  prednison 30 mg,

2x/hr selama 5 hari, bila perlu dapat
1 mgg dengan dosis diturunkan
- E.S : supresi sumbu hipotalamus – hipofisa –
korteks
29
Inflammatory cell stabilizer
Cromolin dan nedocromil
♪ mek. kerja : menghambat pengeluaran
mediator penyebab inflamasi mis.
histamin) dari sel mast, makrofag
dan basofil, eosinofil
♪ indikasi : profilaksis serangan asma
♪ E.S : ringan, iritasi faring
♪ inhalasi  onset lambat, pencegahan baru
efektif setelah pemberian obat
bbrp minggu
♪ dapat menurunkan dosis penunjang obat
bronkodilator atau kortikosteroid
30
Antagonis reseptor leukotriene
zafirlukast dan motelukast
☻ mek. kerja : - antagonist kompetitif reseptor
leukotriene D4 dan E4
- menghambat b’konstriksi dan
inflamasi
☻ indikasi : profilaksis dan pengobatan asma
kronik
☻ E.S : sakit kepala, iritasi saluran cerna,
↑ infeksi pada orang tua
☻ f’kinetik : p.o absorpsi baik, kadar puncak 3
jam, menghambat P450

31
☻ K.I : jangan digunakan pada spasme
bronkus pada serangan asma
☻ interaksi : - teofilin dan eritromisin ↓ kadar
zafirlukast
- fenobarbital ↓ montelukast

☻ efektivitas = cromolin

32
Zileuton
♠ menghambat 5-lipoksigenase, suatu enzim
yang dibutuhkan untuk sintesis leukotriene
♠ indikasi = zafirlukast
♠ E.S : sakit kepala, gangguan saluran cerna,
↑ enzim hati
♠ f’kinetik dan K.I = zafirlukast
♠ interaksi  ↑ kadar teofilin

33
34
35
36