Al Syahril Samsi, S.Farm., M.Si.

, Apt

Moto :
“Tugas yang pertama dan yang utama
dari setiap mahasiswa ialah belajar
dengan hasrat yang membara dan
sepenuh kemampuan”

1/9/2019 1
 Semua zat baik kimia, hewani maupun
nabati, yang dalam dosis layak dapat
menyembuhkan, meringankan atau mencegah
penyakit berikut gejala-gejalanya
Menurut WHO, obat adalah zat yang
dapat mempengaruhi aktifitas fisik atau psikis.
Obat disebut juga bioaktif tetapi juga
termasuk racun, hanya yang membedakan
adalah dosisnya.
1/9/2019 2
Apa itu farmakologi?

Latin pharmakon=obat
Logos=ilmu
Farmakologi ilmu yang mempelajari
interaksi obat dengan makhluk hidup dengan
segala aspeknya

1/9/2019 3
 Kebanyakan obat yang digunakan dimasa
lampau adalah obat yang berasal dari
tanaman. Dengan cara mencoba–coba, secara
empiris orang purba mendapatkan
pengalaman dengan berbagai macam daun
atau akar tumbuhan untuk menyembuhkan
penyakit.
 Pengetahuan ini secara turun temurun
disimpan dan dikembangkan, sehingga
muncul ilmu pengobatan rakyat,
sebagaimana pengobatan tradisional jamu di
Indonesia.

1/9/2019 4
 lambat laun ahli-ahli kimia mulai mencoba
mengisolasi zat-zat aktif yang terkandung
dalam tanaman – tanaman sehingga
menghasilkan serangkaian zat – zat kimia
sebagai obat
 Efedrin dari tanaman Ephedra vulgaris ,
atropin dari Atropa belladonna, morfin dari
Papaver somniferium, digoksin dari Digitalis
lanata, reserpin dari Rauwolfia serpentina,
vinblastin dan Vinkristin adalah obat kanker
dari Vinca Rosea.
1/9/2019 5
 Awalnya obat digunakan secara empirik dari
tumbuhan, berdasar pengalaman 1541-1493
SM (Paracelsus) berpendapat : utk membuat
obat perlu pengetahuan kadungan zat
aktifnya. Mk dibuat obat dari zat y telah
diketahui bhn aktifnya
 Hippocrates (459-370 SM) “bapak
kedokteran” dalam praktek pengobatannya
telah menggunakan lebih dari 200 jenis
tumbuhan

1/9/2019 6
 Claudius Galen (200-129 SM) menghubungkan
penyembuhan penyakit dengan teori kerja
obat yang merupakan bidang ilmu
farmakologi.
 Ibnu Sina (980-1037) menulis beberapa buku
“metode pengumpulan dan penyimpanan
tumbuhan obat”, “cara pembuatan sediaan
obat seperti pil, supositoria, sirup”.
menggabungkan pengetahuan pengobatan
dari berbagai negara yaitu Yunani, India,
Persia, dan Arab untuk menghasilkan
pengobatan yang lebih baik

1/9/2019 7
 Johann Jakob Wepfer (1620-1695) berhasil
melakukan verifikasi efek farmakologi dan
toksikologi obat pada hewan percobaan.

 Percobaan pada hewan merupakan uji

praklinik yang sampai sekarang merupakan
persyaratan sebelum obat diuji–coba secara
klinik pada manusia.

1/9/2019 8
 Institut Farmakologi pertama didirikan pada th
1847 oleh Rudolf Buchheim (1820-1879) di
Universitas Dorpat (Estonia).

 Selanjutnya Oswald Schiedeberg (1838-1921)

bersama dengan pakar disiplin ilmu lain
menghasilkan konsep fundamental dalam kerja
obat meliputi reseptor obat, hubungan struktur
dengan aktivitas dan toksisitas selektif. Konsep
tersebut juga diperkuat oleh T. Frazer (1852-
1921) di Scotlandia, J. Langley (18521925) di
Inggris dan P. Ehrlich (1854-1915) di Jerman
1/9/2019 9
 Awal abad XX ; perkembangan pesat obat
sintetik. Sintektik narkotik, hormon, insulin,
antibiotik, antiko nvulsan, psikotropika, anti
kanker. Ditemukan sumber obat tdk hanya
dari tanaman, juga dari sumber lain : jamur,
bakteri

1/9/2019 10
 Akhir Abad XX : peptida manusia dapat
diekstraksi dari kultur mikroba.
Awal abad XXI : ditemukan terapi gen.
Dimulailah era bioteknologi. Saat ini
dikembangkan produk protein endogen dan
peptida, duplikasi protein, manipulasi genetik
mikroba dan manusia

1/9/2019 11
 Pengembangan Obat Baru diawali dengan sintesis
atau isolasi dari berbagai sumber : tanaman
(glikosida jantung untuk mengobati lemah
jantung), jaringan hewan (heparin untuk
mencegah pembekuan darah), kultur mikroba
(penisilin G sebagai antibiotik pertama), ◦ urin
manusia (choriogonadotropin) dan dengan
teknik bioteknologi dihasilkan human insulin
untuk menangani penyakit diabetes.

 Dengan mempelajari hubungan struktur obat dan

aktivitasnya maka pencarian zat baru lebih
terarah dan memunculkan ilmu baru yaitu kimia
medisinal dan farmakologi molekular.

1/9/2019 12
5 proses perkembangan obat baru hingga
dipasarkan (FDA):

Tahap 1 – Penemuan dan perkembangan obat

baru
Tahap 2 – Pengujian Pra-klinik
Tahap 3 – Pengujian Klinik
Tahap 4 – Persetujuan FDA
Tahap 5 – Monitoring keamanan obat di pasaran

1/9/2019 13
Uji Pra Klinik dan Uji Klinik

Uji yang harus ditempuh oleh calon obat

adalah uji praklinik dan uji klinik. Uji praklinik
merupakan persyaratan uji untuk calon obat.
Dari uji ini diperoleh informasi tentang
efikasi (efek farmakologi), profil
farmakokinetik dan toksisitas calon obat.
Pada mulanya yang dilakukan adalah
pengujian ikatan obat pada reseptor dengan
kultur sel terisolasi atau organ terisolasi.
Selanjutnya dipandang perlu menguji pada
hewan utuh

1/9/2019 14
 Hewan yang baku digunakan adalah
mencit, tikus, kelinci, marmot, hamster ,
anjing atau beberapa uji menggunakan
primata.
Hanya dengan menggunakan hewan utuh
dapat diketahui apakah obat menimbulkan
efek toksik pada dosis pengobatan atau aman

1/9/2019 15
 Selain toksisitasnya, uji pada hewan
dapat mempelajari sifat farmakokinetik obat
meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme dan
eliminasi obat.
Semua hasil pengamatan pada hewan
menentukan apakah dapat diteruskan dengan
uji pada manusia. Ahli farmakologi bekerja
sama dengan ahli teknologi farmasi dalam
pembuatan formula obat, menghasilkan
bentukbentuk sediaan obat yang akan diuji
pada manusia.
1/9/2019 16
 Uji Klinik Setelah calon obat dinyatakan
mempunyai kemanfaatan dan aman pada
hewan percobaan maka selanjutnya diuji pada
manusia (uji klinik).
Uji pada manusia harus diteliti dulu
kelayakannya oleh komite etik mengikuti
Deklarasi Helsinki.

1/9/2019 17
Uji Klinik Tahap 1
 Pasien: 20 sampai 100 relawan yang sehat
untuk orang-orang dengan penyakit / kondisi.
Waktu Studi: Beberapa bulan
Tujuan: Keselamatan dan dosis
Persentase Obat yang berhasil menuju ke
Tahap berikutnya 70%

1/9/2019 18
Uji Klinik Tahap 2
 Pasien: Sampai beberapa ratus orang dengan
penyakit / kondisi tertentu.
Waktu Studi: Beberapa bulan sampai 2 tahun
Tujuan: Khasiat dan efek samping
Persentase Obat yang lolos ke tahap
Berikutnya 33%

1/9/2019 19
Uji Klinik Tahap 3
 Pasien: 300 sampai 3.000 relawan yang
memiliki penyakit atau kondisi
Waktu Studi: 1 sampai 4 tahun
Tujuan: Khasiat dan monitoring efek samping
Persentase Obat yang lolos ke tahap
Berikutnya 25-30%

1/9/2019 20
Uji Klinik Tahap 4
 Pasien: Beberapa ribu relawan yang memiliki
penyakit / kondisi tertentu
Tujuan: Keamanan dan kemanjuran

1/9/2019 21
1. Farmakognosi

Mempelajari pengetahuan dan

pengenalan obat yang berasal dari
tanaman dan zat – zat aktifnya, begitu
pula yang berasal dari mineral dan
hewan.

1/9/2019 22
2. Biofarmasi

Meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek

terapeutiknya. Dengan kata lain dalam bentuk sediaan
apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek yang
optimal

23
3. Farmakokinetika

Meneliti perjalanan obat mulai dari saat

pemberiannya, bagaimana absorpsi dari usus, transpor
dalam darah dan distrtibusinya ke tempat kerjanya
dan jaringan lain. Begitu pula bagaimana
perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya
ekskresinya oleh ginjal. Singkatnya farmakokinetika
mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan
oleh tubuh terhadap obat.

1/9/2019 24
4. Farmakodinamika

Mempelajari kegiatan obat terhadap organisme

hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya,
reaksi fisiologi, serta efek terapi yang
ditimbulkannya. Singkatnya farmakodinamika
mencakup semua efek yang dilakukan oleh obat
terhadap tubuh.

1/9/2019 25
5. Toksikologi

Ilmu yang mempelajari keracunan zat kimia

termasuk obat, zat yang digunakan dalam
rumah tangga, industri, maupun lingkungan
hidup lain. Dalam cabang ini juga dipelajari
cara pencegahan, pengenalan dan
penanggulangan kasus-kasus keracunan.

1/9/2019 26
6. Farmakoterapi

Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati

penyakit atau gejalanya. Penggunaan ini berdasarkan
atas pengetahuan tentang hubungan antara khasiat
obat dan sifat fisiologi atau mikrobiologinya di satu
pihak dan penyakit di pihak lain. Adakalanya
berdasarkan pula atas pengalaman yang lama (dasar
empiris). Phytoterapi menggunakan zat – zat dari
tanaman untuk mengobati penyakit.

1/9/2019 27
1/9/2019 28