FARMAKOLOGI
PRINSIP DASAR FARMAKOLOGI
◦ Farmakologi : ilmu yg mempelajari
pengaruh senyawa (obat) terhdp sel
hidup
◦ obat : senyawa yg digunakan untuk
mencegah, mengobati, mendiagnosis
penyakit/gangguan atau menimbulkan
suatu kondis tertentu
Schematic representation of the interrelationship of the
absorption, distribution, binding, biotransformation, and
excretion of a drug and its concentration at its locus of action.
Fase-fase yang mempengaruhi efek
obat
Pemberian
Disintegrasi
Sediaan obat Fase I
Disolusi
(farmasetik)
Obat tersedia
Fase III Obat tersedia untuk
untuk
(farmakodinamik) diabsorpsi
bereaksi
Interaksi Absorpsi, Distribusi,
Obat-reseptor Metabolisme, Ekskresi
Fase II
(farmakokinetik)
efek
Fase perjalanan obat dalam
tubuh
farmasetika farmakokinetik farmakodinamik
Tablet hancur
Zat aktif lepas Absorpsi Efek terapi
Zat aktif larut Distribusi Efek samping
Metabolisme Efek samping
Ekskresi
A. Fase farmasetik
Merupakan fase yang dipengaruhi antara lain
oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan
obat dan zat tambahan yang digunakan
Fase ini akan menentukan banyaknya obat
yang diabsorpsi masuk ke sirkulasi sistemik
Invasi Eliminasi
Peroral
Sistemik Intramuskular
Intravena
Intramuskular, dll
Inhalasi
Lokal Topikal
Perkutan
Efek sistemik Ekstravaskuler (obat diberikan masih
dalam lokasi pemberian shg butuh
waktu absorpsi untuk masuk ke aliran
darah ) :
Peroral : mulut, lambung, usus
diabsorpsi
Intravaskular (obat
Intramuskular : di otot melalui
masuk langsung ke
pembuluh darah kapiler
aliran darah) :
Intrakutan : kulit
Rektal : masuk kepembuluh darah
Intraperitonial : rongga perut
Intra vena
Sublingual : bawah lidah
Intra arteri
Intravaginal
Intra cardial
Intranasal : mukosa hidung
Inhalasi : mukosa hidung
B. Fase Farmakokinetik
Proses mulai dari masuknya obat ke dalam tubuh
sampai dikeluarkan kembali
Termasuk dalam proses farmakokinetik : absorpsi,
distribusi, biotransformasi/metabolisme dan
ekskresi obat
Setiap obat mempunyai karasteristik masing-masing
berkaitan dengan ADMEnya.
ADME akan menentukan kadar obat dalam reseptornya
sehingga akan menentukan timbulnya afek farmakologi
atau efek toksiknya
Untukmenghasilkan efek, suatu obat harus
terdapat dalam kadar yang tepat pada
tempat obat itu bekerja
Untuk mencapai tempat kerja, suatu obat
harus melewati berbagai membran sel tubuh
Komponen sel
Cairan intrasel
padat
Cairan
Cairan plasma Cairan transel
interstisial
Perintang distribusi
Obat yang bersifat hidrofil tidak dapat
Cairan menembus mis : streptomisin
cerebrospinal Obat yang bersifat lipofil dapat menembus
mis : penisilin, kloramfenikol
Barier plasenta
Fungsinya :
Mempercepat eliminasi shg
menentukan lama kerja obat dan
menentukan konsentrasi obat dlm
darah
Tempat :
Terutama hati,ginjal, dinding usus, paru-
paru, otot dan darah
3. metabolisme
Metabolisme atau biotransformasi ialah reaksi
perubahan zat kimia dalam jaringan biologi yang
dikatalisis oleh enzim menjadi metabolitnya
Jumlah obat dalam tubuh dapat berkurang karena
proses metabolisme dan eksresi
Hati merupakan organ utama tempat metabolisme
obat
Ginjal tidak akan efektif mengekskresi obat yang
bersifat lipofil karena mereka akan mengalami
reabsorpsi di tubulus setelah melalui filtrasi
glomerulus
Oleh karena itu, obat yang lipofil harus
dimetabolisme terlebih dahulu menjadi senyawa
yang lebih polar supaya reabsorpsinya berkurang
sehingga mudah diekskresi
Proses Metabolisme terbagi menjadi : fase I dan fase
II
Fase I : merubah senyawa lipofil menjadi senyawa
yang mempunyai gugus fungsional OH, NH2 dan
COOH. Ini bertujuan agar senyawa lebih mudah
mengalami proses perubahan selanjutnya
Bagan proses penting pd
metabolisme
Obat
biotransformasi biotranformasi
Kecepatan metabolisme
dipengaruhi oleh
◦ Konsentrasi obat : makin banyak obat diberikan maka makin
lama dimetabolisme
◦ Fungsi hati : berhubungan dgn fungsi dan produksi enzim di hati
◦ Pemakaian obat lain : untuk 2 macam obat yg digunakan
bersamaan >>
◦ ada obat yang dpt menginduksi fungsi hati shg hati akan memproduksi
enzim dlm jmlh yang banyak shg obat lain efeknya akan lbh pendek
krn obat tersbut lbh cpt dirombak
◦ Ada obat menginhibisi enzim >> enzim hati sedikit shg obat kerjanya
lbh panjang krn lama diuraikan
◦ Genetika : fungsi enzim kurang baik pd populasi tertentu
◦ Usia
Pro drug
◦ Senyawa yg secara biologi tidak aktif, dalam tubuh berubah
secara enzimatik menjadi bentuk yang aktif
◦ Pengembangan pro drug dilakukan bila perlu perbaikan pd sifat
: teknologi, farmakokinetik, farmakodinamik, toksikologi
◦ Mis :
Usia
Interaksi
BB
Cara pembuatan Genetika
Jalur pemberian
Saat pemberian
Emosional
Patologi