BIOAVAIBILITAS AMPICILLIN

KELAS : FARMASI A/V

NAMA KELOMPOK 4:
ARCENIUS A. JOSIN
HENDRIANA NULE
MARIA Y. PAJANG
MARIA Y. N. NDOA
MODESTA O. NAO
TUTY A. BAMBALY
 Ampicillin
antibiotik yang digunakan untuk mencegah dan
mengobati sejumlah infeksi bakteri, seperti infeksi
saluran pernapasan infeksi saluran kemih,
meningitis salmonellossis.
Obat ini digunakan melalui mulut, injeksi ke otot ,
atau secara intravena.
Farmakokinetik
• Ampisilin diserap dengan baik dari saluran pencernaaan (meskipun

makanan mengurangi penyerapannya), dan mencapai konsentrasi

puncak dalam 1-2 jam. Bioavaibilitas sekitar 62% untuk rute
parenteral. Ampisilin mengikat pada protein plasma hanya 15-20%.

• Hetacilin dan pivampisilin adalah ester ampisilin yang telah

dikembangkan untuk meningkatkan bioavailabilitas.
 Untuk dosis oral ampisilin : 0,5 g menghasilkan konsentrasi
puncak dalam plasma sekitar 3 µg/ml dalam waktu 2 jam dan
dikonsumsi 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Injeksi intramuskular : 0,5 g natrium ampisilin menghasilkan

konsentrasi puncak dalam plasma sekitar 7 µg/ml atau 1 g
natrium ampisilin menghasilkan konsentrasi puncak dalam
• plasma 10 µg/ml, masng-masing dalam 1 jam dan akan
menurun secara eksponensial dengan waktu T1/2 sekitar 80
menit.

Intravena (disuntikkan melalui pembuluh darah vena) : 1–2

gram setiap 4–6 jam
Contoh kasus
• Bioavaibilitas dari suatu obat  12 orang relawan. Masing-masing relawan diberi tablet dosis

tunggal yang mangandung 200 mg obat dan untuk larutan oral 5 ml mengandung 200 mg obat atau
injeksi IV bolus tunggal 50 mg obat. Dengan data sebagai berikut :

Dosis (mg) AUC (µg/jam/ml)

Tablet oral 200 89,5
Larutan oral 200 86,1
Injeksi IV 50 37,8

• Data plasma

F absolut = [AUC] po x dosis iv x 100%

[AUC]iv x dosis po
= 89,5 x 50 x 100% = 59%
37,8 x 200

F relative = [AUC] po x dosis lo x 100%

[AUC] lo x dosis po
= 89,5 x 200 x 100% = 104 %
86,1 x 200
Faktor-faktor yang mempengaruhi
 Sifat fisiko-kimia :
• Sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk trihidrat untuk sediaan oral
dan garam natrium untuk sediaan injeksi.
• Ampisilin trihidrat berwarna putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal,
dan larut dalam air
• Ampisilin trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/ml
pada suhu 20 0C dan 10 mg/ml pada suhu 40 0C
• Ampisilin sodium berwarna hampir putih, praktis tidak berbau, serbuk
Kristal dan higroskopis, sangat larut dalam air, mengandung 0,9%
natrium klorida
 Cara pemberian
• Asupan makanan sebelum penggunaan ampisilin menyebabkan
absorpsi kurang sempurna karena ampisilin stabil dalam suasana
asam dan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral.