NAMA KELOMPOK 4: ARCENIUS A. JOSIN HENDRIANA NULE MARIA Y. PAJANG MARIA Y. N. NDOA MODESTA O. NAO TUTY A. BAMBALY Ampicillin antibiotik yang digunakan untuk mencegah dan mengobati sejumlah infeksi bakteri, seperti infeksi saluran pernapasan infeksi saluran kemih, meningitis salmonellossis. Obat ini digunakan melalui mulut, injeksi ke otot , atau secara intravena. Farmakokinetik • Ampisilin diserap dengan baik dari saluran pencernaaan (meskipun
makanan mengurangi penyerapannya), dan mencapai konsentrasi
puncak dalam 1-2 jam. Bioavaibilitas sekitar 62% untuk rute parenteral. Ampisilin mengikat pada protein plasma hanya 15-20%.
• Hetacilin dan pivampisilin adalah ester ampisilin yang telah
dikembangkan untuk meningkatkan bioavailabilitas. Untuk dosis oral ampisilin : 0,5 g menghasilkan konsentrasi puncak dalam plasma sekitar 3 µg/ml dalam waktu 2 jam dan dikonsumsi 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.
Injeksi intramuskular : 0,5 g natrium ampisilin menghasilkan
konsentrasi puncak dalam plasma sekitar 7 µg/ml atau 1 g natrium ampisilin menghasilkan konsentrasi puncak dalam • plasma 10 µg/ml, masng-masing dalam 1 jam dan akan menurun secara eksponensial dengan waktu T1/2 sekitar 80 menit.
Intravena (disuntikkan melalui pembuluh darah vena) : 1–2
gram setiap 4–6 jam Contoh kasus • Bioavaibilitas dari suatu obat 12 orang relawan. Masing-masing relawan diberi tablet dosis
tunggal yang mangandung 200 mg obat dan untuk larutan oral 5 ml mengandung 200 mg obat atau injeksi IV bolus tunggal 50 mg obat. Dengan data sebagai berikut :
[AUC]iv x dosis po = 89,5 x 50 x 100% = 59% 37,8 x 200
F relative = [AUC] po x dosis lo x 100%
[AUC] lo x dosis po = 89,5 x 200 x 100% = 104 % 86,1 x 200 Faktor-faktor yang mempengaruhi Sifat fisiko-kimia : • Sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk trihidrat untuk sediaan oral dan garam natrium untuk sediaan injeksi. • Ampisilin trihidrat berwarna putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal, dan larut dalam air • Ampisilin trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/ml pada suhu 20 0C dan 10 mg/ml pada suhu 40 0C • Ampisilin sodium berwarna hampir putih, praktis tidak berbau, serbuk Kristal dan higroskopis, sangat larut dalam air, mengandung 0,9% natrium klorida Cara pemberian • Asupan makanan sebelum penggunaan ampisilin menyebabkan absorpsi kurang sempurna karena ampisilin stabil dalam suasana asam dan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral.