STEROID

Ratna Septi Tristiana

1708045038
 SIFAT STEROID
• Sifat antiinflamasi steroid telah dikaitkan dengan
efek penghambatan pada aksi fosfolipase A2,
enzim yang berperan penting untuk produksi
senyawa inflamasi.
• Penelitian telah menunjukkan bahwa steroid aktif
dalam mempengaruhi ekspresi gen, translasi, dan
aktivitas enzim. Steroid membawa efek fisiologis
melalui banyak jalur biokimia. Salah satu jalur
tersebut adalah melalui induksi produksi protein
yang disebut lipocortin.

Sumber : Steroids: Pharmacology, Complications, and Practice

Delivery Issues. The Ochsner Journal 14:203–207, 2014
 GLUKOKORTIKOID
Anterior Pituitary

Produksi ACTH CRH dari

hipotalamus

Kortisol GLUKOKORTIKOID

Zona Fasiculata pada

Short : adrenal corteks
1.Hidrokortison Long :
2.Prednisone 1.Betamethasone
3.Prednisolone Intermediete : 2.Dexamethasone
4.Methylprednisolone 1.Triamcinolone

Sumber : Corticosteroid Physiology and Principles of Therapy, Indian Journal of Pediatrics,

Volume 75—October, 2008
 GLUKOKORTIKOID
• Glukokortikoid, secara general, mengatur
metabolisme dan peradangan.
• Glukokortikoid membendung produksi mediator
inflamasi seperti leukotrien dan prostaglandin dan
secara efektif menghentikan kaskade inflamasi.
• Glukokortikoid dapat bertindak langsung pada
osteoklas untuk mempengaruhi penyerapan tulang
dan mengurangi penyerapan kalsium di saluran
pencernaan, yang mengakibatkan osteopenia dan
osteoporosis.
• Pengobatan dengan Glukokortikoid bioavailabilitas
kortisolnya akan berkurang oleh asam lambung dan
mengalami first pass metabolisme di hati.
Sumber : Steroids: Pharmacology, Complications, and Practice
Delivery Issues. The Ochsner Journal 14:203–207, 2014
 MEKANISME KERJA GLUKOKORTIKOID
• 1. Metabolisme Karbohidrat : Glukokortikoid meningkatkan glukoneogenesis dan menghemat
glukosa untuk digunakan oleh jaringan penting seperti otak dan sel darah merah, dengan
mengorbankan jaringan yang kurang penting seperti otot, selama terjadi stres atau inflamasi.
• 2. Metabolisme Protein : Efek keseluruhannya adalah proses katabolik, sehingga ada
keseimbangan nitrogen negatif dengan pengecilan otot, osteoporosis, pertumbuhan
melambat, atrofi kulit, peningkatan kerapuhan kapiler, memar dan striae dan menyebabkan
kesembuhan luka tertunda.
• 3. Pengaturan tekanan darah: Glukokortikoid meningkatkan reaktivitas vaskular terhadap zat
vasoaktif lainnya seperti nor-epinefrin dan angiotensin-II.
• 4. Anti-vitamin D: Glukokortikoid menurunkan penyerapan kalsium dari usus dan
meningkatkan ekskresi kalsium, sehingga berguna dalam pengobatan hiperkalsemia pada
sarkoidosis.
• 5. Keseimbangan cairan dan elektrolit.
• 6. Efek anti-inflamasi dan imunosupresif: Glukokortikoid menurunkan fungsi sel-sel penyebab
inflamasi dan permeabilitas pembuluh darah di lokasi peradangan. Glukokortikoid juga
menghambat prostaglandin dan sintesis leucotriene dengan menghambat pelepasan asam
arakidonat dari fosfolipid. Dengan mekanisme ini, glukokortikoid melindungi organisme dari
kerusakan yang disebabkan oleh reaksi pertahanannya sendiri dan produk dari reaksi ini
selama stres.
 Hidrokortisone
• Mekanisme Kerja : Mengurangi peradangan dengan penekanan migrasi
leukosit polimorfonuklear dan pembalikan peningkatan permeabilitas
kapiler

Sumber : DIH 17th Edition

Hidrokortisone

Sumber : DIH 17th Edition

 Prednisone
• Mengurangi peradangan dengan penekanan migrasi leukosit
polimorfonuklear dan pembalikan peningkatan permeabilitas kapiler,
menekan sistem kekebalan tubuh dengan mengurangi aktivitas dan
volume sistem limfatik, menekan fungsi adrenal pada dosis tinggi. Efek
antitumor mungkin terkait dengan penghambatan transportasi glukosa,
fosforilasi, atau induksi kematian sel pada limfosit imatur. Efek antiemetik
diduga terjadi karena blokade persarafan otak pusat emetik melalui
penghambatan sintesis prostaglandin.

Sumber : DIH 17th Edition

Prednisone

Sumber : DIH 17th Edition

 Prednisolone
• Mekanisme Kerja : Mengurangi peradangan dengan penekanan migrasi
leukosit polimorfonuklear dan pembalikan peningkatan permeabilitas
kapiler, menekan sistem kekebalan tubuh dengan mengurangi aktivitas
dan volume sistem limfatik.

Sumber : DIH 17th Edition

 Sumber : DIH 17th Edition
Methylprednisolone
• Mekanisme Kerja : Bekerja pada jaringan dengan cara cara spesifik,
kortikosteroid mengatur ekspresi gen setelah pengikatan reseptor
intraseluler spesifik dan translokasi ke dalam nukleus. Kortikosteroid
mengerahkan beragam efek fisiologis termasuk modulasi karbohidrat,
protein dan metabolisme lipid dan pemeliharaan homeostasis cairan dan
elektrolit. Selain itu, kardiovaskular, imunologi, muskuloskeletal, endokrin
dan fisiologi neurologis dipengaruhi oleh kortikosteroid. Mengurangi
peradangan dengan penekanan migrasi leukosit polimorfonuklear dan
pembalikan peningkatan permeabilitas kapiler.
 Methylprednisolone
• .

Sumber : DIH 17th Edition

 Triamcinolone
• Mekanisme Kerja : Mengurangi peradangan dengan
penekanan migrasi leukosit polimorfonuklear dan
pembalikan peningkatan permeabilitas kapiler, menekan
sistem kekebalan tubuh dengan mengurangi aktivitas dan
volume sistem limfatik, menekan fungsi adrenal pada dosis
tinggi.

Sumber : DIH 17th Edition

Triamcinolone

Sumber : DIH 17th Edition

 Betamethasone
• Mekanisme Kerja : Mengontrol sintesis protein, menekan migrasi leukosit
polimorfonuklear, fibroblas, membalikkan permeabilitas kapiler dan
stabilisasi lisosom pada tingkat sel untuk mencegah atau mengendalikan
peradangan.

Sumber : DIH 17th Edition

 Dexamethasone
Sumber : DIH 17th Edition
• Mekisme Kerja : Mengurangi peradangan dengan
penekanan migrasi neutrofil, penurunan produksi mediator
inflamasi dan pembalikan peningkatan permeabilitas
kapiler dan menekan respon imun normal.
 ZONA Anterior Pituitary

GLOMEROLUSA

ALDOSTERONE KALIUM

SYSTEM R-A-AS MINERALKORTIKOID ACTH

Fludrocortisone

Sumber : Corticosteroid Physiology and Principles of Therapy, Indian Journal of Pediatrics,

Volume 75—October, 2008
 Fludocortisone
• Fludrocortisone adalah kortikosteroid sintetis yang memiliki
efek mineralokortikoid yang poten.
• Mekanisme Kerja : Meningkatkan reabsorpsi natrium dan
kehilangan potasium dari tubulus ginjal distal
• Dosis awal untuk bayi awal adalah 0,05-0,3 mg /hari dan
tetap sama atau menurun menjadi 0,05-0,2 mg/hari.
• Mineralkortikoid tidak boleh diberikan pada anak-anak
dengan insufisiensi adrenal sekunder.

Sumber : Corticosteroid Physiology and Principles of Therapy, Indian Journal of Pediatrics,

Volume 75—October, 2008
Sumber : Steroid use in critical care, BJA Education, 18(5): 129e134 (2018)