TADAL AFIL

O R A L D I S I N T E G R AT I N G TA B L E T S

OLEH :
FA N N I A N A B I L L A A . M
KHOIRINA NUR ANNISA
REYHAN SUHAIL
 TADALAFIL
Fungsi : ZAT AKTIF
Indikasi : Vasodilating agent; a selective phosphodiesterase (PDE) type 5 inhibitor – treatment
disfungsi ereksi
Dosis : PRN 10 mg sebelum aktivitas seksual dengan atau tanpa makanan, dapat ditingkatkan maksimal
menjadi 20 mg atau dikurangi menjadi 5 mg berdasarkan toleransi dan efikasi pasien, dalam sehari atau
2,5 mg sehari sekali tanpa mempertimbangan aktivitas seksual.
Rumus kimia : C22H19N3O4
Titik leleh : 302–303 derajat Celcius
Berat molekul : 389,404 g/mol
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, agak mudah larut dalam etanol
Metode Preparasi :
 Diastereoselective route for the synthesis of (+)-tadalafil

 Synthesis of (+)-tadalafil (US patent)

 Diastereoselective synthesis of (+)-tadalafil and (+)-6-epi-tadalafil

 Stereoselective synthesis of (+)-tadalafil and (+)-12a-epi-tadalafil

 Synthesis of tadalafil (Cialis) from L-tryptophan
BETASIKLODEKSTRIN
Fungsi : bahan penginklusi
Rumus kimia : C42H70O35
Berat molekul : 1135 g/mol
Permukaan luar siklodekstrin polaritasnya bersifat hidrofil sedangkan polaritas rongga bersifat
lipofilik. Gugus hidroksi yang mengarah pada permukaan luar siklodekstrin dengan gugus hidrofil
primer terletak pada sisi yang lebih sempit, berbeda pada gugus hidrofil sekunder yang terletak
pada sisi lain yang lebih lebar. Rongga siklodekstrin dihubungkan dengan kerangka karbon dan
atom – atom oksigen dari residu glukosa yang memberikan sifat lipofilik (Loftsson et al. 2005).
FORMULASI ORAL DISINTEGRATING TABLETS
DSC THERMOGRAMS
X-RAY DIFFRACTION
 SODIUM STARCH GLYCOLATE (SSG)

Fungsi : Bahan penghancur ( superdisintegrant )

Mekanisme kerja : Tablet dapat hancur akibat mekanisme kerja SSG yang dapat menyerap air
yang cepat kedalam tablet dan kemampuan mengembangnya (swelling) (Mangan et al. 2012).
Partikel bahan penghancur akan mengembang ketika terjadi kontak dengan air dan membuat
adanya gaya tolak menolak antar partikel penyusun tablet sehingga tablet dapat hancur
(Khairnar et al. 2014).
Preparasi : SSG di campur dengan semua bahan kemudian di ayak menggunakan ayakan mesh no
40 lalu diayak lagi menggunakan mesh no 60
CROSPOVIDONE (CPV)

Fungsi : superdisintegrant
Sifat fisika kimia:
 pH: 5-8
 Kelarutan: Praktis tidak larut dalam air dan paling umum pelarut organik
Sifat : hidrofilik, memiliki banyak pori, permukaan luas, cepat menyerap air,
dapat mengembang dengan baik, mempunyai kompresibilitas baik
Keuntungan : bekerja sebagai superdisintegrant dengan mekanisme water wicking
dan sedikit swelling tanpa membentuk gel
Mekanisme : mengalami aksi kapilaritas dan mempengaruhi daya serap airnya tanpa
membentuk gel
Preparasi : CPV di campur dengan semua bahan kemudian di ayak menggunakan ayakan
mesh no 40 lalu diayak lagi menggunakan mesh no 60
Karakterisasi : SEM dan IR
 CROSCARMELLOSE SODIUM (CCS)

Fungsi : superdisintegrant
Sifat fisika kimia:
 pH: 5-7
 kelarutan: Tidak larut dalam air, meskipun natrium croscarmellose cepat
membengkak menjadi 4-8 kali volume aslinya saat kontak dengan air. Praktis
tidak larut dalam aseton, etanol, dan toluena
Keuntungan : mempunyai mekanisme ganda, yaitu penyerapan air (water wicking)
dan pembengkakan secara cepat (rapid swelling), yang akan menyebabkan suatu
sediaan padat terdisintegrasi secara cepat
Mekanisme : mengikat garam natrium dengan ikatan silang (cross linked) yang mampu
memfasilitasi disintegrasi cepat di dalam air
Preparasi : CCS di campur dengan semua bahan kemudian di ayak menggunakan ayakan
mesh no 40 lalu diayak lagi menggunakan mesh no 60
Karakterisasi : SEM dan IR
FTIR
HYPROMELLOSE (HPC)

Fungsi : Coating agent, controlled-release agent, dispersing agent, dissolution

enhancer, viscosity increasing agent
Sifat fisika kimia:
 pH: 5-8
 Kelarutan: praktis tidak larut dalam air panas (di atas 60°C), aseton, etanol (95%),
eter, dan toluena. Ini larut dalam air dingin untuk membentuk larutan koloid
 Mekanisme: mudah larut dalam air panas dan akan segera menggumpal dan
membentuk koloid. Sebagai koloid pelindung yaitu dapat mencegah tetesan air dan
partikel dari penggabungan atau aglomerasi, sehingga menghambat pembentukan
sedimen
• Preparasi : HPC di campur dengan semua bahan kemudian di ayak menggunakan ayakan
mesh no 40 lalu diayak lagi menggunakan mesh no 60
• Karakterisasi : SEM dan IR
 ASPARTAM
• Fungsi : pemanis
• Sifat fisika kimia:
- pH : 4,5–6,0 (0.8% w/v aqueous solution)
- Kelarutan: sedikit larut dalam air (pada suhu 20°C, pH 4,5-6,0 sebanyak 36%) dan dalam
alkohol (pada suhu 25°C sebanyak 0,4%). Praktis tidak larut dalam diklorometana, n-
heksan dan dalam metilen klorida
• Preparasi: Aspartam langsung di campurkan ke dalam campuran bahan yang telah di campur
sebagai compressible diluent karena menggunakan metode kompresi langsung
• Karakterisasi : SEM dan IR
 VANILLA
Fungsi : Flavoring agent
Sifat fisika kimia :
– Titik Leleh : 81 – 83°C
– Kelarutan : Sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol, kloroform, eter, dan dalam larutan alkali
hidroksida tertentu, larut dalam gliserin dan air panas
– Preparasi : Vanilla serbuk langsung di campurkan ke dalam campuran bahan yang telah di campur
sebagai agen perasa karena obat tidak ada rasanya
 Karakterisasi :
 COLLOIDAL SILICONE DIOXIDE

• Fungsi :

• Sifat fisika kimia :

– pH : 3,5-4,2
– Titik Leleh : 1600°C
– Kelarutan : larut dalam larutan panas alkali hidroksida
• Mekanisme : Mekanisme silika koloid untuk meningkatkan sifat alir diketahui berdasarkan
gaya antar partikel oleh partikel silika yang melekat pada permukaan partikel
• Preparasi : Colloidal SIO2 di campur dengan semua bahan kemudian di ayak
menggunakan ayakan mesh no 40 lalu diayak lagi menggunakan mesh no 60
 MAGNESIUM STEARATE
• Fungsi :Tablet dan kapsul lubrikan
• Sifat fisika kimia :
– Titik Leleh : 117 – 150°C
– Kelarutan :Tidak larut dalam air, etanol, dan eter.
• Mekanisme :Adsorpsi atau adhesi kontak permukaan
• Preparasi : Mg Stearat di campur dengan semua bahan kemudian di ayak
menggunakan ayakan mesh no 40 lalu diayak lagi menggunakan mesh no 60.
• Karakterisasi :
MANNITOL
• Fungsi : Pengencer, plasticizer, zat pemanis, tablet dan pengencer kapsul, agen terapi,
agen tonisitas
• Sifat fisika kimia :
– Titik Leleh : 166 – 168°C
– Kelarutan : Mudah larut dalam air, larut dalam larutan basa, sukar larut dalam
piridina, sangat sukar larut dalam etanol dan praktis tidak larut dalam eter
• Preparasi : Mannitol langsung di campurkan ke dalam campuran bahan yang telah di
campur sebagai compressible diluent karena menggunakan metode kompresi
langsung
• Karakterisasi :
TERIMAKASIH ATAS PERHATIAN ANDA