CEPHALOSPORIN

ANTIBIOTICS

Eman Sutrisna
Departement of Pharmacology and Therapy
Medical School Unsoed
 TUJUAN PEMBELAJARAN
You should be able to :
• Menjelaskan mekanisme kerja AB Cefalosporin
• Menjelaskan mekanisme dasar : resistensi K
terhadap Cefalosporin
• Mengidentifikasi golongan obat Cefalosporin dan
aktivitas antibakterinya
• Menjelaskan efek samping Cefalosporin
• Menjelaskan indikasi penggunaan cefalosforin
• Memilih obat golongan cefalosporin yang tepat
sesuai dengan penderita
 TERMINOLOGY
• Bakterisidal : AB yang dapat membunuh kuman /
mengeradikasi
• Bakteriostatik : AB yang menghambat pertumbuhan kuman /
tidak membunuh K
• Toksisitas selektif : Lebih toksik pada K dari pada pada
hostnya.
• AB Betalaktam : Obat yang secara kimia tersusun atas cincin
beta laktam, dimana cincin harus intak agar memiliki aktivitas
anti K
• Beta laktamase : Enzim bakteri yang menghidrilisin cincin
beta laktam, shg AB inaktif (Penisilinase, sefalosporinase)
• MIC : Minimal inhibitory consentration
• MEC : Minimal Eradication Consentration
• PBPs : Penisillin Binding Proteins ( Protein membran
sitoplasmik K yang bertindak sbg reseptor pertama untuk AB
Beta laktam
 PEMBAGIAN
Beta laktam Spektrum sempit

Cefalosporin

Spektrum luas

Distribusi CNS (+) Distribusi CNS (-)

 PEMBAGIAN
GENERASI 1 GENERASI 2 GENERASI 3 GENERASI 4

PROTOTIF PROTOTIF PROTOTIF PROTOTIF

SEFAZOLIN SEFAMANDOL SEFOPERAZON SEFEPIM

• Sefaleksin • Sefoksitin • Sefotaksim

• Sefradin • Sefaklor • Moksalaktam
• Sefapirin • Sefuroksim • Seftizoksim
• Sefadroksil • Septriakson
• Sefalotin • Seftazidin
• Sefsulodin

GRAM (-)>> / (+) GRAM (+) >> /

GRAM (+) GRAM (-)
Anaerob GRAM (-) >>
 MEKANISME KERJA
• Menghambat sintesa dinding sel (All of
Beta-lactam AB)
• Penisillin
• Cefalosporin
B-laktam lain :
• Aztreonam
• Imipenam
• Meropenem
 POLA RESISTENSI
• Pembentukan enzim cefalosporinase (beta
laktamase )
• Perubahan struktur reseptor target
• Penurunan permeabilitas membran sel K
terhadap obat
• Enzim autolisin K tidak bekerja (K toleran thd
Obat)
• K tanpa dinding sel (Mikoplasma)
• Perubahan Cephalosporins bind to PBPs
 FARMAKOKINETIK
• Sefaleksin
• Sefadroksil
GIT
• Sefradin
ABSORBSI IM • Sefaklor

PARENTERAL • Sefalotin
IV
• Sefapirin
Non CNS
DISTRIBUSI • Sefuroksim
• Sefotaksim
CNS
• Seftizoksim
• Moksalaktam
METABOLISME Hepar (<<)

Ginjal >> bentuk utuh

EKSKRESI
• Ceftriaxone
Empedu • Cefoperazone
 INDIKASI
• “Should only” Infeksi Berat
• Infeksi K yg resisten thd penicillin / AB lain
• Individu dengan sensitivitas ringan thd
penisillin (cross sensitivity, if in severe
penicillin sensitivity : 5-10%)
• Meningitis ok Kuman G- enterik (especially
3th generation drugs)
• Profilaksis (with exactly indication)
 EFEK SAMPING
Less frequent than penicillin
• Hipersensitivitas (frequently) with penicillin like
symptom
• Rx Anafilaksis : spasme bronkus dan urtikaria
• Nyeri tempat suntikan (im)
• Phlebitis
• Nefrotoksik (effect increase in combination of
aminoglycoside)
• Diare (especially in cefoperazone, ceftriaxone
administration)
• Hipoprotombinemia (moxalactam)
 PEMILIHAN OBAT
• Indikasi (true diagnosis)
• Resistensi kuman thd AB
• Keadaan penderita (R. Penicillin
sensitivity, sosial ekonomi)
• Uji klinis obat