Hubungan Struktur Aktivitas Obat

1. Dapat dihilangkan tanpa mengurangi

aktivitas

2. Pemutusan menyebabkan
aktivitasnya hilang sama sekali dan
2 esterifikasi gugus karboksil
2
3. Oksidasi/reduksi gugus disulfida
menyebabkan aktifitas menghilang

4. Pengrusakan oleh enzim proteolitik

1 (kemotripsin, pepsin, papain) dapat
menghilangkan aktivitas insulin.
• Modifikasi pada gugus amino bebas atau pada gugus hidroksil alifatik
dapat menghilangkan aktifitas insulin
• Modifikasi struktur sekunder atau tersier menyebabkan hilangnya
aktifitas biologi.
• Pemasukan satu atom iodium tidak mengubah aktifitas, tapi
bertamba banyak atom iodium yang dimasukkan semakin kurang
aktifitas biologinya.