BIOFARMASETIKA 1

By : Widyasari Putranti,M.Sc.,Apt

VISI :
Menjadi Prodi Farmasi yang UNGGUL, DIAKUI SECARA INTERNASIONAL,
BERJIWA ISLAMI

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 1
 KONTRAK BELAJAR

• Tata Tertib Perkuliahan

1. Mengikuti seluruh rangkaian perkuliahan sesuai dengan aturan fakultas
2. diperbolehkan Minum
3. jika akan menggunakan alat komunikasi diharapkan ijin keluar ruangan
4. toleransi keterlambatan 15 menit
5. tidak ada tambahan tugas/makalah bagi mahasiswa yang tidak mengumpulkan sesuai
kesepakatan
6. ijin yang diperbolehkan adalah ijin sakit, delegasi

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 2
• Nilai
1. UTS = 35%
2. UAS = 35%
3. tugas = 20%
4. kehadiran = 10%

• Dosen
1. Widyasari Putranti,M.Sc.,Apt (1-4)
2. Dr. Iis W, Apt
3. Dr. Tedjo Yuwono, Apt

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 3
 Tujuan Pertemuan I

• Mahasiswa dapat memahami pentingnya biofarmasetika

dalam pengembangan penghantaran obat
• Mahasiswa dapat menjelaskan mekanisme transport obat

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 4
 BIOFARMASETIKA
• ilmu yang mempelajari tentang faktor-faktor yang berpengaruh terhadap bioavailabilitas
(ketersediaan hayati) pada hewan dan manusia serta pemanfaatanya untuk menghasilkan
respon terapi yang optimal.

• menurut FDA, Bioavailabilitas(BA) menjelaskan laju dan tingkat absoprsi bahan obat
dari produk obat dan menjadi tersedia ditempat kerja.
Parameter jumlah dari BA :
A. AUC (area under curva) merupakan kurva antara kadar obat dalam plasma dan waktu
B. Cpmaks, kadar plasma tertinggi

Parameter Laju dari BA :

A. tmaks, waktu mencapai kadar maksimum
B. Cpmaks

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 5
widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 6
widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 7
 RUTE PEMBERIAN OBAT

A. ≠ Absoprsi
• intravena,intraarteria,intracardiale,intraosseus,intratekal,intrarticular,intracerebral,intracerebr
oventrikular, inhalasi

B. Absorpsi
• Sublingual, bukal, oral, rektal, vaginal, inhalasi(sistemik),otik,ocular,topikal,nasale
• intraabdominal/intraperitoneal,subkutan/intrakutan, intradermal, intraepidermal,
intramuskuler

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 8
widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 9
 STRUKTUR DAN MOLEKUL PENYUSUN MEMBRAN SEL

• 4 model teori membran sel :

1. model lapis ganda lipid/Lipid bilayer(Davson-Danielli)
2. membran globular
3. kristal cair
4. mozaik cair (singer-nicolson)

menurut model 1. ,membran sel tersusun atas 2 lapis fosfolipid.

Fosfolipid, suatu molekul dengan kepala fosfatildilkolin yang terikat
pada gliserol(mengikat asam lemak)

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 10
 MEKANISME TRANSPOR

1. difusi pasif
2. difusi terfasilitatif
3. transport aktif
4. transport konvektif
5. pasangan ion
6. pinositosis dan fagosistosis

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 11
 1. DIFUSI PASIF
• digunakan pada sebagian besar obat
• dinding usus,sebagai membran difusi(penghalang transpor)
• proses difusi, obat melarut dalam membran (lipofil)
• perlu gradien konsentrasi
• obat yang bisa melarut pada umumnya lipofil dan berbentuk molekul
• laju difusi dipengaruhi oleh gradien kadar;kelarutan zat dalam membran,tebal membran,luas
kontak. koefisien difusi
• persamaan Turner,dkk (ficks I) =

dQb Dm.Am.Pm/ s
 (CgCb)
dt Xm

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 12
• dQb/dt = kecepatan granspor obat kekompartemen serosal
• Dm = koefisien difusi obat melalui membran
• Am = luas membran yang digunakan utk difusi
• Pm/s = koefisien partisi obat antara membran dan cairaserosal/mukosal
• ΔXm = ketebalan membran
• Cg = kadar obat dalam kompartemen mukosal
• Cb = kadar obat dalam kompartemen serosal

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 13
widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 14
2. TRANSPOR AKTIF dan DIFUSI TERFASILITATIF

• obat bersifat hidrofil

• perlu pembawa(carrier), suatu protein fungsional yang dapat berinteraksi dengan substrat
yang sesuai. sehingga dapat mengalami kejenuhan
• Difusi terfasilitatif, tidak perlu energi, perlu gradien kadar
• transport aktif perlu energi, diperoleh dari pemecahan ATP
• berlangsung satu arah, dapat melawan gradien kadar
• transport aktif bisa tjd efluxs (melawan arah, darah ke GI), carrier fosfoglikoprotein
• persamaan Michaelis- Menten :

 dC Vm . C

dt Km  C

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 15
widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 16
• -dC/dt = kecepatan transpor (V)
• Vm = kecepatan transpor maksimal
• C = konsnetrasi obat dalam kompertemen donor
• Km = konstanta Michaelis-Menten,konsentrasi yang memberikan V sebesar 1/2 Vm

• pada kadar obat <<< Km, Km + C=Km karena C diabaikan terhadap Km. maka kinetikanya
mengikuti Orde I yaitu dC/dt = -kC, dengan k =Vm/Km. sehinga Ln C vs t linear

• C>>>>, Km diabaikan. sehingga dC/dt=-k. sehingga C vs t linear

• Km = C.  dC Vm . C
  V
dt Km  C
1 Km  C Km 1 1
  
V Vm . C Vm C Vm

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 17
• 1/V vs 1/C linear
• Vm dari 1/a
• Km/Vm= b
• Vm =Km/slope = 1/(interceptx slope)

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 18
 iNHIBITOR
NON KOMPETETIF
• racun metabolisme (logam)

KOMPETITIF
• senyawa yang mirip struktur kimia

• menganggu proses metabolime penyediaan energi dan carier

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 19
sudut pandang difusi pasif transpor aktif difusi terfasilitatif
gaya penggerak gradien kadar energi gradien kadar
fungsi membran penghalang penyedia energi dan penyedia pembawa
pembawa
senyawa target lipofil hidrofil,mirip nutrien hidrofil
kejenuhan tidak ada d tjd dpt tjd
gangguan senyawa tidk ada slg menghambat slg menghambat
yang mirip
keracunan tdk ada dpt tjd dpt tjd
tempat absorpsi semua tempat spesifik spesifik
arah transpor bolak balik searah searah

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 20
 4. TRANSPOR KONVEKTIF

• melewati pori-pori membran sel/celah antar sel

• pori-pori berisi air dan molekul yang etrlarut di air ukuran
4-10 A
• cth urea, monosakarida
• mengikuti persamaan disolusi (noyes whitney)
• obat harus memiliki BM < 300 g/mol

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 21
 PASANGAN ION

• Ion2 yg tdk larut dlm membran dpt berpasangan dg on

lwnnya mjd komplek yg bersifat netral
• ion komplek ini kmdian dpt menembus membran dg
difusi pasif
• cth isopropamid dg pasangan trikloroasetat dan glikolat

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 22
 PINOSITOSIS DAN FAGOSITOSIS
• Fagosistosis melibatkan opsonin
(misal IgG) (partikel padat)
• opsonin menempel pada partikel
target shg bisa di uptake
• pinositosi tdk memerlukan opsonin.
(lbh ke partikel cair)

widyasari/biofarmasetika/UAD/2019 23