10/4/2020

Mekanisme Proses
Transmembran

Fikri Alatas
Fakultas Farmasi
Universitas Jenderal Achmad Yani Cimahi

Struktur Membran

Komposisi
•Lemak lipid
•Protein
•Lipoprotein
•Polisakarida

Plasma proteins

1
 10/4/2020

Mekanisme Transfortasi Lewat

Membran (Transmembran)

Trancellular Paracellular

Mekanisme Obat Melintasi Membran

(Transmembran)
1. Filtrasi (Pore transport)
Penembusan pasif melalui pori-pori(kanal) suatu membran. Tebal
membran (80-100Ǻ) dan+lebar pori-pori (7-10 Ǻ). Hanya molekul kecil yang
bisa lewat seperti ion Na , urea, air, dan glukosa.
2. Difusi Pasif
Penembusan terjadi karena perbedaan konsentrasi kedua sisi membran,
tanpa memerlukan energi. Obat bergerak dari [ ]tinggi ke [ ]rendah.
Berdasarkan hukum difusi Fick’s

Karena D,A,K, dan h konstan, maka permeability (P)

DAK dq
P  P ( C GI )
h dt

yang memiliki koefisien partisi tinggi lebih mudah melewati membran.

Obat yang bersifat asam dan basa lemah mudah mengalami ionisasi.
Hanya bentuk tidak terionisasi yang dapat menembus membran.
Sebagian besar obat proses transmembrannya melalui cara ini.

2
 10/4/2020

Jalur Transelular
Difusi Pasif

Laju difusi
• Sifat fisikokimia obat
Cairan • Penyusun Membran
Obat dalam larutan
GI • Konsentrasi obat
Difusi

Membran

Darah

Mekanisme Obat Melintasi Membran

(Transmembran)
3. Transport aktif
Penembusan membran melalui suatu pembawa suatu enzim yang
mrpk bagian dari membran dan memerlukan energi dari
pemecahan ATP. Obat bergerak melawan gradient konsentrasi.
Contoh : 5-fluorouracil

3
 10/4/2020

Mekanisme Obat Melintasi Membran

(Transmembran)
4. Difusi dipermudah (Facilitated Diffusion)
Penembusan memerlukan pembawa, namun tidak memerlukan
energi. Perpindahan karena perbedaan konsentrasi.

Mekanisme Obat Melintasi Membran

(Transmembran)

Transport pada usus dengan pembawa (Carrier mediated intestinal

transport)
Berbagai sistem pengangkut yang dimediasi pembawa terdapat pada
membran basolateral usus untuk absorpsi spesifik ion dan nutrien. banyak
obat diangkut dengan pembawa ini, karena strukturnya mirip dengan
substrat alami, seperti P-glycoprotein (Pgp) suatu protein transmembran
yang terdapat pada usus.

4
 10/4/2020

Beberapa Pembawa di usus dan

contoh obat yang diangkut
Pengangkut Contoh obat
Amino acid transporter Gabapentin D-Cycloserine
Methyldopa Baclofen
L-dopa
Oligopeptide Cefadroxil Cephradine
transporter
Cefixime Ceftibuten
Cephalexin Captopril
Lisinopril Thrombin inhibitor
Phosphate transporter Fostomycin Foscarnet
Bile acid transporter S3744
Glucose transporter p-Nitrophenyl- -D-
glucopyranoside
P-glycoprotein efflux Etoposide Vinblastine
Cyclosporin A
Monocarboxylic acid Salicylic acid Benzoic acid
transporter
Pravastatin

Mekanisme Obat Melintasi Membran

(Transmembran)
6. Vesicular Transport
Proses penelanan partikel atau material oleh sel. Pinositosis dan fagositosis bentuk vesicular
transport yang berbeda jenis material yang ditelannya.
Pinositosis : penelanan zat terlarut atau cairan kecil
Fagositosis : Penelanan partikel besar atau makromolekul, biasanya oleh makrofag.
Selama pinositosis atau fagositosis membran sel terbuka dan mengelilingi partikel dan
menelannya, kemudian di dalam sel membentuk gelembung atau vakuola.
Co : vaksin sabin polio (pemberian oral)

Endocytosis

Pinocytosis phagocytosis transcytosis

Receptor mediated endocytosis

5
 10/4/2020

TERIMA KASIH