MEKANISME ABSOBRSI OBAT SECARA TRANSPOR

AKTIF
DISUSUN OLEH :
FEBRIANA MATANG

N11113005
Diajukan sebagai tugas porto folio dalam
rangkaian matakuliah
BIOFARMASETIKA
Semester Akhir 2015/2016

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS HASANUDDIN
MAKASSAR
2015

KATA PENGANTAR
Puji syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Kuasa atas segala
limpahan

Rahmat-Nya

sehingga

penulis

dapat

menyelesaikan

penyusunan makalah ini dalam bentuk maupun isinya yang sangat

sederhana.

Penulis

berterimakasih

kepada

Dosen

Mata

kuliah

Biofarmasetika Universitas Hasanuddin yang telah memberikan tugas

dengan judul Biofarmasetika yaitu mengenai Mekanisme Absorbsi
Obat Secara Transpor Aktif. sehingga penulis dapat memenuhi tugas
ini

dengan

usaha

yang

sia-sia.

Semoga

makalah

ini

dapat

dipergunakan sebagai salah satu acuan, petunjuk maupun pedoman

bagi pembaca dalam penuntutan ilmu diperguruan tinggi khususnya
pada mata kuliah
Banyak kesulitan dan hambatan yang penulis hadapi dalam
membuat tugas mandiri ini tapi dengan semangat dan kegigihan serta
arahan, bimbingan dari berbagai pihak sehingga penulis mampu
menyelesaikan tugas mandiri ini dengan baik. Harapan saya semoga
makalah ini membantu menambah pengetahuan dan pengalaman bagi
para pembaca, sehingga saya dapat memperbaiki bentuk maupun isi
makalah ini sehingga kedepannya dapat lebih baik.
Makalah

ini

saya

akui

masih

banyak

kekurangan

karena

ketidaksempurnaan yang saya miliki.. Oleh kerena itu saya harapkan

kepada para pembaca untuk memberikan masukan-masukan yang
bersifat membangun untuk kesempurnaan makalah ini.

Makassar , Maret 2015

Penulis

DAFTAR ISI

Halaman sampul

Kata pengantar
(2)
Daftar isi
(3)
BAB I Pendahuluan
(4)
BAB II ISI
(5)
BAB III Ringkasan
(9)
Lampiran
(10)
Daftar pustaka
(11)

BAB I
PENDAHULUAN
Absorbsi

obat

adalah

gerakan

suatu

obat

dari

temapat

pemberian masuk ke dalam aliran darah. Untuk obat-obat tertentu

harus mengalami trakspor aktif untuk melewat membrane biologic
guna mencapai aliran darah, terdapat berbagai cara pemberian obat,
yaitu: (1) sublingual, (2) per oral, (3) per rektal, (4) topical (kulit,
kornea, vagina, dan mukosa hidung), (5) inhalasi, dan (6) suntikan
(subkutan,intramuscular, intravena, intrarektal).
Absorpsi

merupakan

proses

masuknya

obat

dari

tempat

pemberian ke dalam darah. Bergantunng pada cara pemberiannya,

tempat pemberian obat adalah saluran cerna ( mulut sampai dengan
rectum ), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara

pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absopsi utama adalah
usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yanng sangat luas,
yakni 200 m2 ( panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan villi
dan mikrovilli ).
Absorpsi obat melalui saluran cerna pada umumnya terjadi
secara difusi pasif, karena itu absorpsi mudah terjadi bila obatdalam
bentuk non-ion dan mudah larut dalam lemak. Absorpsi secara
transpor aktif terjadi teutama di dalam usus halus untuk zat-zat
makanan : glokusa dan gula lain, asam amino, basa purin, dan
pirimidin, mineral, dan beberapa vitamin. Cara ini juga terjadi untuk
obat-obat yang struktur kimianya mirip struktur zat makanan tersebut.
Misalnya levodopa, metildopa, 6-merkaptopurin, dan 5-flourourasil.

BAB II
ISI
Mekanisme Absorbs Obat Secara Transpor Aktif
Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau
organ, obat tersebut harus melewati
umumnya,

membran

sel

berbagai membran sel. Pada

mempunyai

struktur

lipoprotein

yang

bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat

diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis.

Kelarutan

(serta

cepat-lambatnya

melarut)

menentukan

banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per oral, cairan
biologis

utama

adalah

cairan

gastrointestinal;

dari

sini

melalui

membran biologis obat masuk ke peredaran sistemik. Disolusi obat

didahului oleh pembebasan obat dari bentuk sediaannya. Secara
ringkas proses biofarmasetik digambarkan dalam gambar 4 dari
hidrolisa adenosin trifosfat (ATP) dibawah pengaruh suatu ATPase(Syukri, 2002).
Gambar 7. Transpor trans membran transpor aktif.

Salah satu perbedaan keefektifan obat yang mungkin muncul

disebabkan oleh karena adanya perbedaan cara pemberian atau rute
pemberian yang berkaitan dengan kecepatan absorbsinya.

Absorpsi

obat dapat terjadi salah satunya melalui transport pasif maupun aktif.
Pada transport aktif terjadi perpindahan obat melawan gradien
konsentrasi (contohnya ion-ion dan molekul yang larut air) dan proses
ini membutuhkan energi. Absorpsi obat secara transport aktif lebih
cepat dari pada secara tansport pasif.
Suatu cara pelaluan yang sangat berbeda dengan difusi pasif,
diperlukan suatu carrier/ transporter/ pengemban. Obat harus larut
pada tempat absorpsi. Tiap obat memerlukan carrier spesifik. Sebelum

diabsorpsi obat berikatan dengan carrier mengikuti teori pengikatan

obat-reseptor. Carrier merupakan suatu konstituen membran, en
zim atau setidak-tidaknya sebagai substansi proteik, mampu
membentuk kompleks dengan zat aktif di permukaan membrane dan
lalu memindahkannya dan di lepaskan disisi yang lain. Selanjutnya
carrier kembali ke tempat semula. Transport aktif dengan carrier ini
memerlukan energi dan ini di peroleh dari hasil hidrolisa ATP di bawah
pengaruh ATP ase.
1 ATP ADP + Energi
Dalam

hal

ini

setiap

substansi

yang

menghalangi

atau

mencegah reaksi pembentukan energi ini akan berlawanan dengan

transport aktif.

Contoh obat yang mempengaruhi metabolisme sel

-

yaitu seperti CN , F, ion iodium acetate menghambat transport aktif

dengan cara non kompetitif. Cara ini melawan gradient konsentrasi
dalam hal ini ion-ion melawan potensial elektrokimia membran. Bila
jumlah obat lebih besar dari pada carrien akan terjadi kejenuhan.
Obat + carrier kompleks Obat-Carrier bergerak
melintasi membrane menggunakan energi ATP di
bagian dalam membrane obat dilepas, carrier kembali ke
permukaan luar membran.
Pergerakan molekul melalui membran biologi membutuhkan
energi dan terjadi perbedaan potensial kimia. Proses ini sama seperti
difusi terfasilitasi yang membutuhkan pembawa, namun transpor aktif
membutuhkan energi untuk bergerak dari konsentrasi yang rendah
menuju konsentrasi yang lebih tinggi. Beberapa kriteria yang harus
dipenuhi oleh molekul obat agar dapat dinyatakan mempunyai
mekanisme transpor aktif:

1.

Molekul (senyawa) ditranspor dari daerah yang mempunyai

perbedaan
potensial
2.
kimia yang

rendah

menuju

metabolisme senyawa
akan mengganggu transpor.
3.
Kecepatan transpor akan

yang

lebih

mengalami

tinggi.

2.

penjenuhan

Hasil

apabila

4.

konsentrasi dari senyawa meningkat.

Sistem transpor umumnya memperlihatkan

5.

spesifik.
Senyawa kimia dengan struktur yang hampir sama akan bekerja

struktur

kimia

sebagai kompetitif inhibitor (Gennaro, 2000).

Pada transpor aktif diperlukan adanya pembawa. Pembawa ini
merupakan suatu bagian dari membran, berupa enzim atau senyawa
protein dengan molekul yang dapat membentuk kompleks pada
permukaan membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan
selanjutnya

molekul

dibebaskan

pada

permukaan

lainnya,

lalu

pembawa kembali menuju permukaan asalnya (transpor selalu terjadi

dalam arah tertentu, pada bagian usus perjalanan terjadi dari mukosa
menuju serosa). Sistem transpor aktif bersifat jenuh, artinya jika semua
molekul pembawa telah digunakan maka kapasitas maksimalnya
tercapai. Sistem ini menunjukkan adanya suatu kekhususan untuk
setiap molekul atau suatu kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat
terjadi persaingan beberapa molekul yang berafinitas sama pada
pembawa tertentu, dan molekul yang mempunyai afinitas tinggi dapat
menghambat kompetisi transpor dari molekul yang afinitasnya lebih
rendah.
8

Transpor dari satu sisi membran ke sisi yang lain dapat terjadi
dengan

mekanisme

perbedaan

konsentrasi.

Transpor

aktif

ini

memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisa adenosintrifosfat

(ATP) di bawah pengaruh suatu ATP- ase. Kebalikan dari proses difusi
dimana

laju

pelintasan

konsentrasi di kedua sisi

membran

tergantung

pada

perbedaan

membran yang berkurang karena adanya

difusi, maka laju transpor aktif tidak tergantung pada konsentrasi.

Penyerapan ion-ion adalah paling sulit, karena permeabilitas
membran terhadap ion adalah paling rendah. Walaupun molekul
sukrosa jauh lebih besar, namun lebih mudah menembus membran,
sehingga lebih mudah diserap atau diangkut. Untuk itu, pengangkutan
ion melewati membran membutuhkan bantuan dari :
1) Protein pembawa (protein carrier, Ko-transpor) yang terdapat pada
membran sel.
2) Tenaga (ENERGI).
Energi diperoleh dari hidrolisis ATP, terkait dengan pompa proton
(pompa hidrogen = H+ ). Pada tumbuhan belum ditemukan transpor
aktif yang melibatkan pompa ion K-Na. Pada transpor aktif dapat
diibaratkan kita berenang melawan arus. Kita perlu mengeluarkan
tenaga untuk dapat melintas maju. Transpor aktif terjadi dengan arah
transpor berlawanan dengan gradien konsentrasi ion. Ion digerakkan
dari daerah dengan konsentrasi lebih rendah ke daerah dengan
konsentrasi yang lebih tinggi (Lihat gambar pompa ion)

(Gambar pompa ion)

BAB III
RINGKASAN

Absorpsi

merupakan

proses

masuknya

obat

dari

tempat

pemberian ke dalam darah..

Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein
yang bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat
diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis.
Pada transport aktif terjadi perpindahan obat melawan gradien
konsentrasi (contohnya ion-ion dan molekul yang larut air) dan proses
ini membutuhkan energi. Absorpsi obat secara transport aktif lebih
cepat dari pada secara tansport pasif.
Transpor dari satu sisi membran ke sisi yang lain dapat terjadi
dengan mekanisme perbedaan konsentrasi. Transpor aktif memerlukan
energi yang diperoleh dari hidrolisa adenosintrifosfat (ATP) di bawah
pengaruh suatu ATP- ase.
Transpor aktif terjadi dengan arah transpor berlawanan dengan
gradien konsentrasi ion.

10

Lampiran

Gambar 7. Transpor trans membran transpor aktif

(gambar Pompa Ion)

11

DAFTAR PUSTAKA

1.

Anonim, 2003, Understanding The Factors Affecting Drug

Absorption (Journal
of Clinical Pharmacology),
(http://deepblue.lib.umich.edu/bitstream/handle/2027.42/9720
3/00970002042006005.pdf?sequence=1) ( Diakses 18 maret
2015)

2.

Anonim, 2002, New Approaches To Studies Of Paracellular Drug

Transport In
Intestinal

Epithelial

Cell

Monolayers

(http://www.diva-

portal.org/smash/get/diva2:162617/FULLTEXT01.pdf ( Diakses
11 maret 2015)

3.

Aiache. 1993. Biofarmasetika. Airlangga Press. Jakarta.

4.

Ganiswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti,

Nafrialdi
(Editor).1995.

Farmakologi

dan

Terapi.

Edisi

4..

Bagian

Farmakologi FK UI: Jakarta

5.

Gennaro, A.R., 2000. Remington The Science and practice of

Pharmacy 20 th

12

edition, USA : Lippincott Wilkins Co Waters Kluwers Company,

p. 1948-1949

6.

Syukri, Y. 2002. Biofarmasetika. UII Press: Jogjakarta

13