BIOAVAILABILITAS DAN

BIOEKIVALENSI
Definisi Bioavailabilitas: kecepatan (rate)
dan banyak (extent) obat diabsorpsi dari
produk obat menjadi tersedia pada tempat
aksinya
Bioekivalensi: perbandingan
bioavailabiliftas fomulasi dan produk obat
yang berbeda untuk produk obat yang.
sama
 Latar belakang
Banyaknya produk obat yang kandungan zat berkhasiatnya
sama atau setara ternyata mempunyai efek terapeutik yang
berbeda.
Contoh:

Asam mefenamat (ponstan, mefinal, benostan)

efek terapeutik berbeda

perbedaan jumlah zat berkhasiat dalam darah

• Perlindungan konsumen (menjaga mutu obat yang klinis

berguna beredar)
• Sebagai ringkasan, studi kan keamanan dan efikasi produk obat
Efek terapeutik berbeda krn
1. Sifat fisiko-kimia obat
◦ kelarutan, ukuran partikel, garam, asam,
basa.
2. Bentuk sediaan obat
• larutan, suspensi, puyer, tablet, kapsul
3. Cara/ rute pemberian obat
◦ Intravaskuler, ekstravaskuler
4. Formulasi obat
◦ proses pembuatan, .kekerąsan tablet
Suatu obat dapat bekerja apabila zat
aktifnya dapat mencapai bagian tubuh
tempat obat bekerja dan dalam jumlah
yang cukup untuk memberikan respons
farmakologik

Bila jumlah zat aktif kurang

kegagalan terapi
 Definisi Bioavailabilitas
Jumlah relatif obat atau zat aktif suatu produk obat
yang diabsorpsi serta kecepatan obat itu masuk ke
dalam peredaran sistemik

 Ketersediaan biologis produk obat.

Efek terapeutik suatu obat sangat bergantung pada
kadar obat dalam darah atau plasma.

Sangat menentukan respon penderita

 menentukan keberhasilan terapi.

Ekivalensi Obat
Dua obat dengan zat berkhasiat yang
sama tetapi dari pabrik yang berbeda
belum tentu akan memberikan efek
terapeutik yang sama.

Bioavailabilitas berbeda
Ekivalensi secara kimiawi
Dua produk obat mengandung zat
berkhasiat yang identik dengan jumlah
(dosis) dan dalam bentuk sediaan yang
sama serta memenuhi syarat standart
farmakope.
 Studi ini dilakukan secara in vitro
Ekivalensi secara biologis
Dua obat yang ekivalensi secara kimiawi
diberikan dalam dosis yang sama akan
menghasilkan ketersediaan biologis darn
fisiologis yang sama terbukti dgn kadar
obat dalam darah.
Dilihat dari kurva dosis - respons sama
atau identik Studi ini dilakukan secara in
vivo
Ekivalensi terapeutik :
Dua produks obat ekivalen secara
biologis bila diberikan dengan dosis dan
kondisi yang sama kepada penderita akan
memberikan efek terapeutik yang sama.
Ekivalensi secara klinis
Dua produk obat yang secara kimiawi
diberikan dalam dosis yang sama kepada
penderita, bila memberikan efek klinis
yang sama pula dan dapat diobservasi
dengan melihat gejala penyakit penderita
dinyatakan ekivalen secara klinis.
Contoh….
Duaobat dari pabrik X dan Y yang
mempunyai komposisi tetracyclin HCl

Obat Pabrik X Pabrik Y

Isi obat tetracyclin HCl tetracyclin HCl
Bentuk ssediaan Kapsul Kapsul
Dosis 250 mg 250 mg
Syarat fisiko-kimia Menurut syarat Menurut syarat
farmakope/ buku resmi farmakope/ buku resmi
Syarat biologis Kurva dosis-respon sama Kurva dosis-respon sama
Kurva AUC sama Kurva AUC sama
 Contoh obat yang seriing terjadi
perbedaan bioavaliabilitas

Kelompok farmakologis Bahan obat

Obat jantung Digoxin
antikonvulsan Phenitoin
Diphenilhydantion
antikoagulan Dicoumarol
Walfarin
Kemoterapeutik Sulfisoxazole
Antibiotik Kloramfenikol
Eritromisin
analgesik metampiron
Parameter penentu bioavailabilitas
1. Waktu yang diperlukan sampai puncak
(Tmaks)
2. Kadar puncak/tertinggi dalam darah (CP
max)
3. Area Under the Curve (AUC)
t Max
t max adalah waktu konsentrasi plasma
mencapai puncak atau waktu yang
diperlukan untuk mencapai konsentrasi
obat maksimum setelah pemberian obat.
Pada t max absorpsi obat maksimum
setelah pemberian obat
 Harga t max menjadi lebih kecil, berarti
 sedikit waktu diperlukan untuk mencapai konsentrasi
plasma puncak,
 bila laju absorpsi menjadi lebih besar
Rumus t max

t max
Cp max
Cpmax adalah konsentrasi plasma puncak
menunjukkan konsentrasi obat maksimum
dalam plasma setelah pemberian obat
Cpmaks menggambarkan hubungan
antara efek farmakologi suatu obat dan
tingkat konsentrasi obat pada plasma
memberikan petunjuk, bahwa obat cukup
diabsorpsi secara sistematik untuk
memberikan respon terapetik
Rumus:
Contoh soal:
Do = 500mg
F= 0,8
Ka= 1,67 /jam
Ke =0,92/jam
Vd =21 L
Tmax=0,25 jam
 AUC
AUC Adalah areai bawah kurva yang mencerminkan jumlah total
obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik
AUC dapat dihitung secara matematis
Dua produk obat disebut BIOEKIVALEN bila
 AUC sama + serupa (Identik)
◦ Bila nilai AUC sama tetapi Tidak serupa maka tıdak identik

◦ belum bioekivalen akibatnya terjadi perbedaan pada

 kecepatan absorpsi,
 onset,
 duration,
 intensitas obat

 perbedaan bioavabilitas.
Rumus:
Bioavaibilitas obat sangat bergantung
pada
1. Faktor Obat
2. Faktor Penderita

Obat yang sama diberikan pada penderita

yang sama tetapi dalam keadaan yang
berbeda dapat memberikan kurva dosis-
respons yang berbeda.
TERIMAKASIH