BIOFARMASI

Biofarmasi sediaan obat yang

diberikan melalui paru-paru dan
parenteral
Visi STFI
Visi STFI adalah Menjadi Acuan Perguruan Tinggi
Farmasi Swasta di Jawa Barat pada tahun 2020.
Misi STFI
• Melaksanakan program pendidikan secara profesional untuk menghasilkan
lulusan yang mampu mengaplikasikan dan mengembangkan ilmunya
dengan berorientasi pada kebutuhan pengguna, berlandaskan pada etika
profesi, serta kepentingan kemanusiaan.
• Melaksanakan kegiatan penelitian dan pengembangan yang dapat
memberikan kontribusi bermanfaat bagi dunia kesehatan, khususnyadalam
lingkup ilmu kefarmasian
• Melaksanakan kegiatan pengabdian kepada masyarakat di bidang
kesehatan, khususnya bidang ilmu kefarmasian
• Memperkuat jejaring kerjasama dengan Perguruan Tinggi lain, lembaga
pemerintah ataupun swasta di dalam maupun luar negeri
• Revitalisasi prasarana dan sarana penyelenggaraan program pendidikan
Pendahuluan
• Aerosol digunakan untuk memasukkan obat ke dalam
alveolus pulmonari melalui saluran napas bagian atas
tanpa disertai hambatan yang berarti saat melewati
saluran napas
• Seperti diketahui, saluran napas merupakan satu-
satunya organ tubuh yang berhubungan langsung
dengan lingkungan luar dan lingkungan dalam tubuh
• Oleh sebab itulah saluran napas dapat dan harus
mempunyai sistem pertahanan terhadap semua
pengaruh luar, termasuk obat
• Jika senyawa yang terhirup tidak atau kurang bersih,
maka senyawa akan tertahan dan selanjutnya bila
senyawa tersebut toksik maka akan timbul efek
patogenik atau bila senyawa tersebut merupakan
bahan obat, akan timbul efek setempat dan jika
senyawa memasuki peredaran darah maka selanjutnya
akan memberikan efek sistemik
• Keuntungan dari pemberian obat melalui saluran
napas adalah terhindarnya obat dari pengaruh cairan
lambung yang kadang dapat menyebabkan peruraian
bahan aktif
Anatomi dan fisiologi saluran napas
Anatomi dan fisiologi saluran napas
• Pintu masuk saluran napas; hidung dan mulut

• Saluran napas dibagi menjadi dua bagian

▫ Daerah konduksi
▫ Daerah pertukaran

• Daerah konduksi ; seluruh saluran udara dari trakhea

sampai bronchiolus terminalis  transfer gas ke daerah
permukaan

• Daerah pertukaran berupa kanal-kanal  pertukaran

udara antara alveolus dan pembuluh darah
• Hidung
▫ Menjamin proses pelembaban, penyaringan, dan
penghirupan udara
▫ Terdapat bulu getar dan epitel tebal  menyaring
partikel yang masuk ke hidung
▫ Mukosa menahan partikel melalui tumbukan
atau pengendapan
▫ Penolakan cemaran melalui gerakan spontan
hidung, bersin, pembuangan lendir, penelanan
• Mulut
▫ Merupakan jalur kedua yang digunakan untuk
penghirupan
▫ Penghirupan melalui mulut mempunyai efek
samping terutama bila udara mengandung
partikel
AEROSOL
 Dispersi butiran cairan yang sangat halus di
dalam udara dan berdiameter rata- rata 5 µm.
 Terdiri atas dua fase :
1. fase pendispersi (fase penyebar) campuran
udara dan gas.
2. fase terdispersi (fase yang tersebar) larutan
dalam air.
Tipe Aerosol

Aerosol partikel sangat halus, diameter 1

●

monodispe um, stabil, efek sistemik segera,

dengan alat penyemprot klinis.
rsi

Aerosol partikel besar dan beragam, kurang

●

stabil, penembusan dan penyerapan

polidispers pada sal nafas atas, dengan bantuan
i bahan pendorong gas.
Tahap perjalanan aerosol
Perjalanan sediaan aerosol diringkas
menjadi 4 tahap yaitu
Transit/penghirupan

Penangkapan/depo

Penahanan/pembersihan

Penyerapan
Transit/penghirupan
• Tetesan aerosol mula-mula mencapai cavum
bucallis, kemudian menuju trakea, bronkus,
bronkiolus, kanal alveoli dan akhirnya ke alveoli
paru. Ukuran
partikel partikel
suhu

Pernafasan
dan Laju
aliran udara

Faktor yang
mempengaruhi Kelembab
an

Aliran gas

tekanan
Penangkapan/depo
• Partikel aerosol ditahan oleh epitel broncho-alveoli.
Hanya sebagian partikel yang diteruskan sedangkan
yang lainnya ditolak.
• Faktor yang mempengaruhi penahan/depo :
a) Anatomi fisiologi saluran napas
b) Sifat fisikokimia
• Cara penahanan
1. Tumbukan karena kelembaban
2. Difusi
3. Pengendapan karena gravitasi
Penahanan dan pembersihan
• Partikel tertahan dipermukaan tempat depo
• Aktivitas tergantung laju pelarutan dan difusi
• Pembersihan dilakukan oleh selaput mukosilia
(100 jam)
• Tergantung sistem aerosol
Penghirupan dan perpindahan
• Aerosol memulai perjalanan dari alat generator
sampai titik fiksasinya di epitel pernapasan
• Tetesan aerososl mula-mula mencapai cavum
bucallis, kemudian menuju trakea, bronkus,
bronkiolus, kanal alveoli dan akhirnya ke alveoli
paru
• Faktor-faktor yang mempengaruhi perpindahan
partikel adalah
1. ukuran partikel
2. pernapasan dan laju pengaliran udara
3. jenis aliran
4. kelembaban
5. suhu dan tekanan
Evaluasi ketersediaan hayati sediaan
aerosol
Tahap I Pemilihan bagian saluran napas yang akan dicapai oleh ZA untuk memberikan
●

aksi setempat atau untuk diserap dan selanjutnya memberikan efek sistemik

Tahap II Pemilihan alat untuk pembuatan sediaan aerosol sedemikian

●

hingga diperoleh diameter partikel yang diinginkan

Tahap III Penelitian in vivo pada hewan untuk meramalkan toksisitas dan reaksi
●

samping yang mungkin terjadi setelah pemberian ZA dalam aerosol

Tahap IV ●
Evaluasi pada subyek manusia

Tahap V Studi ketercampuran obat dan stabilitas ZA dalam

●

bentuk terpilih
Sediaan parenteral
Sediaan parenteral
• sediaan yang digunakan tanpa melalui mulut
atau dapat dikatakan obat dimasukkan ke dalam
tubuh selain saluran cerna (langsung ke
pembuluh darah) sehingga memperoleh efek
yang cepat dan langsung sampai sasaran. Misal
suntikan atau insulin.
 Keuntungan sediaan parenteral
Kadar obat
Pasien
Memberikan
Tidak melalui
lebih bisa
efek
first
tidak cepat
pass effect
sadar
diramalkan

Da
pat
unt
uk
ob
at
ya
ng
rus
ak
/ti
da
k
dia
bs
ob
si
dal
am
sist
em
sal
ura
n
cer
na
Kerugian sediaan parenteral
Dapat untuk obat yang rusak /tidak
diabsobsi dalam sistem saluran cerna

Harga relatif lebih mahal

Faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas
sediaan parenteral
Faktor ●

●
Laju disolusi,
Koefisien partisi
Fisiko kimia ●
kelarutan dalam lemak

Faktor Aliran darah dari bagian tubuh / area yang diinjeksikan

●

mempengaruhi kecepatan absorbsi, pengaruh obat suatu

Fisiologi obat yang dapat mempengaruhi obat lain (interaksi obat)

Faktor Sediaan Intra vena, Im, sc menggunakan

●

pelarut Aqueous Solution, Aqueous Suspension,

Formulasi Oleaginous Solution, Oleaginous suspention
Faktor pembawa yang mempengaruhi
bioavailabilitas sediaan parenteral
• Larutan dalam air
• Suspensi dalam air
• Larutan dan suspensi dalam minyak
• Pengendapan ZA pada tempat penyimpanan
• Tablet susuk
Larutan dalam air
• Penambahan bahan makromolekul yang larut-
air ke dalam larutan dengan pelarut air dapat
memperlama waktu aksi ZA yang terkandung
Suspensi dalam air
• Penyuntikan suspensi dalam air dapt
memperlama aksi obat, dan aksi ini tergantung
pada ukuran partikelnya
Larutan dan suspensi dalam minyak
• Pelepasan ZA dari larutan atau suspensi dalam
pembawa minyak jauh lebih sulit dibandingkan
dengan pembawa air
Pengendapan ZA pada tempat penyimpanan
• Molekul-molekul tertentu yang diberikan dalam
larutan-air atau larutan campuran air-pelarut
organik akan mengendap pada tempat
penyuntikkan karena pengaruh perbedaan pH
antara pembawa dan cairan biologik
Tablet susuk
• Tablet susuk diletakkan di bawah kulit setelah
dilakukan pembedahan
• Karena luas permukaan nya sangat terbatas,
tablet tersebut dapat melepaskan ZA yang
dikandungnya dalam waktu yang sangat lama
Jenis sediaan parenteral
●
cairan infus
NaCL 0,9 % (Normal Saline)
Cair
●

●
Neurobion injeksi
●
Lidocain

●
harus direkontitusi terlebih dahulu
Serbuk ●
contoh : antibiotika (ampicilin).

Tablet susuk ●
impalanon
Karakteristik sediaan

Stabil secara fisika

Bebas dari partikel
dan kimia dalam
Steril yang berukuran
kurun periode
besar
tertentu
Steril

Bebas dari mikroorganisme a.l. Pyrogen/bakteri.

Efek farmakologis yang ditimbulkan dengan adanya

pyrogen, a.l: fever, malasie, headache.
Bebas dari partikel yang berukuran besar

Pengertian Standar USP Syarat partikel

Tidak lebih dari 1000
partikel yang perhitungan partikel perkontainer
melayang partikel yang dengan Ø (diameter) 10
(mobile), tidak dilakukan dengan : µm dan / 1000 partikel
larut dalam sedian electronic , perkontainer dengan Ø
25 µm (Pada sediaan
parenteral liquid-bome volume kecil)
jernih dan tidak particle tidak lebih 50 partikel
ada partikel yang counter with per-mili liter dengan Ø
dapat dilihat light. 10 µm dan / tidak lebih
5 partikel per- mili liter
dengan Obscurtaion dengan Ø 25 µm (pada
mata telanjang. sensor sediaan volume besar)
Jenis rute pemberian
Intra vena
Intra (IV drip)
Cardiac
Intra
Muscular

Intra
Arterial

Sub Kutan

Epidural
Intra
Dermal
Pemberian Intravena
• Obat dimasukkan ke dalam pembuluh darah
vena dengan cara diinjeksi. Rute ini memberikan
suatu efek yang cepat dan kontrol yang baik
sekali atas kadar obat dalam sirkulasi.
• Pemberian Intravena tidak mengalami tahap
absorbsi. Obat langsung dimasukkan ke
pembuluh darah sehingga kadar obat didalam
darah diperoleh dengan cepat, tepat dan dapat
disesuaikan langsung dengan respons penderita.
Mekanisme IV
Pemberian Intramuskular
- Biasanya Absorbsi larutan > suspensi dan sediaan
dengan pelarut air > minyak.
- Tempat injeksi sebaiknya sejauh mungkin dari
syaraf utama .
- Biasanya di otot gluleus maksimus (pantat), otot
deltoid (lengan atas)
- Kerusakan akibat i.m : hematom, emboli,
terkelupasnya kulit, kerusakan saraf
- Volume umumnya 5 ml di (gluteal), 2 ml (deltoid)
Pemberian Subkutan
- Di bawah permukaan kulit
- Umumnya di jaringan intersitial longgar , lengan
bawah, paha, atau pantat.
- Obat yang mengiritasi, larutan suspensi kental
sebaiknya tidak dengan s.c. Karena dapat
menimbulkan sakit, lecet, dan abses.
- Volume suntikan jarang lebih besar dari 2 ml.
Evaluasi biofarmasetik obat yang diberikan
melalui penyuntikan
• Interpretasi kadar zat aktif dalam darah yang diperoleh
setelah penyuntikkan subkutan atau intramuskular,
merupakan cara tunggal yang objektif dalam menilai
biofarmasetik obat yang diberikan melalui penyuntikan
• Pada sediaan beraksi lama
1. Langkah pertama.menentukan waktu aksi yang
diharapkan
2.Langkah kedua. Mempertimbangkan dengan seksama
beberapa faktor yang berpengaruh
3.Langkah ketiga.pengontrolan secara in vivo peningkatan
kadar dalam darah pada hewan dan dilanjutkan pada
manusia
Daftar pustaka
• Aiache,JM.,1993,Farmasetika 2-
BIOFARMASI:edisi kedua.,Airlangga University
Press