Sistem Penghantaran Obat Modifikasi

( controlled release, delayed release )

Dosen Pengampu : Henni Rosaini, S.Si, M.Farm.
 Kelompok 4
Anggota kelompok :

:Brezda Muillani Sareva (20011036)

Meli Juliani (20011104)
Putra Restu Muhammad (20011140)
Klasifikasi Sistem Penghantaran Obat Pelepasan
Modifikasi

2017 2018 2019 2020

 Pengertian
Sistem penghantara obat / drug delivery system
adalah istilah yang menggambarkan bagaimana
suatu obat dapat sampai ke tempat target aksinya
(Doddy, 2014).
Delayed released atau lepas tunda
adalah sediaan yang menunda pelepasan obat sampai
sediaan telah melewati lambung. Dengan memodifikasi
pelepasan menggunakan lepas tunda dapat mengontrol
jaringan atau organ tertentu obat yang akan dilepaskan
sehingga degradasi obat selama rute pemberian dapat
dihindari.
03 Controlled release
adalah sediaan yang dirancang untuk melepas obat
pada orde nol dengan konstan dan
03
mempertahankannya selama 24 jam atau lebih
sebagai respons terhadap waktu atau rangsangan
(pH, suhu, enzim dan osmosis).
04
04
Sustained Release / Lepas lambat
adalah sediaan yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat
aktif akan tersedia selama jangka waktu tertentu.
Pengontrolan dilakukan agar pelepasan obat secara perlahan
dan dapat menurunkan frekuensi pemberian dosis berulang
sehingga toksisitas dapat dihindari dan meningkatkan
kenyamanan pasien pada saat penggunaan.
Extended Release
Adalah adalah sediaan yang dirancang segera
mencapai level obat terapi dan mempertahankannya
selama 8-12 jam setelah pemberian. Obat
dikeluarkan dari polimer secara perlahan untuk
mempertahankan konsentrasinya di dalam kadar
darah.
Prolonged Release
Sebuah sistem pelepasan dikendalikan khas /
dirancang untuk memberikan tingkat obat yang
konstan atau hampir konstan dalam plasma dengan
mengurangi fluktuasi melalui lepas lambat selama
jangka waktu tertentu.
Keuntungan dan Kekurangan Bentuk Dosis Pelepasan Kontrol
( Controlled Release)
Keuntungan Klinis
Pengurangan frekuensi pemberian obat
Peningkatan kepatuhan pasien
Pengurangan fluktuasi kadar obat dalam darah
Pengurangan total penggunaan obat jika dibandingkan dengan terapi konvensional
Pengurangan akumulasi obat dengan terapi kronis
Pengurangan toksisitas obat (lokal/sistemik)
Stabilisasi kondisi medis (karena kadar obat lebih seragam)
Peningkatan bioavailabilitas beberapa obat karena kontrol spasial
Ekonomis untuk penyedia layanan kesehatan dan pasien

Keuntungan Komersial / Industri

Ilustrasi kepemimpinan inovatif/teknologi
Perpanjangan siklus hidup produk
Diferensiasi produk
Ekspansi pasar
Perpanjangan paten

Keterbatasan/ kekurangan Potensial

Keterlambatan onset kerja obat
Kemungkinan dumping dosis dalam kasus strategi formulasi yang buruk
Peningkatan potensi metabolisme lintas pertama
Ketergantungan yang lebih besar pada waktu tinggal GI dari bentuk sediaan
Kemungkinan penyesuaian dosis kurang akurat dalam beberapa kasus
Biaya per satuan dosis lebih tinggi jika dibandingkan dengan dosis konvensionalTidak
semua obat cocok untuk diformulasikan ke dalam bentuk sediaan ER (extended release)
Kurva Perbandingan pelepasan sediaan terkendali
dan sediaan konfensional
Sistem Penghantaran Obat Delayed release
• Adalah sediaan yang menunda pelepasan obat sampai
sediaan telah melewati
lambung. Dengan memodifikasi pelepasan menggunakan
lepas tunda dapat mengontrol jaringan atau organ tertentu
obat yang akan dilepaskan sehingga degradasi obat selama
rute pemberian dapat dihindari.
• Menunjukkan bahwa obat tidak segera dilepaskan
setelah diberikan tetapi setelah beberapa waktu
kemudian.
• Sediaan lepas tunda biasanya dibuat untuk
meningkatkan efektifitas sediaan dengan menghindarkan
obat dari kerusakan di saluran cerna dan melepaskan
obat pada lokasi yang paling optimal dalam saluran
cerna sesuai dengan sifat dan mekanisme kerja obat.
Faktor-faktor yang mempengaruhi formulasi sistem
penghantaran obat sustained release oral
1) Faktor fisikokimia

1.1) Kelarutan dalam air

1.2) Koefisien partisi (P (o/w) )
1.3) pKa obat dan ionisasi pada pH fisiologis
1.4) Stabilitas obat
1.5) Ukuran molekul dan difusivitas

2) Faktor biologis
2.1) Waktu paruh
2.2) Indeks terapi
2.3) Ukuran dosis
2.4) Hubungan respons konsentrasi plasma
2.6) Konsentrasi ketergantungan pada transfer obat
Bentuk dosis pelepasan kontrol
Desain Formulasi Rilis

1. Dissolution controlled release

• Encapsulation Dissolution control
• Seed or granule coated
• Micro encapsulation
• Matrix Dissolution control

2. Diffusion controlled release7 1

• Reservoir type devices
• Matrix type device
2
3. Diffusion and Dissolution controlled
systems
3

4. Ion exchange resins

4

5. Osmotically controlled release

ASPEK BIOFARMASI DAN FARMAKOKINETIK DALAM DESAIN CONTROLLED RELEASE PER
ORAL DRUG DELIVERY SYSTEMS

Waktu paruh Semakin pendek t½ suatu obat, semakin besar fluktuasi antara
biologis (t½) konsentrasi kondisi tunak maksimum dan konsentrasi kondisi tunak
maksimum pada dosis berulang. Jadi produk obat perlu diberikan lebih
sering.
Konsentrasi efektif Jika konsentrasi efektif minimum, MEC diperlukan baik
minimum (MEC) pemberian dosis produk obat konvensional yang sering
diperlukan atau persiapan pelepasan terkontrol dapat dipilih.
Ukuran dosis Semakin lama durasi, semakin besar dosis total per
dan Tingkat unit sistem pengiriman yang diperlukan. Oleh karena
durasi itu ada batasan jumlah obat yang dapat dimasukkan
secara praktis ke dalam sistem tersebut.

T1/2 relatif Obat yang memiliki t ½ antara 12 dan 72 jam

panjang atau dapat dirancang untuk aplikasi izin CRDDS.
fluktuasi yang Penurunan kurva waktu kadar darah setelah
diinginkan pada pelepasan obat dari sistem akan bergantung
stabil pada t ½ obat.
KARAKTERISTIK BIOFARMASI OBAT YANG DIINGINKAN UNTUK
MEMENUHI SYARAT UNTUK CDDS

Berat molekul Kelarutan Koefisien partisi Mekanisme Parameter

atau ukuran semu (APC) penyerapan farmakokinetik
umum Waktu paruh
eliminasi
(t ½)
 lanjutan
KLRIRENS TOTAL

Konstanta laju disposisi

terminal (Ke atau λz).

Volume semu distribusi

(Vz)Vz.

Bioavailabilitas absolut
(F)

Konstanta laju penyerapan

intrinsik (Ka)

Konsentrasi terapeutik (Css)

 Contoh Sediaan Obat dan Aplikasi
S- fluorouracil kalium losartan
(delayed release) (Sustained release)

Ibuprofen Indometacin
(delayed release) (sustained release)

Tetrasiklin hidroklorida Flurbiprofen

(delayed release) (sustained release)
 DAFTAR PUSTAKA

Bhowmik, D., Duraivel, S., Gopinath, H., Kumar, B. P., & Sampath Kumar, K. P. (2012).
Controlled Release Drug Delivery Systems. THE PHARMA INNOVATION , 24-28.

Malahayati, s., & noval. (2021). TEKNOLOGI PENGHANTARAN OBAT. Banjarmasin : CV.
Pena Persada.

Ratnaparkhi M. P., G. J. (2013). Sustained Release Oral Drug Delivery System - An

Overview. International Journal of Pharma Research & Review , 12-16.
THANK YOU
Insert the Subtitle of Your Presentation